бромокриптин

Бромокриптин је полусинтетичко једињење изведено од ерготамина. Ерготамин је природни алкалоид који производи аскомицет Цлавицепс пурпуреа . Ова гљива - позната и као Ергот - је травнати паразит и углавном погађа ражи. Када је раж заражена овом гљивицом, она се назива ергот .

Бромокриптин - хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Бромокриптин је индикован за лечење:

Аденома хипофизе која излучује пролактин (хормон одговоран за стимулацију млечних жлезда и лактације);
Хиперпролактинемија, тј. Присуство повишених концентрација пролактина у крви;
Галактореја, тј. Абнормално излучивање млека код жена које не доје;
Пролигеин-овисна аменореја;
Менструалне дисфункције;
Акромегалија, која може изазвати абнормални раст косе код жена;
Мушки пролептички зависни хипогонадизам;
Малигни неуролептички синдром;
Паркинсонова болест.

Штавише, бромокриптин је 2009. године одобрен од стране ФДА (Управа за храну и лекове) за лечење дијабетеса типа 2; међутим, механизам којим се врши гликемијска контрола није потпуно јасан.

Упозорења

Терапију бромокриптином треба изводити под строгим медицинским надзором.

Жене које узимају лек треба да се подвргну редовним гинеколошким прегледима.

Забиљежени су случајеви гастроинтестиналног крварења код неких акромегалних субјеката; према томе, пацијенти на терапији бромокриптином - са историјом пептичког улкуса или сталним чира на желуцу - би требало да добију другу врсту лечења.

Много пажње се мора посветити примени бромокриптина код пацијената са паркинсонским поремећајем који имају историју психотичних поремећаја, кардиоваскуларних поремећаја, пептичког улкуса и / или гастроинтестиналног крварења.

Када се бромокриптин даје женама за лечење болести које нису повезане са хиперпролактинемијом, треба користити најмање количине лека, како би се избегло снижавање пролактина испод нормалне брзине.

Бромокриптин може изазвати поспаност и / или изазвати изненадне нападе у сну, стога пацијенти који узимају лек треба да избегавају да возе или да користе машине.

Због плућне токсичности, опрез треба да се примени код примене бромокриптина код пацијената са плеуропулмонарним поремећајима непознате природе.

Бромокриптин се не сме рутински користити за спречавање или заустављање производње млека, већ само у случају потребе и само након медицинског савета. Штавише, лек не треба да се користи код погођених жена - или оних који су погођени - хипертензивним болестима, срчаним болестима и / или тешким психијатријским поремећајима.

интеракције

Бромокриптин је лек са агонистичким дејством против допаминергичких рецептора (допаминских рецептора). Као резултат, антагонисти допамина и антипсихотици могу смањити ефекат бромокриптина.

Третман са ергот алкалоидима - или са другим лековима који делују на крвни притисак - заједно са применом бромокриптина, може да изазове појачавајући ефекат. Због тога је потребно много опреза код истовремене употребе ових лијекова.

Употреба макролида (лекова са антибиотским деловањем) у комбинацији са бромокриптином, може повећати њихову концентрацију у плазми и произвести потенцијално опасне ефекте.

Одговор на терапију бромокриптином може се смањити ако се даје истовремено са грисеофулвином (антифунгални лек).

Толеранција према третману бромокриптином може се смањити конзумирањем алкохола .

Нуспојаве

Бромокриптин - као и сваки други лијек - може изазвати различите врсте нуспојава. Сваки појединац реагује различито на терапију, тако да се не смију појавити све нуспојаве са истим интензитетом код сваког пацијента.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити након третмана бромокриптином:

Психијатријски поремећаји

Терапија бромокриптином може изазвати психомоторно узбуђење, конфузију и халуцинације .

Поремећаји нервног система

Током узимања бромокриптина веома је честа појава поремећаја као што су главобоља, вртоглавица и дискинезија, које карактеришу неконтролисани покрети мишића, губитак координације и / или равнотеже.

Штавише - као што је већ споменуто - бромокриптин може изазвати поспаност, прекомјерну дневну поспаност и изненадне нападе сна у одсуству знакова упозорења, због чега је веома опасно возити возила и / или користити машине.

Срчани поремећаји

Третирање бромокриптином може изазвати озбиљне болести срца, укључујући срчане валвулопатије (тј. Поремећаје срчаних залистака), перикардитис (тј. Упала перикарда, мембрану која покрива срце) и перикардијалне изливе (накупљање флуида у перикардијалном простору, тј. простор између перикарда и срца).

Васкуларне патологије

Терапија бромокриптином може погодовати настанку ортостатске хипотензије, тј. Наглог пада крвног притиска након преласка из лежећег или седећег положаја у усправан положај.

Бромокриптин такође може изазвати хипертензију праћену симптомима као што су јака главобоља, звоњење у ушима, замагљен вид, анксиозност, збуњеност, бол у грудима, кратак дах, неправилан рад срца и напад.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија бромокриптином може изазвати поремећаје као што су бол у стомаку, губитак апетита, мучнина, повраћање, дијареја и констипација . Могу се појавити крваве столице. Штавише, бромокриптин може изазвати гастроинтестинално крварење.

Раинаудов синдром

Терапија бромокриптином може узроковати Раинаудов феномен. Овај феномен карактерише претерани спазам периферних крвних судова који узрокује смањење протока крви у погођеним подручјима. Феномен се јавља углавном у прстима прстију, али може захватити и друге дијелове тијела. Кожа захваћених подручја обично поприма жуту боју која може постати цијанотична и, коначно - након што је крв обновљена - постаје црвена.

Плеуропулмонарни поремећаји

Бромокриптин може изазвати плеурални излив и плеуропулмонарну фиброзу ; ове нуспојаве су се јављале углавном након дуготрајних и високих доза.

Бромокриптин такође може изазвати кашљање крвљу или повраћање.

Поремећаји контроле импулса

Терапија бромокриптином може изазвати озбиљне поремећаје контроле импулса. Ови поремећаји укључују компулзивну куповину или претјерану куповину, патолошко коцкање, повећани либидо, хиперсексуалност, булимију и неконтролисану потребу за јелом.

Хипогликемија

Бромокриптин може изазвати смањење нивоа глукозе у крви; ово смањење може изазвати симптоме као што су главобоља, знојење, дрхтање, осјећај глади, раздражљивост и потешкоће у концентрацији.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити након узимања бромокриптина су:

Сува уста;
Грчеви ногу;
Проблеми вида;
Нос константно капље или зачепљује нос;
ринитис;
упала синуса;
Бол у грудима или током дисања;
Брзо дисање;
Кратак дах;
Бол у леђима;
Локализовано отицање глежњева и стопала;
слабост;
Умор.

предозирати

Лечење предозирања бромокриптином је само симптоматско. Метоклопрамид се може користити за лечење повраћања и халуцинација.

Механизам акције

Бромокриптин је агонист допаминергичких рецептора и као такав је у стању да опонаша биолошке ефекте допамина. Посебно, бромокриптин има висок афинитет за допаминергичне рецепторе типа 2 (Д2 рецептори) који се налазе на лутеотропним ћелијама аденохипофизе, одговорне за ослобађање пролактина. Забрањујући ослобађање пролактина узводно, бромокриптин је тако у стању да прекине перформансе биолошких функција које су повезане са њом.

Међутим - иако је инхибиција пролактина главна функција бромокриптина - она је такође у могућности да интерагује са допаминергичним неуронима присутним у нигростриаталном делу мозга. Код пацијената који болују од Паркинсонове болести - поред дегенерације ових неурона - постоји и дешифрирање ензима одговорних за синтезу допамина. Због тога се - за лечење ове болести - користе лекови који могу деловати директно на допаминергичне рецепторе, као што је бромокриптин.

Начин коришћења - Дозирање

Бромокриптин је доступан за оралну примену као таблете са различитим дозама. Лек треба увек узимати у време оброка.

Дозирање бромокриптина мора бити утврђено од стране лекара на основу врсте патологије коју треба лечити.

Генерално, за поремећаје који укључују поремећаје менструалног циклуса и галактореје, препоручена доза је пола таблете - која садржи 2, 5 мг активног састојка - која се узима два или три пута дневно.

У случају лечења Паркинсонове болести, с друге стране, уобичајена доза бромокриптина се повећава на 30 мг дневно када се користи као монотерапија и 5-15 мг дневно ако се користи у комбинацији са другим лековима.