гентамицин

Гентамицин је антибиотик који припада класи аминогликозида.

Истина, гентамицин није састављен од једног молекула, већ је мешавина бројних антибиотика добијених из Мицромоноспора пурпуреа и других микроорганизама у тлу сличних овим другим.

Гентамицин - Хемијска структура

У оквиру мешавине антибиотика преовлађују три специфичне компоненте: Ц-1 гентамицин, Ц-1а гентамицин и Ц-2 гентамицин.

Гентамицин је био један од првих антибиотика који је био активан против инфекција са Псеудомонас аеругиноса, високо вирулентном, патогеном, опортунистичком бактеријом која може изазвати инфекције плућа, кожу (често се јавља у опекотинама), ухо, око и уринарног тракта.

Гентамицин има прилично широк спектар деловања.

Гентамицин је комерцијално доступан у облику фармацеутских формулација погодних за парентералну примену, топикално и окуларно.

indikacije

За оно што користи

Гентамицин се користи за лечење инфекција изазваних бактеријама које су осетљиве на њега.

Посебно, употреба гентамицина је назначена у третману:

Примитивни кожни упални облици повезани са бактеријским инфекцијама, као што су фоликулитис, фурункулоза и микробни екцем (локална примена).
Инфекције које се јављају у опекотинама различитог степена и степена (локална примена уз употребу оклузивних завоја и / или парентералне примене).
Инфекције које настају услед трансплантације коже (локална и / или парентерална примена).
Плеуро-плућне инфекције, као што су бронхитис, пнеумонија, бронхопнеумонија, упала плућа и емпијем (парентерална примена).
Акутне и хроничне уринарне инфекције, као што су циститис, пијелитис, пиелонефритис и инфицирана калкулоза (парентерална примена).
Септичке државе (парентерална администрација).
Абдоминалне инфекције (парентерална примена).
Инфекције нервног система, као што су менингитис, менингоенцефалитис, итд. (парентерална администрација).
Хируршке инфекције (парентерална примена).
ЕНТ инфекције, као што су гнојни отитис, синуситис, мастоидитис, тонзилитис, фаринготонсилитис (парентерална примена).
Гинеколошке инфекције, као што су септички побачај, метрит, пелвис-перитонитис, итд. (парентерална администрација).
Спољашње инфекције ока, као што су коњунктивитис, кератитис, кератокоњуктивитис, улцерације рожњаче, блефаритис, блефарокоњуктивитис, дакриоциститис (примена ока).
Пре и постхируршка профилакса у офталмолошким поступцима (примена оком).

Осим тога, гентамицин се такође може користити у полимерним матрицама за ортопедску хирургију како би се спречиле инфекције зглобова.

Упозорења

Употреба гентамицина може погодовати развоју суперинфекција резистентним бактеријама или гљивицама. Ако се то догоди, треба прекинути третман антибиотицима и започети адекватну терапију против суперинфекције.

Када се гентамицин примењује парентерално дуже време или у високим дозама, било би добро да се редовно прати функција бубрега и јетре и електролити у серуму.

Гентамицин је нефротоксичан (токсичан за бубреге). Ризик настанка реналне токсичности повећава се код пацијената који пате од већ постојећих бубрежних патологија и код пацијената који примају високе дозе лека и током дужег периода.

Потребан је опрез приликом примене гентамицина код пацијената са миастенијом гравис, Паркинсонове болести или ботулизмом за дојенчад, јер антибиотик може погоршати мишићну слабост изазвану овим лековима.

Пријављени су случајеви дијареје и псеудомембранозног колитиса након третмана гентамицином повезаним са другим антибиотицима. Ако се појави тешка дијареја и / или дијареја праћена крвљу, лечење гентамицином треба одмах прекинути.

Примена парентералног гентамицина може изазвати нежељене ефекте који могу угрозити способност управљања моторним возилима и / или руковањем машинама, па стога треба бити опрезан.

интеракције

Истовремену или накнадну примену гентамицина и других нефротоксичних или ототоксичних лекова треба избегавати. Ови лекови укључују:

Цисплатин, метотрексат и ифосфамид, лекови против рака;
Колистин, антибиотик;
Стрептомицин, канамицин, тобрамицин, паромомицин, неомицин и амикацин, други аминогликозиди;
Ацицловир, ганцикловир, теновир и други антивирусни лекови;
Амфотерицин Б, антифунгални;
Имуносупресивни лекови као што је циклоспорин ;
Јодирани контрастни медији ;
Моћни диуретици, као што су етакринска киселина или фуросемид ;
Неки цефалоспорини .

Некомпатибилност са неким бета-лактамским антибиотицима (као што су неке врсте пеницилина или цефалоспорина) је истакнута. У ствари, ако се ови лекови примењују истовремено са гентамицином, оба антибиотика се инактивирају. Стога - ако је комбинована терапија неопходна - ова два лека се не смеју мешати у истом раствору и треба их примењивати у два различита ткива (на пример, ако се гентамицин убризга у руку, бета-лактам треба убризгати у другу руку).

У сваком случају, морате обавестити свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било које врсте лекова, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Гентамицин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти.

Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају зависе од различите осетљивости сваког појединца према леку.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током третмана гентамицином су наведени у наставку. Већина ових ефеката се може јавити само када се гентамицин даје парентерално, али то не искључује могућу појаву нежељених ефеката чак и када се гентамицин примењује локално или окуларно.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија гентамицином може узроковати оштећење бубрега, повишени ниво уреје у крви, акутно затајење бубрега и може довести до високог нивоа фосфата и аминокиселина у урину.

Алергијске реакције

Гентамицин може изазвати грозницу и реакције преосетљивости, понекад чак и озбиљне.

Поремећаји метаболизма и исхране

Лечење гентамицином може да изазове: \ т

Смањен ниво калцијума, магнезијума и калијума у крви;
Губитак апетита;
Губитак тежине;
Смањен ниво фосфата у крви.

Поремећаји нервног система

Терапија заснована на гентамицину може да изазове:

Оштећење периферних нерава;
Губитак осетљивости;
Синдром органског мозга;
Главобоља;
вртоглавица;
Поремећаји равнотеже;
Конвулзије.

Психијатријски поремећаји

Третман гентамицином може изазвати менталну депресију, конфузију и халуцинације.

Поремећаји уха и лабиринта

Терапија гентамицином може да изазове:

Оштећење слушног живца;
Губитак слуха;
Зујање у ушима;
vrtoglavica;
Мениере синдроме.

Гастроинтестинални поремећаји

Третман гентамицином може изазвати мучнину, повраћање, повећану саливацију и упалу усне дупље.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија гентамицином може изазвати повећање нивоа ензима и билирубина у крви.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење гентамицином може да изазове: \ т

Алергијски осип на кожи;
свраб;
Црвенило коже;
Губитак косе;
Еритхема мултиформе;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који се могу појавити током терапије гентамицином су:

Суперинфекције резистентним бактеријама или гљивицама;
Еозинофилија, тј. Повећање броја еозинофила у крвотоку;
Хипотензија или хипертензија;
бол у мишићима;
дрхтање;
грозница;
Бол на месту убризгавања.

предозирати

Случајеви предозирања гентамицином пријављени су само током парентералне примјене лијека. У овом случају, хемодијализа може бити корисна за брзо уклањање вишка гентамицина из плазме.

Међутим, није забележен ниједан случај предозирања током локалне или очне примене гентамицина.

Механизам акције

Гентамицин врши своје антибиотско деловање интерферирајући са протеинском синтезом бактерија.

Синтеза протеина у бактеријским ћелијама одвија се захваљујући органолама званим рибозоми. Ове органеле се састоје од рибозомалне РНК и протеина који су међусобно повезани да би се формирале две подјединице: 30С подјединица и 50С подјединица.

Задатак рибозома је да пренесе РНА из ћелијског језгра и да синтетише протеине за које кодира.

Гентамицин - као и сви аминогликозиди - може да се веже за 30С рибосомску подјединицу и:

Спречити везивање РНА за рибосоме;
Подстичући "погрешно тумачење" РНК гласника, на тај начин, рибозом синтетише "погрешне" протеине зване бесмислене протеине.

Неке од ових не-смислених протеина улазе у мембрану ћелијске бактерије мењајући њихову пропустљивост. Промена пропусности мембране дозвољава улазак даљег антибиотика у исту ћелију, што доводи до потпуног блокирања синтезе протеина.

Све то узрокује озбиљно оштећење бактеријске ћелије која на крају умире.

Начин коришћења - Дозирање

Као што је горе поменуто, гентамицин је доступан у различитим фармацеутским формулацијама погодним за:

Парентерално давање у облику раствора који се може убризгавати или инфундирати интрамускуларно или интравенозно;
Локална примена у облику крема или масти;
Давање оком у облику капи за очи или офталмичких масти.

Дозирање гентамицина мора утврдити лекар у складу са врстом и тежином инфекције коју треба лечити и према тежини, старости и здравственом стању сваког појединачног пацијента.

У наставку су дате неке индикације о дозама гентамицина које се обично дају.

Интрамускуларна или интравенска примена

Код одраслих, адолесцената и деце, доза гентамицина која се обично даје је 3-6 мг / кг телесне тежине, која се даје у једној дози или у две подељене дозе.

Код новорођенчади, дневна доза гентамицина је 4-7 мг / кг телесне тежине, која се даје у једној дози.

Код гојазних пацијената, количина гентамицина која се даје треба израчунати на основу њихове теоријске телесне тежине, а не на основу стварне телесне тежине.

Обично лечење траје од седам до десет дана, али лекар може одлучити да га продужи.

Код пацијената са оштећењем бубрега и код одраслих пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и на хемодијализи, примењују се ниже дозе гентамицина од оних које се рутински користе.

Топицал администратион

Препоручује се наношење крема или масти на бази гентамицина најмање 3-4 пута дневно, док се не постигне побољшање. Након тога, учесталост примене се може смањити на 1-2 пута током 24 сата.

Оцулар администратион

Препоручује се убризгавање једне или две капи капи за очи у коњуктивални форникс 3-4 пута дневно или на начин прописан од стране лекара. У случају врло озбиљних инфекција, лекар може одлучити да повећа учесталост примене.

Офталмолошку маст треба наносити 3-4 пута дневно.

Ако су капи за очи прописане заједно са мастима, маст се може користити у једној вечери.

Трудноћа и дојење

Гентамицин је у стању да пређе плаценту и може проузроковати оштећење фетуса.

Код неких новорођенчади чије су мајке током трудноће узимале парентерални гентамицин, дошло је до појаве иреверзибилних билатералних урођених глухоћа. Стога, употреба парентералног гентамицина није индицирана током трудноће.

Гентамицин се излучује у мајчином млијеку, тако да мајке које доје морају тражити савјет од свог лијечника прије узимања лијека, који ће одлучити да ли треба да престану са дојењем.

У сваком случају, труднице и мајке које доје, прије узимања гентамицина у било којој фармацеутској форми и прије узимања било које врсте лијека, требају потражити савјет лијечника.