АВАНДИА ® - Росиглитазон

АВАНДИА ® лек базиран на Росиглитазону.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Орална хипогликемијска средства - тиазолидиндиони

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације АВАНДИА ® - Росиглитазон

АВАНДИА ® је хипогликемични лек који се користи у лечењу дијабетеса типа ИИ, који није адекватно компензован нефармаколошким терапијским мерама као што су исхрана и физичка активност.

Овај лек се такође може успешно користити у комбинованој терапији метформином и сулфонилуреама, када је последња доза максимално толерисана.

Механизам деловања АВАНДИА ® - Росиглитазон

АВАНДИА ® је лек на бази росиглитазона, активни састојак породице тиазолидиндиона, способан да делује на ниво периферних ткива зависних од инсулина, побољшавајући њихову осетљивост на инсулин, и подржава важан хипогликемијски ефекат.

Терапеутски ефекат росиглитазона је у суштини повезан са способношћу да делује као селективни агонист ППАР гама рецептора, који су фундаментални са биолошког становишта, јер су укључени у модулацију експресије гена активних на глукозу, липидни и инфламаторни метаболизам, и изражени тачно на нивоу главних инсулински осетљивих периферних ткива.

Са фармакокинетичке тачке гледишта, с друге стране, орални унос росиглитазона претходи цревној апсорпцији са биорасположивошћу од 99%, биотрансформацијом јетре и накнадном елиминацијом неактивних метаболита преко бубрега.

Клиничке студије показују да се хипогликемијски ефекат може спровести како у базалним тако иу пост-прандијалним условима, гарантујући у неколико недеља лечења, значајно смањење концентрација гликозилираног хемоглобина, важног маркера гликемијске контроле.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. РОСИГЛИТАЗОН, ПОВЛАЧЕЊЕ СА ТРЖИШТА

У 2010. години ЕМЕА је суспендовала маркетинг росиглитазона широм Европе, с обзиром на значајно повећање кардиоваскуларног ризика, посебно исхемије миокарда, код пацијената који су третирани овим активним састојком.

2. РОСИГЛИТАЗОН И КАРДИОВАСКУЛАРНИ РИЗИК

Поновно испитивање 42 различита клиничка испитивања која су процењивала ефикасност и нежељене ефекте росиглитазона показала су да је терапија овим активним састојком повезана са 43% повећањем ризика од инфаркта миокарда и 64% смртних случајева због кардиоваскуларних болести.

3. РОСИГЛИТАЗОН, ОТВОРЕНА ДЕБАТА

Иако је ЕМЕА дошла до закључка о обустави продаје производа на бази росиглитазона, расправа о могућим нуспојавама и стварном ризику остаје отворена. Значајан пример потиче из ове недавне студије, која показује да пацијенти са дијабетесом другог типа лечени росиглитазоном показују смањење дебљине каротидних атероматозних плака, уз значајно побољшање у контроли гликемије, осетљивости на инсулин и фибринолитичком дејству.

Начин употребе и дозирање

АВАНДИА ® росиглитазон 4 мг таблете:

најчешће коришћена доза је 4 мг дневно, могуће да се повећа на 8 мг / дан, у случају терапеутског неуспеха, да се узима са чашом воде независно од оброка.

Важно је узети у обзир да је у случају комбиноване терапије од фундаменталног значаја да се почне са минималним ефективним дозама.

Упозорења АВАНДИА ® - Росиглитазоне

АВАНДИА ® је повучен са тржишта 2010. године, с обзиром на високе ризике који не оправдавају потенцијалне користи које произилазе из употребе овог лијека.

Важне измене хидро-електролитске равнотеже изазване росиглитазоном у ствари, значајно наглашавају појаву знакова, симптома или епизода које изазивају важне срчане патологије као што су инсуфицијенција или исхемија миокарда.

Осим тога, ризик од болести костију, значајне промене у функцији јетре и ризик од хипогликемије, захтевао је континуирано праћење хемије крви, функционалног и метаболичког оквира, како би се периодично проверавало здравствено стање пацијента.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Способност росиглитазона да прође кроз плацентални филтер и нађе се у мајчином млијеку, мијењајући нормалну еволуцијску и метаболичку равнотежу фетуса и дојенчади, потиче стручњаке из индустрије да снажно контраиндикују употребу овог активног састојка у лијечењу гестацијског дијабетеса.

интеракције

Фармакокинетичка својства росиглитазона могу се значајно модификовати истовременим узимањем гемфиброзила, рифамипицина и других модулатора јетреног ензима одговорног за његов метаболизам ЦИП2Ц8, као што су фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, Хиперицум Перфоратум.

Мора се имати на уму да двострука или трострука терапија са другим хипогликемичним лековима може значајно да нагласи хипогликемијске ефекте росиглитазона.

Контраиндикације АВАНДИА ® - Росиглитазон

АВАНДИА ® је контраиндикован у случају познате преосетљивости на активни састојак или на једну од његових помоћних супстанци, срчану инсуфицијенцију и повезане епизоде, акутни коронарни синдром, промене у функцији јетре и бубрега, дијабетичну кето ацидозу и дијабетичку предкому.

Употреба АВАНДИА ® се снажно обесхрабрује чак иу периоду трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Третман Росиглитазоном је подвргнут на десетине клиничких студија с обзиром на бројне потенцијалне нуспојаве, као што је његова употреба посебно опасна.

У ствари, поред уобичајених нежељених ефеката, који су такође описани и за друге хипогликемијске лекове, као што су ризик од хипогликемије, метаболичке промене и исхрана, промене хематолошке слике, гастро-интестиналних поремећаја и промене баланса хидро-електролита, третман са АВАНДИА® излаже код пацијената са високим ризиком од срчаних обољења као што су срчана инсуфицијенција и исхемија.

Заиста, чини се да је ово последње стање, одговорно за повлачење са тржишта свих лекова на бази росиглитазона, с обзиром на низак однос БЕНЕФИТ / РИСК.