šta
Фамотидин је конкурентан, селективан и реверзибилан антагонист хистамин Х2 рецептора; овај лек смањује секрецију хлороводоничне киселине у желуцу, инхибирајући, у ствари, приступ хистамина до његовог места везивања у Х2 рецепторима дистрибуираним у гастроинтестиналном тракту; сходно томе, губи се производња хлороводоничне киселине посредоване хистамином. Посебно, фамотидин инхибира и базалну и секрецију хлороводоничне киселине.
За оно што користите
Фамотидин је индикован у лечењу чира на дванаестопалачном цреву, чира на желуцу, гастроезофагеалне рефлуксне болести, Золлингер-Еллисоновог синдрома и чирева изазваних продуженом употребом нестероидних антиинфламаторних лекова.
Фамотидин се продаје под различитим регистрованим специјалним именима, као што су Пепцидине®, Пепцид®, Гастер® и Гастридин®, док је најчешће кориштен назив за генерички лијек онај самог молекула: Фамотидине.
историја
Фамотидине је развила компанија Иаманоуцхи Пхармацеутицал Цо. и патентирана је од стране Мерцк & Цо. Мерцк & Цо. су затим одлучили да продају лек у сарадњи са Јохнсон & Јохнсон; први производ на бази фамотидина продат је 1981. године под именом Пепцид.
Готово двадесет година касније, 1999. године, уведена је нова фармацеутска форма фамотидина, у облику растворљиве растворне таблете, под именом Пепцид РПД. Маркетинг генеричких препарата фамотидина постао је могућ у 2001. години, а међу првим фармацеутским компанијама које су почеле да производе ове препарате можемо поменути Сцхварз (његов производ назван је Флукид) или Гедеон Рицхтер Лтд. (који је користио име Куамател).
У Сједињеним Америчким Државама је пронађен производ који садржи и фамотидин и антацид, чиме се комбинују ефекти оба активна састојка за бољи фармаколошки профил; овај производ се зове Пепцид Цомплете и продаје се као таблете за жвакање; исти производ се продаје иу Великој Британији под именом Пепцидтво.
karakteristike
Фамотидин има, у својој структури, тиазолни прстен замењен ганидином на позицији 2, док прогенитор Х2 антагониста - циметидин - има имидазолни прстен замењен на позицији 2 једноставним метилом. Чини се да ова главна разлика између двију структура даје фамотидину фармаколошку моћ 30 пута вишу од оне циметидина.
Оно што је управо описано није једина предност фамотидина; у ствари, његова побољшана хемијска структура не омета цитокром П450 систем ензима, тако да - за разлику од циметидина - изгледа да не интерагује са другим лековима који се метаболишу цитокромом П450.
Дефект молекула је повезан са његовом ниском биодоступношћу (око 50% у односу на молекуле исте класе); такође је слабо растворљив у киселом пХ желуца. Из тог разлога, истраживачи су развили нове системе за испоруку лека, као што су таблете са одложеним ослобађањем или континуално ослобађање, које значајно побољшавају биорасположивост лекова на бази фамотидина.
Како га користити
Дозирање и начин употребе
Третман чира на дуоденалу
У лечењу чира дуоденума препоручена доза је 40 мг фамотидина дневно, која се узима у једној примени, увече, пре спавања. Трајање третмана може да варира од четири до осам недеља; третман се може прекинути прерано само ако се примети потпуно зарастање чира, потврђено ендоскопским прегледом. Позивајући се на клиничке податке, може се рећи да се већина пацијената који пате од чира на дванаеснику и третирана фамотидином опорављају за 4 недеље; много нижи су случајеви за које је потребно да се третман настави још 4 недеље, до потпуног опоравка. Да би се избегао рецидив дуоденалног улкуса препоручује се да се настави са терапијом одржавања, узимајући 20 мг / дан фамотидина у једној примени, увече пре спавања. Максимално препоручено трајање терапије одржавања је 6 мјесеци, и неопходно је да се препише и надзире од стране специјализованог доктора током читавог периода лијечења.
ГАСТРИЦ улцерација
У терапији за зацељење желучаног улкуса препоручена доза је 40 мг / дан фамотидина, који се узима у једној примени, увече пре спавања. На основу многих клиничких искустава, трајање третмана потребног за лечење варира од 6 до 8 недеља; још једном, овај третман може бити прекинут само ако се гастроскопија примети потпуна регресија чира.
Третман Золлингер-Еллисоновог синдрома
Третман Золлингер-Еллисоновог синдрома је мало компликованији. Прво, код пацијената код којих Золлингер-Еллисонов синдром није претходно лечен антисекреторном терапијом, препоручује се да се почне са 20 мг фамотидина који се даје сваких 6 сати. Затим, на основу индивидуалног одговора пацијента, и на основу секреције киселине, настављамо са регулисањем дозе која се користи за континуирани третман, док се не постигне задовољавајући одговор у смислу смањења секреције киселине у желуцу.
Током лечења Золлингер-Еллисоновог синдрома фамотидином дошло је до примене доза од 640 мг / дан током продуженог периода до 1 године, без регистровања појаве значајних нежељених ефеката. Међутим, ако не постоји задовољавајућа редукција у излучивању хлороводоничне киселине у желуцу путем доза фамотидина до 800 мг / дан, препоручује се да се процени алтернативни третман са другим антагонистима Х2 или са инхибиторима протонске пумпе; то је због тога што до данас нема клиничког искуства у третману са дозама већим од 800 мг / дан.
Лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести
У лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести препоручена доза фамотидина је 40 мг / дан подељена у две дневне дозе, једну ујутру и једну увече, пре одласка у кревет. Препоручено трајање третмана је 6 недеља. У озбиљнијим случајевима, може се користити повећање дозе фамотидина до 80 мг / дан, одржавајући двоструку дневну примену: једну ујутру и једну увече; ако лекар сматра да је неопходно, третман се може продужити до 12 недеља. Међутим, и доза и трајање третмана могу се смањити када се утврди потпуни опоравак. Да би се избегао могући рецидив, у озбиљнијим случајевима, препоручује се да се настави третман одржавања узимањем дозе фамотидина једнаке 40 мг / дан, да се подели у две дневне администрације, једну ујутро и једну увече, пре то слееп.
ОТХЕР УСЕС
Фамотидин се такође може примењивати интравенски (на тржишту постоје специјалне боце) када је потребно смањити желучану секрецију, али се не може користити орално; то је случај, на пример, код пацијената који пате од крварења у горњем гастроинтестиналном тракту. Препоручена доза, у овом случају, је 20 мг фамотидина сваких 12 сати.
Бочицу треба растворити у компатибилном растварачу (највише се користи вода за ињекције), а трајање ињекције не би требало бити мање од 2 минута. Алтернативно, бочица се може растворити у 100 мл 5% раствора глукозе или физиолошком раствору (0, 9% натријум хлорид) и применити интравенском инфузијом; препоручено време примене се повећава, у овом случају, на око 30 минута. Међутим, препоручује се да се интравенски третман орално третира што је пре могуће.
Контраиндикације и упозорења
Пре почетка лечења желучаног улкуса фамитидином, неопходно је утврдити - користећи одговарајуће дијагностичке методе - да симптоми на које се жали пацијент нису повезани са малигним неоформацијама желуца ; Фамотидин, у ствари, ублажавање бола и маскирање симптома горе поменуте болести, може отежати правилну дијагнозу у корисним временима.
Такође је пожељно да се код пацијената који пате од чира на желуцу или дуоденалног чира, пре почетка терапије фамотидином настави са утврђивањем присуства или одсуства Хелицобацтер пилори ; на тај начин пацијент може бити подвргнут ерадикацијској терапији од почетка, увелико повећавајући шансе за опоравак. Фамотидин се не смије давати особама са познатом преосјетљивошћу на исти молекул или друге компоненте фармацеутског препарата; у случају манифестације преосетљивости током лечења, лечење се мора прекинути и консултовати лекара.
С обзиром да се фамотидин првенствено елиминише преко бубрега, а делимично метаболизира преко јетре, треба обратити пажњу на лечење пацијената са умереном или тешком бубрежном инсуфицијенцијом и отказивањем јетре . Код пацијената са тешким оштећењем јетре препоручује се смањење препоручене дневне дозе или повећање интервала дозе од 36 до 48 сати. Штавише, као и код већине лекова, посебну пажњу треба посветити у случају примене код старијих пацијената, посебно за продужене третмане, за које је препоручљиво да се подвргне озбиљном медицинском прегледу како би се избегло појављивање нежељених ефеката. због дуготрајне употребе фамотидина. Међутим, на основу података прикупљених из различитих клиничких студија, није било повећања учесталости сродних нежељених ефеката током третмана фамотидином код старијих пацијената.
Ако се фамотидин примењује заједно са супстанцама чија апсорпција је под утицајем желучаног пХ, треба размотрити могућу промену у апсорпцији ових супстанци. На пример, фамотидин може смањити апсорпцију антифунгалних средстава као што су кетоконазол или итраконазол; стога се препоручује примена ових лекова око 2 сата пре узимања фамотидина.
С друге стране, истовремени унос фамотидина и антацида може довести до смањења саме апсорпције фамотидина; стога, ако се оба лека примењују у исто време, препоручљиво је узети фамотидин око 1-2 сата пре антацида.
Трудноћа и дојење
Што се тиче пацијената који су лечени фамотидином током трудноће, чак и ако је њихов број ограничен, установљено је да није било нежељених ефеката на ток трудноће или на здравље фетуса или новорођенчета. Друге студије на животињама нису пријавиле нежељене ефекте или штете на трудноћу, ембрионални развој, развој фетуса или постнаталног развоја. У једној студији, осам мајки које су недавно родиле добиле су 40 мг фамотидина; Показано је да се молекул излучује у мајчином млеку, нарочито на удаљености од 6 сати након примене, просечни нивои фамотидина у мајчином млеку су били 72 мцг / литру. Нажалост, то су једини подаци који се односе на употребу фамотидина током трудноће и дојења; стога се пре започињања терапије фамотидином препоручује да се консултујете са својим лекаром како бисте разговарали о погодним користима и ризицима за мајку и дете.
Нуспојаве
Сви лекови могу изазвати нежељене и попратне ефекте, али већина пацијената не доживљава ове ефекте током различитих третмана.
Генерално, фамотидин се веома добро подноси од стране нашег тела; међутим, пријављено је неколико нежељених ефеката. Најчешће се односе на гастроинтестинални тракт и укључују прољев (најчешћи), бол у трбуху, мучнину, повраћање, констипацију и анорексију. Поред ових, друге честе нуспојаве су повезане са централним нервним системом, као што су главобоља (која погађа око 5% пацијената третираних фамотидином), вртоглавица и ретко нервоза. У даљем тексту можемо споменути мање честе нуспојаве, као што су дерматолошки (као што су осип на кожи, свраб и копривњача), оне које се односе на кардиоваскуларни систем (као што су палпитације или тромбоцитопенија), промена јетрених ензима, грозница, преосетљивост са хиперемијом коњунктиве, умор, сува уста и мускулоскелетни болови.
