ЦАПОТЕН ® Цаптоприл

ЦАПОТЕН ® је лијек на бази каптоприла

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антихипертензиви - АЦЕ инхибитори нису повезани

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЦАПОТЕН ® Цаптоприл

ЦАПОТЕН® се може користити иу монотерапији иу комбинацији са другим антихипертензивним средствима (посебно тиазидним диуретицима), за лечење артеријске хипертензије.

ЦАПОТЕН ® у комбинацији са дигиталисом или диуретицима, такође је индикован у лечењу конгестивног затајења срца.

ЦАПОТЕН® се може користити у пост-инфаркту код пацијената са дисфункцијом леве коморе, као и код пацијената са дијабетичком нефропатијом са превентивним деловањем на прогресију оштећења бубрега.

Механизам деловања ЦАПОТЕН ® Цаптоприл

ЦАПОТЕН ®, посебно његов активни састојак каптоприл, брзо се апсорбује у гастроинтестиналном тракту, достигавши свој максимум у плазми након око сат времена. Његова биорасположивост, која у просјеку износи око 75% укупне дозе, може значајно опасти у случају истовременог узимања хране, до 35%. Биолошки ефекат индукован активним принципом већ се примећује након 15 минута од узимања, да се максимизира за око сат и по.

Антихипертензивна ефикасност каптоприла последица је изражене инхибиције АЦЕ ензима, неопходне за претварање ангиотензина И у његов активни метаболит, ангиотензин ИИ, чиме се спречава низ биолошких ефеката - као што су периферна вазоконстрикција и задржавање хидросалина - у основи патогенезе артеријске хипертензије. Чини се да је антихипертензивни ефекат подржан инхибицијом кининазе ИИ, ензима одговорног за деградацију неких молекула са вазодилаторним ефектом, као што је брадикинин. Након његовог деловања, каптоприл се елиминише урином преко 75%.

Поред добро документоване и карактерисане хипотензивне акције, неколико студија такође показује регресивно деловање против хипертрофије леве коморе, са побољшањем вентрикуларне контрактилне функције.

Ова побољшања, која су такође праћена заштитом бубрега код пацијената са дијабетичком нефропатијом, могу гарантовати смањење морбидитета, хоспитализације и смртности у вези са кардиоваскуларним догађајима.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕФЕКТИВНОСТ КАПТОПРИЛА У ХИПЕРТЕНЗИВНОЈ КРИЗИ

Ова студија је тестирала ефикасност каптоприла у лечењу хипертензивне кризе. Код чак 53% пацијената који су били лечени, примена 25 мг сублингвалног каптоприла омогућила је смањење почетних вредности крвног притиска за 25% на удаљености од само једног сата од узимања. У преосталим случајевима, даљи унос 25 мг каптоприла обезбедио је оптималну контролу крвног притиска. Пажљивом проценом утврђено је да су пацијенти који нису реаговали на ову терапију били пацијенти који су претходно били подвргнути антихипертензивној терапији.

2. КАПТОПРИЛ И КОГНИТИВНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ

Један од нуспојава хипертензије је споро погоршање памћења и когнитивних способности захваћеног пацијента. Ова студија показује како примена каптоприла не само да може да обезбеди бољу контролу крвног притиска, већ и значајно побољша когнитивне способности пацијента, смањујући ниво анксиозности и депресије.

3. ЦАПТОПРИЛ: експериментални докази за регресију хипертрофије леве коморе

Хипертрофија леве коморе је једна од патолошких стања која су највише повезана са учесталошћу инфаркта и кардиоваскуларних болести као што је срчана инсуфицијенција. Дефинисањем улоге каптоприла у превенцији ових болести и индукцији регресије хипертрофије леве коморе, предметна студија покушава да разјасни биолошке механизме који леже у основи овог ефекта. Према истраживачима из Цлевеланда, ова акција би била одређена способношћу каптоприла да инхибира синтезу и секрецију НФ-КБ, проинфламаторног фактора укљученог у патогенезу хипертензије и срчане хипертрофије.

Начин употребе и дозирање

ЦАПОТЕН® табоприл 25/50 мг таблете: за лечење повишеног крвног притиска почетна доза треба да буде 50 мг узета у једној или две дневне дозе. У случају смањене контроле крвног притиска након најмање 2/4 седмице лијечења, лијечник, након пажљиве процјене клиничке слике пацијента, може одлучити да повећа дозу до 100 мг дневно, или да повеже ниски тиазидни диуретик досаге; у другом случају треба размотрити дозу ЦАПОТЕН®-а

За лијечење конгестивног затајења срца (болничко лијечење), доза - која би увијек требала бити између 25 мг / дан и 150 мг / дневно - треба формулирати лијечник, након пажљиве процјене патолошке слике и стално праћење нивоа крвног притиска. Посебну пажњу треба посветити у случају истовремене примене лекова, као што су диуретици и дигиталис, са поновном проценом појединачних доза.

За лечење дијабетичке нефропатије препоручена доза остаје у дневном распону од 75/100 мг, узимајући у обзир да би у случају смањене функције бубрега клиренс каптоприла могао бити смањен, што би резултирало повећањем нивоа у плазми. Под овим условима препоручљиво је прегледати дозу, смањити је.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ЦАПОТЕН ® Цаптоприл, ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЦАПОТЕН ® Цаптоприл

Неколико студија у литератури повезује услове АЦЕ инхибитора са стањима лица, лингвалног и ларингеалног ангиоедема, који могу угрозити нормалан респираторни капацитет. У овом случају било би неопходно одмах прекинути терапију и спровести све могуће интервенције како би се избегло гушење.

Посебну пажњу у формулацији исправне дозе треба поставити у случају истовремене примјене других лијекова с антихипертензивним дјеловањем, како би се избјегла хипотензивна криза. Из истог разлога било би пожељно да се, и прије и за вријеме фармаколошке интервенције, проведе стално праћење нивоа крвног притиска.

За одређене категорије пацијената у ризику, као што су имуносупресирани или болесници са оштећеном функцијом бубрега, такође је неопходно пратити ниво неутрофила у плазми, како би се избегли случајеви неутропеније, потенцијално веома опасне.

Нивои калијума у серуму треба пратити у случају пацијената који примају истовремену терапију са диуретицима који штеде калијум, или додатком калијумове соли, како би се избегли случајеви хиперкалемије.

Имајући у виду бубрежни метаболизам каптоприла, потребна је прилагодба доза код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, како би се избегло претерано и потенцијално опасно биолошко дејство. Такође је важно запамтити да неке нуспојаве (углавном главобоља, вртоглавица и поспаност) повезане са антихипертензивном терапијом могу смањити пацијентове нормалне перцептивне и реактивне капацитете, чинећи опасним коришћење машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Било би неопходно избегавати узимање ЦАПОТЕН®-а током читаве трудноће, како би се избегло чак и неповратно оштећење фетуса, а преферирати - у случају стварне потребе - друге антихипертензивне лекове са смањеним профилом ризика за здравље фетуса.

Било би неопходно прекинути дојење док узимате ЦАПОТЕН ® због присуства студија у литератури које показују секрецију АЦЕ инхибитора у мајчино млеко.

интеракције

Постоји неколико документованих интеракција за ЦАПОТЕН®, од којих се неке користе у терапијске сврхе. Класичан пример је комбинација каптоприла са другим антихипертензивним лековима, како би се побољшала терапеутска ефикасност. У овом случају, међутим, ако исправна формулација дозе омогућава ефикаснију контролу крвног притиска, такође је тачно да - ако доза појединачних једињења није веома уравнотежена - случајеви тешке хипотензије могу да се повећају.

ЦАПОТЕН ® такође може да ступи у интеракцију;

Калијум или диуретици који допуњавају калијум, што доводи до повећања нивоа овог елемента у плазми;
хипогликемијски лекови, са повећањем хипогликемијског ефекта вероватно због повећане осетљивости на инсулин;
Нестероидни кортикостероиди и антиинфламаторни лекови, са повећаним задржавањем соли и воде и смањењем антихипертензивног ефекта;
Негативно набијене мембране, као што су оне из хемодијализе, са повећањем анафилактичких епизода;
Литијумске соли, са последичном акумулацијом и повећањем цитотоксичних ефеката.

Контраиндикације ЦАПОТЕН ® Цаптоприл

Употреба ЦАПОТЕН-а се не препоручује у случају урођене преосетљивости на једну од његових компоненти, аортну стенозу и тешка оштећења бубрежне функције.

ЦАПОТЕН ® је такође контраиндикован у трудноћи и дојењу.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Често, али на срећу нису клинички релевантни, епизоде осипа на кожи и осип на кожи након примене ЦАПОТЕН ®

Ријетки, али потенцијално опаснији су случајеви ангиоедема, болести гастроинтестиналног тракта и промене неких параметара крви (неутрофилија, креатининемија и калијум).

Поред ових ефеката, постоје и сви они узроковани неправилним праћењем крвног притиска, који се може појавити у случају погрешне формулације дозе, преосетљивости на активни састојак или претходног патолошког стања (хиповолемија, бубрежна инсуфицијенција).