СИНТРОМ ® Аценоцумарол

СИНТРОМ ® је лек базиран на Аценоцумарол.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антитромботика.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације СИНТРОМ ® Аценоцумарол

СИНТРОМ® је користан као превентивна и терапеутска фармаколошка интервенција против тромбоемболијских поремећаја.

Механизам деловања СИНТРОМ ® Аценоцумарол

Аценокумарол, који се узима орално од СИНТРОМ-а, брзо се апсорбује у цревима, достижући максималну концентрацију у плазми, која зависи од дозе, за око 2-3 сата. Упркос високом метаболизму првог пролаза - који подразумева смањење фармаколошки активног дела лека у корист нефункционалног алкохола и хидроксилираних метаболита - биорасположивост активног састојка достиже око 60%.

Везан за протеине плазме, углавном албумин, аценокумарол је способан да инхибира функционалност витамина К, што отежава процес коагулације.

Иако активност кумаринских деривата у антагонизацији коагулантног ефекта витамина К још није у потпуности окарактерисана, могуће је да ове супстанце редукују биолошки активни облик овог молекула (тј. Редуковани облик) који је укључен као кофактор. у реакцији карбоксилације остатака глутаминске киселине, неопходних за почетак процеса коагулације.

Инхибирајуће дејство на процес коагулације остварује се траженим антитромботским ефектом.

Аценокумарол и његови неактивни метаболити, након око 10 сати, елиминишу се око 2/3 кроз урин и за остатак кроз фецес.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

КОМБИНОВАНА ТЕРАПИЈА У ВЕНОУСНОМ ТРОМБОСИ

Студија показује да истовремена примена аценокумарола и хепарина може гарантовати значајно смањење симптома везаних за венску тромбозу. Заправо, у групи третираној само аценокумаролом, учесталост симптома венске тромбозе је била 40%; значајно виша у поређењу са 8% уочених код пацијената који су примали комбиновану терапију.

2. ИНТЕР-ИНДИВИДУАЛНА ВАРИЈАБИЛНОСТ ЕФЕКТИВНОСТИ АЦЕНОКУМАРОЛА

На фармакокинетичке карактеристике аценокумарола снажно утичу неки полиморфизми који укључују ЦИП2Ц9 и ВКОРЦ1 (ензими укључени у метаболизам активног састојка и витамин К) који су веома чести у популацији и који генерално захтевају даље прилагођавање дозе овог лека. Ове претпоставке захтевају праћење оквира коагулације пре и за време терапијске интервенције, како би се избегле клинички озбиљне споредне реакције.

3. АЦЕНОЦУМАРОЛ, ТЕШКОЋА ПРЕДВИЂЕЊА

Релевантни метаболички и хемодинамски ефекти антикоагуланата подвргавају лекара важном задатку, који је формулација исправне дозе, корисна за смањење потенцијално опасних споредних ефеката терапије. Како би се поједноставио рад доктора с једне стране и стандардизирао терапијски протокол, с друге стране, нови алгоритми засновани на физио-патолошким карактеристикама пацијента могли би упутити практичара ка исправној формулацији дозе.

Начин употребе и дозирање

СИНТРОМ ® куадрисецхабле таблете од 1 - 4 мг аценокумарола: с обзиром на огромну индивидуалну варијабилност у антикоагулантном терапијском дјеловању, није могуће предложити клинички сигурну и ефикасну стандардну дозу.

Избор терапеутског поступка треба да изврши лекар, након пажљиве процене коагулације и хематолошке слике пацијента, како би се избегла појава нежељених ефеката и истовремено максимизирала терапијска последица.

Прилагођавање дозе је поједностављено могућношћу лаког дељења таблета, дозвољавајући фину модулацију узете дозе, која треба да буде адекватна, чак и током терапије, хематолошким вредностима.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА СИНТРОМ ® АЕКОКУМАРОЛ - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења СИНТРОМ ® Аценоцумарол

Пре почетка третмана са СИНТРОМ® потребно је пажљиво испитати параметре коагулације (како би се исправно приступило терапијском протоколу), периодично их понављати са терапијом која је у току.

Посебну пажњу треба обратити на пацијенте који пате од промена слике коагулације или у случају смањене функције јетре, за које би значајне промене у фармакокинетичким својствима лека могле бити чешће. Такве промене могу се појавити иу случају промењеног везивања за протеине плазме, што се може документовати у случајевима тиротоксикозе, тумора, бубрежних поремећаја, инфекција и инфламаторних патологија.

У свим горе наведеним стањима, препоручује се пажљиво праћење хематолошке слике, као и постепена суспензија терапије како би се избјегла повратна хиперкоагулабилност.

Чак и метаболичке промене које утичу на апсорпцију и синтезу витамина К могу да утичу на нормалан терапеутски капацитет СИНТРОМ®, захтевајући тако прилагођавање дозе.

Смањени капацитет коагулације индукован аценокумаролом могао би да одреди почетак хематома у случају интрамускуларних ињекција.

У случају операције или прве помоћи, препоручљиво је подсјетити медицинско особље на унос антикоагулантног лијека.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Важни хемодинамски ефекти које изазива СИНТРОМ® могу изазвати крварења у фетусу, спонтане побачаје, смрт и пријевремене трудове; стога је његов унос јако контраиндикован у случају трудноће.

Ова контраиндикација такође треба да се продужи током дојења, с обзиром на значајну секрецију аценокумарола у мајчином млеку.

интеракције

Аценокумарол, као дериват кумарина, посебно је подложан интеракцијама са другим активним састојцима; са клиничке тачке гледишта, међутим, релевантни су:

Аллопуринол, анаболички стероиди, антиаритмични андрогени, антибиотици, фибрати и деривати, глукагон, антихистаминици, орални антидијабетици, тироидни хормони и циметидин.
Хепарин, салицилна киселина и деривати, са повећањем антикоагулантног ефекта и већим ризиком од крварења;
Барбитурати, холестирамини, орални контрацептиви, кортикостероиди, диуретици и рифампицин могу уместо тога смањити антикоагулантни ефекат.

Стога, с обзиром на вишеструке интеракције, било би прикладно пратити оквир коагулације у случају истовремене примјене других лијекова.

Контраиндикације СИНТРОМ ® Аценоцумарол

СИНТРОМ ® је контраиндикован у случају познате преосетљивости на деривате кумарина, код пацијената са ризиком од крварења (оболел од пептичког улкуса, хеморагичних циста, цереброваскуларних крварења, паренхимских оштећења унутрашњих органа ...).

Потреба за адекватним и сталним праћењем захтева активно учешће пацијената; Због тога је терапија са СИНТРОМ ® контраиндикована код болесника који не сарађују.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нуспојаве описане након терапије са СИНТРОМ® суштински се односе на слику згрушавања, са већом учесталошћу хеморагија у различитим деловима тела, посебно против гастроинтестиналног, церебралног и генито-уринарног тракта.

Ове манифестације су очигледно очигледније код свих пацијената који су предиспонирани за развој таквих болести.

Ретко су описане алопеција, грозница, гастроинтестиналне реакције и уртикарија.