амикацин

Амикацин је антибиотик који припада класи аминогликозида. Производи се полу-синтетички од другог аминогликозидног антибиотика природног порекла, канамицина А.

Амикацина - Хемијска структура

Обично се амикацин користи за лечење инфекција узрокованих Мицобацтериум туберцолосис, Иерсиниа туларенсис и Псеудомонас аеругиноса које су отпорне на друге антибиотике.

Амикацин је доступан у гелу за дермалну употребу иу раствору који се даје интравенски или интрамускуларно.

indikacije

За оно што користи

Амикацин се користи у лечењу инфекција које изазивају бактерије које су осетљиве на њега.

Посебно, амикацин се користи углавном, али не само, у третману грам-негативних инфекција отпорних на друге антибиотике.

Детаљније, употреба амикацина је назначена у следећим случајевима:

Бацтеремиа и септикемија (укључујући неонаталну сепсу);
Комплициране и понављајуће инфекције генитоуринарног тракта;
Инфекције респираторног тракта;
Инфекције централног нервног система (укључујући менингитис);
Остеоартикуларне инфекције;
Инфекције коже и поткожног ткива;
опекотине;
Абдоминалне инфекције (укључујући перитонитис);
Постоперативне инфекције након абдоминалне операције.

Упозорења

Потребан је опрез у примени амикацина код пацијената са већ постојећом дисфункцијом бубрега или већ постојећих проблема са слухом или вестибуларним системом.

Болеснике лечене амикацином треба држати под строгим надзором због ототоксичности и нефротоксичности изазване амикацином.

Пре почетка лечења амикацином и за време трајања лечења неопходно је извршити редовне аудиограме и периодичне провере бубрежне функције.

У случају појаве тинитуса (поремећај слуха који се одликује перцепцијом звиждања, зујања, сиктања итд.) Или у случају губитка слуха, терапија амикацином мора се одмах прекинути.

Ризик појаве ототоксичности и / или нефротоксичности, након терапије амикацином, повећава се код пацијената са већ постојећим оштећењем бубрега или који су подвргнути третману у високим дозама и током дужег периода.

Пацијенти који примају амикацин треба да буду правилно хидрирани како би се избегла хемијска иритација бубрежних тубула.

Амикацин може проузроковати неуромускуларну блокаду и респираторну парализу, па је стога код примене лека код пацијената са мијастенијом гравис или Паркинсонове болести неопходна опрезност.

Третман амикацином, посебно ако је настављен дуже време, може допринети наступу суперинфекције резистентним бактеријама или гљивицама. Такве суперинфекције могу захтевати адекватну терапију.

Много опреза треба користити код употребе амикацина код новорођенчади и недоношчади, јер њихови бубрези још нису у потпуности развијени.

Када се амикацин примењује парентерално, може изазвати нежељене реакције које могу утицати на способност управљања возилима или руковања машинама, тако да треба водити рачуна о томе.

интеракције

Ризик од појаве респираторне парализе се повећава када се амикацин примењује истовремено са анестетичким лековима или неуромускуларним блокаторима (као што су тубокурарин, сукцинилхолин, атракуриум итд.).

Истовремену примену амикацина и других неуротоксичних, нефротоксичних и / или ототоксичних лекова треба избегавати. Међу овим лековима, подсећамо:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин или колистин, други антибиотски лекови;
Канамицин, гентамицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, други аминогликозиди;
Цисплатин или друга органско-платинска једињења, антитуморски лекови;
Амфотерицин Б, антифунгални;
Цефалоридин и други цефалоспорини;
Моћни диуретици, као што су етакринска киселина, фуросемид или манитол .

Истовремена примена амикацина и бисфосфоната повећава ризик од хипокалцемије (тј. Смањење нивоа калцијума у крвотоку).

Истовремена употреба амикацина и индометацина (НСАИД) код новорођенчади може повећати концентрацију амикацина у плазми.

У сваком случају, морате обавестити свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било које врсте лекова, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Амикацин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То је због различите осетљивости коју сваки појединац има према леку, стога се не каже да се штетни ефекти јављају са истим интензитетом у свакој особи.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током третмана амикацином су наведени у наставку.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија заснована на амикацину може да изазове:

Акутна бубрежна инсуфицијенција;
Токсична нефропатија;
Присуство ћелија у урину;
олигурија;
Повећани ниво креатинина у крви;
Присуство црвених крвних зрнаца и / или белих крвних зрнаца у урину;
албуминурија;
Азотемијом.

Поремећаји уха

Лечење амикацином може да изазове: \ т

Губитак слуха;
Зујање у ушима;
Поремећаји равнотеже;
Глувост, чак и неповратна.

Поремећаји нервног система

Терапија амикацином може да изазове:

парализа;
дрхтање;
парестезија;
Главобоља.

суперинфекције

Третман амикацином може погодовати развоју секундарних инфекција (суперинфекција) узрокованих бактеријама резистентним на сам амикацин или гљивице.

Поремећаји крви и лимфног система

Хемолимфопоетски систем је систем одговоран за производњу ћелија из крви.

Терапија амикацином може узроковати поремећаје поменутог система фаворизујући почетак анемије и еозинофилије (тј. Повећање броја еозинофила у крвотоку).

Алергијске реакције

Амикацин - као и сваки други лијек - може изазвати реакције преосјетљивости или анафилактички шок код осјетљивих особа.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Лечење амикацином може да доведе до апнеје и бронхоспазма.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија Амикацином може изазвати осип, свраб и осип.

Мусцулоскелетал дисордерс

Лечење амикацином може да доведе до артралгије и контракције мишића.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана амикацином су:

грозница;
Мучнина или повраћање;
слепило;
Ретинални инфаркт;
хипотензија;
Хипомагнесемиа, тј. Смањење количине магнезијума у крвотоку.

предозирати

Случајеви предозирања амикацином пријављени су само током парентералне примјене лијека.

У случају предозирања амикацином, може доћи до неуромускуларне блокаде праћене респираторним застојом који захтијева хитно лијечење.

Перитонеална дијализа или хемодијализа су корисне за брзо уклањање вишка амикацина из крвотока. Циркулирајући амикацин може се смањити континуираном артериовенском хемофилтрацијом. Код новорођенчади, трансфузија размене може бити корисна.

Механизам акције

Амикацин је аминогликозид и као такав врши своје антибиотско деловање ометањем синтезе бактеријских протеина.

Синтеза протеина се одвија захваљујући одређеним органелама који се називају рибозоми. Ове органеле се састоје од рибозомалне РНК и протеина који су међусобно повезани да би се формирале две подјединице: 30С подјединица и 50С подјединица.

Задатак рибозома је да пренесе РНА која долази из језгра ћелија и да синтетише протеине за које кодира.

Амикацин - као и сви аминогликозиди - везује се за 30С рибосомалну подјединицу и, притом:

Спречава везивање РНА са рибозомом;
То изазива "погрешно тумачење" исте РНА курира, присиљавајући рибозоме да синтетише "погрешне" протеине назване бесмисленим протеинима.

Неки од ових бесмислених протеина су укључени у мембрану бактеријске ћелије која мења њихову пропустљивост. Промена пропусности мембране омогућава улазак других антибиотика у ћелију, што доводи до потпуног блокирања синтезе протеина.

Начин коришћења - Дозирање

Као што је раније поменуто, амикацин је доступан као гел за кожну употребу и као раствор за интрамускуларну или интравенску примену.

Следе неке индикације о дозама лека које се обично користе у терапији.

Гел за кожу

Гел на бази амикацина треба нанети на кожу једном дневно, нежно масирати.

Раствор за интрамускуларну или интравенску примену

Код одраслих и деце старијих од 12 година, доза амикацина која се обично даје је 15 мг / кг телесне тежине дневно, која се даје у једној дози или у две подељене дозе на сваких 12 сати. друго.

Код деце старости од месец дана до 12 година, доза амикацина која се обично користи је 15-20 мг / кг телесне тежине дневно, која се даје у једној дози или у две подељене дозе на удаљености од 12 сати. једно од другог.

Код дојенчади, доза амикацина која се обично примјењује је 10 мг / кг тјелесне тежине, након чега слиједе дозе од 7, 5 мг / кг тјелесне тежине које се дају сваких дванаест сати.

Код превремено рођених беба, доза амикацина која се обично користи је 7, 5 мг / кг телесне тежине која се даје сваких дванаест сати.

Трајање третмана је обично 3-7 дана за интравенозно давање и 7-10 дана за интрамускуларну примену.

Код пацијената са бубрежном болешћу примењене дозе амикацина ће бити ниже од оних које се нормално користе.

Трудноћа и дојење

Амикацин може да пређе плаценту и може проузроковати оштећење фетуса. Стога, употребу лека код трудница треба спроводити само у стварним потребама и само под строгим надзором лекара.

Мајке које доје, пре узимања амикацина, треба да се посаветују са лекаром који ће одлучити да ли је прикладно да се прекине дојење или ако је потребно избећи почетак терапије дотичним антибиотицима.