тразодоне

Тразодон је лек са антидепресивним дејством. Вероватно је најпознатији под трговачким именом Триттицо ®. Откривено је седамдесетих година прошлог века након лабораторијских истраживања које је спровела фармацеутска компанија Ангелини.

Тразодоне - Хемијска структура

Поред антидепресивног дејства, тразодон има и анксиолитичке и хипнотичке ефекте.

indikacije

За оно што користи

Употреба тразодона је индикована за лечење:

Депресивни поремећаји, са или без компоненте анксиозности;
Адјуванс у терапији бола (ињектабилни тразодон);
Јачање анестезије (ињекциони тразодон).

Поред тога, показано је да је тразодон ефикасан у лечењу напада панике, дијабетичке неуропатије и престанка алкохола или бензодиазепина.

Упозорења

Депресија је повезана са повећаним ризиком од самоубилачких мисли, самоповређивања и покушаја самоубиства. Побољшање ових симптома не може се десити одмах након узимања тразодона, стога је неопходно пажљиво праћење пацијената док се то не постигне.

Тразодон не треба користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.

У случају жутице, лијечење тразодоном треба одмах прекинути.

Примена тразодона код пацијената са шизофренијом - или другим психотичним поремећајима - може довести до погоршања психотичних симптома.

Пацијенти који примају тразодоне који улазе у маничну фазу требају престати узимати лијек.

Код пацијената који су на антихипертензивним лековима - и који узимају тразодон - може бити потребно смањење дозе антихипертензива.

Употребу тразодона треба спроводити са опрезом код пацијената који пате од претходних кардиоваскуларних патологија, укључујући и оне које узрокују повећање КТ интервала (дужину времена које вентрикуларни миокард има да би се деполаризовао и реполаризовао).

Много опреза треба користити када се тразодон даје пацијентима са:

epilepsija;
Инсуфицијенција јетре и / или бубрега, посебно ако је тешка;
Болест срца;
Хипертиреоза;
Поремећаји мокрења;
Глауком акутног угла.

Ако имате било које од ових стања, морате о томе обавијестити свог лијечника прије почетка терапије тразодоном.

Тразодон може имати благ или умерен утицај на способност управљања возилима и машинама, тако да се препоручује опрез.

интеракције

Тразодон може појачати седативне ефекте изазване антипсихотичним, анксиолитичким, хипнотичким, седативним и антихистаминским лековима.

Метаболизам тразодона се може повећати оралним контрацептивима, фенитоином (антиепилептички лек) и барбитуратима . С друге стране, циметидин (лек који се користи за лечење чира на желуцу) може да смањи метаболизам тразодона.

Тразодон се углавном метаболише путем јетреног ензима ЦИП3А4, тако да треба обратити пажњу на истовремену примену тразодона и лекова који могу инхибирати овај ензим, као што је, на пример:

Кетоконазол и итраконазол (антифунгални лекови);
Еритромицин (антибиотик);
Ритонавир и индинавир (антивирусни лекови);
Нефазодон (други антидепресив).

Истовремена примјена тразодона и карбамазепина (антиепилептик) смањује концентрацију тразодона у плазми.

Истовремени унос тразодона и трицикличких антидепресива ( ТЦА ) треба избегавати због интеракција које се могу појавити. Исто важи и за истовремену примену тразодона и МАО (инхибитори моноамин оксидазе).

Истовремена примена тразодона и лекова који повећавају сигнал серотонина - као што су, на пример, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина ( ССРИ ) - могу да поспеше настанак серотонинског синдрома. Штавише, истовремена примена тразодона и флуоксетина (ССРИ) може да доведе до погоршања споредних ефеката изазваних самим тразодоном.

Истовремена употреба тразодона и антипсихотика, као што су - на пример - хлорпромазин, флупеназин и перфеназин, може изазвати озбиљну ортостатску хипотензију (тј. Нагли пад крвног притиска након преласка из седећег или лежећег положаја у усправан положај).

Тразодон је у стању да побољша седативне ефекте алкохола, тако да савремени унос треба избегавати.

Тразодон може да промени метаболизам леводопе (лек који се користи за лечење Паркинсонове болести).

Употреба тразодона заједно са лековима који могу продужити КТ интервал могу повећати ризик од вентрикуларних аритмија.

Тразодон може инхибирати дјеловање клонидина (лијек који се примарно користи у лијечењу хипертензије).

Истовремена употреба тразодона и варфарина (антикоагулант) може да промени протромбинско време.

Нежељени ефекти изазвани тразодоном могу се повећати ако се дају у исто време као и кантарион (или кантарион, биљка са антидепресивним својствима).

Тразодон може изазвати повећање нивоа дигоксина у крви (лек који се користи за повећање снаге срчане контракције) и фенитоина .

Нуспојаве

Као и сваки други лек, тразодон може изазвати и низ нежељених ефеката. Међутим, нежељени ефекти се не јављају увек са истим интензитетом код сваког пацијента. То се дешава због различите осетљивости коју сваки појединац има према леку.

Следеће су главне нуспојаве изазване леком.

Поремећаји крви и лимфног система

Третирање тразодоном може изазвати дисфункције система одговорног за производњу крвних ћелија (хемолимфопоетски систем), што може довести до:

Анемија (смањена количина хемоглобина у крви);
Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца) са повећаном осетљивошћу на контракцију инфекција;
Плателетопенија (смањен број тромбоцита) доводи до модрица и абнормалног крварења са повећаним ризиком од крварења.

Ендокрини поремећаји

Тразодонска терапија може изазвати синдром неодговарајућег излучивања антидиуретског хормона (СИАДХ).

Поремећаји исхране и метаболизма

Тразодон може изазвати промене у нивоу натријума у крвотоку, може довести до пада телесне тежине и почетка анорексије. Такође може изазвати повећање апетита.

Психијатријски поремећаји

Тразодон може изазвати психијатријске поремећаје, као што су:

Суццидарне идеје и / или самоубилачко понашање;
конфузија;
несаница;
анксиозност;
dezorijentacija;
маниа;
nervoza;
агитатион;
делиријум;
Агресивност;
халуцинације;
Ноћне море.

Поремећаји нервног система

Третирање тразодоном може изазвати: \ т

конвулзије;
Малигни неуролептички синдром;
vrtoglavica;
вртоглавица;
главобоља;
pospanost;
немир;
тремор;
Смањен надзор;
Поремећаји памћења;
Експресивна афазија (немогућност разумевања писаног и говорног језика);
Парестезија (промена осетљивости удова или других делова тела);
Дистонија (одређени тип поремећаја кретања).

Срчани поремећаји

Третирање тразодоном може довести до срчаних проблема, као што су брадикардија, тахикардија и абнормалности електрокардиограма.

Васкуларне патологије

Лечење тразодоном може изазвати хипотензију, ортостатску хипотензију и синкопу (пролазни губитак свести услед церебралне хипоперфузије).

Гастроинтестинални поремећаји

Након узимања тразодона, може се јавити мучнина, повраћање, сува уста, дијареја или констипација, диспепсија, бол у стомаку, гастроентеритис, повећана саливација и паралитички илеус.

Хепатобилијарни поремећаји

Тразодон може изазвати промене у нивоима трансаминаза у крви, промене у функцији јетре и интрахепатичну холестазу. Даље, лек може изазвати жутицу и хепатотоксичност.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Третирање тразодоном може промовисати појаву осипа, свраба и хиперхидрозе.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који могу настати након употребе тразодона су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
Смањен либидо, али на смањен начин у поређењу са другим антидепресивним лековима;
Блурред висион;
Миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића);
Измене у смислу укуса;
Назална конгестија и диспнеја;
Бол у грудима;
Мијалгија и / или артралгија;
Бол у леђима и / или удовима;
Поремећаји мокрења;
слабост;
умор;
грозница;
едем;
Симптоми слични грипи;
Приапизам (болна и дуготрајна ерекција у одсуству сексуалног узбуђења).

предозирати

Не постоји специфичан антидот за предозирање тразодоном. Употреба активног угља и испирање желуца могу бити корисни. Типични симптоми предозирања тразодоном су мучнина, повраћање, поспаност и вртоглавица, али се јављају и тежи случајеви који укључују нападе, тахикардију, хипотензију, респираторну инсуфицијенцију и чак кому.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели превелику дозу лијекова, одмах контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Антидепресивни, анксиолитички и седативни учинак тразодона изгледа да је углавном последица антагонистичког дејства лека на серотонинске 5- _ХТ2А рецепторе. У ствари, изгледа да су ови рецептори укључени у депресивна и психотична стања.

Штавише, тразодон показује слабу инхибицију СЕРТ-а, транспортера одговорног за поновно узимање серотонина у оквиру пресинаптичког завршетка. Инхибиција поновног преузимања серотонина доводи до тога да она остане у синаптичком зиду (простор између пресинаптичког и постсинаптичког завршетка нерва) током дужег периода, узрокујући тако повећање - иако благи - у трансмисији серотонина.

Начин коришћења - Дозирање

Тразодон је доступан за оралну примену у облику таблета или оралних капи. Поред тога, доступан је иу бочицама за интрамускуларну или интравенску примену.

Дозирање тразодона мора одредити лекар на индивидуалној основи за сваког пацијента.

Треба имати у виду да код пацијената са обољењем јетре - посебно ако је тешка - периодично праћење функције јетре може бити потребно.

Дозе нормално коришћеног лека су дате у даљем тексту.

Орална администрација

У одраслих, уобичајена доза тразодона је 75-150 мг дневно, која се даје као једна доза увече пре спавања. Доза се може повећати до 300 мг лека, што се узима у подељеним дозама током дана.

Код хоспитализованих пацијената доза може бити и 600 мг активног састојка дневно у поновљеним дозама.

Генерално, код веома старијих пацијената потребно је прилагођавање примењене дозе.

Интрамускуларна или интравенска примена

За лечење депресије, уобичајена количина коришћеног тразодона је 100-200 мг лека разблаженог у 250-500 мл физиолошког раствора, који се примењује спором интравенском инфузијом два пута дневно.

За комплементарну терапију бола, уобичајена доза тразодона је 25-50 мг лијека дневно, да би се примијенила интрамускуларно или интравенском ињекцијом или инфузијом, једном или два пута дневно, по процјени лијечника.

За појачавање анестезије, доза тразодона која се обично користи је 0, 5-1 мг / кг телесне тежине, која се даје болусом у вену - или интравенском инфузијом - једном или више пута током операције, зависно од његовог трајања.

Код веома старијих пацијената може бити потребно смањење дозе примењеног лека.

Трудноћа и дојење

Тразодон не треба користити током трудноће, осим у случајевима када лекар не сматра да је то неопходно и само након пажљиве процене односа ризика и користи. У случају узимања тразодона од стране труднице у касним фазама трудноће, новорођенчад треба пажљиво пратити како би се утврдили било какви нежељени ефекти.

Будући да се тразодон може излучити у мајчином млијеку, употреба лијека код мајки које доје није препоручљива.