metadon

општост

Метадон је лек који припада класи аналгетика (или аналгетика) опиоида. Његова аналгетска моћ је слична снази морфина, али - за разлику од другог - метадон није природног порекла, већ синтетички лек.

Метадон - Хемијска структура

Метадон - поред тога што се користи у терапији бола - такође се користи у лечењу зависности од дроге да би се смањили типични симптоми симптома устезања.

Метадон је доступан у фармацеутским формулацијама погодним за оралну и парентералну примену.

Са хемијске тачке гледишта, метадон се може сматрати дериватом дифенилпропиламина.

Примери медицинских специјалитета који садрже метадон

Ептадоне ®
Мисио ®
Метхадоне хидроцхлориде Молтени ®

indikacije

За оно што користи

Употреба метадона је индикована за лечење јаког бола код пацијената који не реагују на третмане другим лековима против болова, као што су НСАИЛ и други опиоидни аналгетици са мање потенције.

Штавише, метадон се користи у супституционом лечењу наркотика (као што је хероин) или других опиоидних аналгетика (као што је морфин) да би се смањили симптоми изазвани симптомима апстиненције.

Упозорења

Метадон може изазвати физичку и менталну зависност и толеранцију сличну морфину. Из тог разлога, све неопходне мјере опреза морају бити подузете како би се избјегла његова појава.

Употребу метадона код пацијената са интракранијалном хипертензијом треба избегавати, јер постоји већи ризик од појаве респираторне депресије и повећаног притиска цереброспиналне течности.

Чак и код пацијената који болују од респираторних обољења или у току напада астме, треба избегавати употребу метадона, јер лек може смањити респираторне стимулансе и повећати отпорност дисајних путева до апнеје.

Метадон може изазвати тешку хипотензију код пацијената са хиповолемијом и код пацијената који се већ лече одређеним типовима неуролептика или анестетичких лекова.

Екстремни опрез треба користити у примени антагониста опиоидних рецептора (као што је, на пример, налоксон и налтрексон) код пацијената који су развили физичку зависност од метадона, јер примена ових лекова може изазвати синдром повлачења.

Осим тога, код старијих и ослабљених пацијената, код пацијената који пате од хипотироидизма, Аддисонове болести, стриктуре уретре или хипертрофије простате, може бити потребно смањење дозе метадона које се обично користе у терапији.

Треба избегавати унос алкохола током терапије метадоном, јер може доћи до повећања нежељених ефеката изазваних истим леком. Штавише, током третмана са леком треба избегавати унос сока од грејпфрута, јер он може да промени ефекат самог метадона.

Метадон је способан да мења способност управљања возилима и руковања машинама, тако да током лечења леком треба избегавати ове активности.

Коначно, за оне који обављају спортске активности, употреба метадона без терапеутске потребе је допинг и у сваком случају може одредити позитивност на допинг тестове чак и када се узимају у терапијске сврхе.

интеракције

Метадон не треба користити код пацијената који узимају - или су у последње две недеље - узимали инхибиторе моноаминооксидазе (или МАОИ, лекове који се користе за лечење Паркинсонове болести и депресије).

Метадон се метаболише у јетри углавном цитокромом П3А4. Истовремена примјена метадона и индукционих лијекова споменутог цитокрома може узроковати повећање метаболизма у јетри истог метадона, са посљедичним почетком симптома апстиненције. Међу индукторима цитокрома П3А4, подсећамо:

Барбитурати ;
Карбамазепин и фенитоин, антиепилептици;
Невирапин, зидовудин, ритонавир и ефавиренз, антивирусни лекови;
Дексаметазон ;
Препарати на бази кантариона (или кантарион, биљка са антидепресивним својствима).

Насупрот томе, истовремена примјена метадона и цитокром П3А4 инхибитора погодује повећању нивоа истог метадона. Међу овим лековима, подсећамо:

Еритромицин, кларитромицин и други макролидни антибиотици;
Флуконазол, итраконазол и кетоконазол, антифунгални лекови;
ССРИ (селективни инхибитори поновне похране серотонина, антидепресиви);
Нефазодон, други антидепресив;
Циметидин, лек који се користи за смањивање лучења киселине у желуцу.

Такође, пре почетка лечења метадоном, препоручљиво је да обавестите свог лекара ако већ узимате неке од следећих лекова:

Други опиоидни аналгетици ;
Делимични антагонисти или агонисти опиоидног рецептора, као што су налоксон, налтрексон и бупренорфин ;
Верапамил, кинидин и други лекови који се користе за лечење кардиоваскуларних болести;
Имуносупресивни лекови, као што је циклоспорин ;
Антиинфламаторни лекови;
Антивирусни лекови;
Хинолони, антибиотски лекови;
Рифампицин, антибиотик који се користи за лечење туберкулозе;
Антиепилептицс ;
Антидиаррхеал (као што је, на пример, лоперамид);
Диуретицс ;
Хипнотиц седативе другс.

Међутим, још увек је добро да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било коју врсту лекова, укључујући лекове који се издају на рецепт и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Метадон може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Разлог томе је различита осјетљивост сваког појединца према лијеку. Стога се не каже да се штетни ефекти јављају у истом интензитету у свакој особи.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије метадоном су наведени у наставку.

Алергијске реакције

Метадон може изазвати алергијске реакције код осјетљивих особа. Ове реакције се могу јавити у облику ангиоедема, отежаног дисања, отежаног гутања и тешког свраба коже.

Кардиоваскуларни поремећаји

Метадонска терапија може промовисати почетак:

Поремећаји срчаног ритма;
хипотензија;
Ортостатска хипотензија;
синкопа;
брадикардија;
палпитатионс;
Циркулацијска депресија;
Срчани застој;
Продужење КТ интервала (интервал времена потребног да се вентрикуларни миокардиј деполаризује и реполаризује).

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Током терапије метадоном, може доћи до следећег:

Тешко дисање, понекад праћено кашљањем;
Дри носе;
Респираторна депресија;
Респиратори аррест;
Погоршање астме код пацијената који су погођени.

Гастроинтестинални поремећаји

Метадонска терапија може изазвати мучнину, повраћање, смањену покретљивост црева и констипацију.

Поремећаји нервног система

Метадонска терапија може да изазове:

Вртоглавица и / или вртоглавица;
Осјећај празнине у глави;
sedacija;
Главобоља;
слабост;
Дезоријентација.

Психијатријски поремећаји

Метадонска терапија може изазвати еуфорију или дисфорију, агитацију и несаницу.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Метадонска терапија може помоћи у појављивању:

Пролазни осип на кожи;
свраб;
уртикарија;
едем;
Хеморагијска уртикарија (ретко).

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије метадоном су:

Толеранција и зависност (и физичка и ментална);
Спазам билијарног тракта;
Задржавање урина;
Либидо редуцтион;
impotencija;
аменореја;
Сува уста;
Упала језика (када се лек узима орално);
Хипотермија.

предозирати

У случају предозирања метадоном могу се појавити:

Екстремна поспаност која може доћи до запрепашћења и коме;
Респираторна депресија;
Миоси;
Мршавост скелетних мишића;
брадикардија;
хипотензија;
Хладна и знојна кожа.

У случају предозирања неопходно је да се одмах обнови респираторна функција и да се сузбије интоксикација антагонисти опиоидних рецептора (као што је, на пример, налоксон).

У сваком случају, ако постоји сумња на предозирање метадоном, одмах се обратите свом лекару или контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Метадон је снажан агонист μ опиоидних рецептора и врши своје аналгетско дејство на сличан начин као морфијум. Међутим, у поређењу са потоњим, метадон има дуже трајање дјеловања и већу снагу када се даје орално.

Опиоидни μ рецептори налазе се дуж путева бола присутних у нашем телу и њихов задатак је управо да модулирају неуротрансмисију болних стимуланса. Детаљније, када се ови рецептори стимулишу, индукује се аналгезија.

Стога, метадон - као селективни агонист горе поменутих рецептора - је у стању да их активира и на тај начин врши своје дејство ублажавања бола.

Чињеница да је метадон селективни агонист μ рецептора и да има добру оралну биодоступност и дуго трајање дејства, чини га веома корисним леком и за смањење симптома узрокованих синдромом повлачења код пацијената. са опиоидном зависношћу.

Начин коришћења - Дозирање

Метадон је доступан за оралну примену (у облику оралних раствора и сирупа) и за парентералну примену (у облику ињекционог раствора).

Будући да може изазвати овисност, пацијенте треба пратити и контролирати како би се потврдило да се лијек не користи неправилно тијеком лијечења метадоном.

Следе неке индикације о дозама метадона које се обично користе у терапији.

Смањење симптома устезања

Метадон се обично користи за смањење симптома повлачења код пацијената са опијатном зависношћу.

Уопштено, третман почиње са почетном дозом од 10-30 мг на дан која ће се постепено повећавати на 60-120 мг дневно.

Лекар мора одредити за сваког пацијента дозу лека коју треба узети, учесталост примене и трајање лечења.

Лечење јаког бола

За лечење јаког бола метадон се може користити орално или парентерално.

Када се лек примењује орално, доза која се нормално користи је 5-10 мг, која се узима неколико пута дневно у складу са индикацијама које даје лекар.

Када се метадон користи парентерално, доза лијека која се обично користи је 2, 5-10 мг, која се примјењује интрамускуларно или субкутано свака 3-4 сата, према потреби.

У сваком случају, увијек је потребно слиједити све индикације које је дао лијечник.

Трудноћа и дојење

Због нежељених ефеката које може проузроковати, употреба лека је генерално контраиндикована током трудноће (посебно током порода) и током дојења.

цонтраиндицатионс

Употреба метадона је контраиндикована у следећим случајевима:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на исти метадон или на друге лекове са хемијском структуром сличном метадону;
Код пацијената са континуираним нападом астме;
Код пацијената са хроничном констипацијом;
Код пацијената са порфиријом;
Код пацијената са неконтролираним дијабетесом;
Код пацијената који су узимали - или су недавно узимали - инхибиторе моноамин оксидазе (МАОИ);
Код пацијената са зависношћу од алкохола и / или опиоида;
Код пацијената са продужењем КТ интервала и код пацијената са срчаним обољењима;
Код пацијената са интракранијалном хипертензијом;
Код пацијената са хроничном опструктивном плућном болешћу (ЦОПД), плућном срчаном болешћу или плућном инсуфицијенцијом;
Код пацијената који пате од тешких поремећаја јетре и / или бубрега;
У трудноћи;
Током дојења.