лекови

ацицловир

Ацицловир (познат и као АЦВ) је антивирусни лек који може да омета синтезу ДНА вируса.

Ацикловир - хемијска структура

Са хемијске тачке гледишта, ацикловир је аналог гванозина, један од нуклеозида који чини ДНК.

Ацицловир се продаје у облику фармацеутских формулација погодних за оралну, окуларну, дермалну и интравенску примену.

indikacije

За оно што користи

Употреба ацикловира је индицирана за:

  • Лечење кожних инфекција узрокованих херпес симплексом, укључујући примарни и релапсни херпес гениталис (орална примена);
  • Супресија рецидива Херпес симплек код имунокомпетентних пацијената (орална примена);
  • Превенција инфекција херпес симплексом код имунокомпромитованих пацијената (орална и интравенска примена);
  • Лечење богиња и херпес зостер (орална примена);
  • Лечење херпес симплек кожних инфекција, укључујући примарне или рекурентне Херпес гениталис и Херпес лабиалис (дермална администрација);
  • Терапија херпес симплекс кератитисом (окуларна администрација);
  • Третман инфекција херпес симплексом и варицелом зостер код пацијената са ослабљеним имунитетом (интравенска примена);
  • Лечење рекурентних инфекција Варицелла зостер и примарног херпес гениталиса код имунокомпетентних пацијената (интравенска примена);
  • Херпес симплек енцефалитис (интравенско давање са ограничењем употребе само у болницама и старачким домовима);
  • Лечење инфекција херпес симплексом код новорођенчади (интравенска примена).

Упозорења

Код старијих и болесника са оштећењем бубрега може бити потребно смањење дозе ацикловира који се обично даје орално и интравенски.

Поред тога, старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом изложени су већем ризику од појаве нежељених ефеката који погађају централни нервни систем, стога се морају стално пратити.

Пацијенти који примају високе дозе оралног ацикловира треба да узимају доста течности да би одржали хидратацију.

Ацицловир може изазвати нуспојаве које могу да утичу на способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина, тако да треба водити рачуна.

интеракције

Истовремена примена оралног или интравенског ацикловира и циметидина (лек који се користи за смањење секреције киселине у стомаку) или пробенецид (лек који се користи за лечење гихта) може смањити стопу елиминације ацикловира и повећати је у складу са тим. концентрација у плазми.

У сваком случају - без обзира на врсту фармацеутске формулације базиране на ацикловиру која се користи - увијек је добро обавијестити свог лијечника ако узимате или сте недавно узимали било који тип лијекова, укључујући лијекове без рецепта. и биљни и / или хомеопатски производи.

Нуспојаве

Ацицловир може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Разлог томе је различита осјетљивост сваког појединца према лијеку. Према томе, није речено да се нежељени ефекти јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Следеће су главне нуспојаве које се могу појавити током терапије ацикловиром.

Поремећаји крви и лимфног система

Третман ацикловиром може изазвати анемију, леукопенију (тј. Смањење броја леукоцита у крвотоку) и тромбоцитопенију (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку).

Поремећаји нервног система

Терапија ацикловиром може да изазове:

  • главобоља;
  • vrtoglavica;
  • дрхтање;
  • атаксија;
  • дизартрија;
  • pospanost;
  • енцефалопатија;
  • Кома.

Психијатријски поремећаји

Третман ацикловир може изазвати агитацију, халуцинације, психотичне симптоме и конфузију.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Током терапије ацикловиром, може доћи до следећег:

  • Скин еруптионс;
  • свраб;
  • Осетљивост на светлост;
  • уртикарија;
  • Брзи губитак косе;
  • Осип коже.

Гастроинтестинални поремећаји

Бол у абдомену, мучнина, повраћање и дијареја могу се јавити након примене ацикловира.

Хепатобилијарни поремећаји

Лечење ацикловиром може изазвати реверзибилно повећање билирубина и ензима јетре у крвотоку, хепатитису и жутици.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија ацикловиром може промовисати почетак:

  • Повећани нивои урее азота и креатинина у крви;
  • Болови у бубрегу;
  • Акутна бубрежна инсуфицијенција.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана са ацикловиром су:

  • анапхилакис;
  • ангиоедем;
  • диспнеја;
  • грозница;
  • умор;

Осим тога, када се ацикловир даје интравенски, може се јавити локална упала и улцерација коже у случају случајног екстравазације у ткива која окружују крвне судове у којима је даван лек.

Нуспојаве типичне за дермално давање ацикловира

Након примене креме или креме за лабијалну употребу на бази ацикловира, могу се јавити нежељени ефекти, као што су:

  • Печење или пролазни бол у области примене;
  • Сувоћа или љуштење коже;
  • свраб;
  • еритем;
  • контактни дерматитис;
  • Реакције преосетљивости укључујући ангиоедем и уртикарију.

Нуспојаве типичне за окуларну администрацију ацикловира

Симптоми као што су:

  • Умерено и пролазно паљење након примене масти;
  • Упала дубоког слоја рожњаче (површинска тачкаста кератопатија);
  • Локална иритација и упала.

предозирати

У случају прекомерних доза оралног ацикловира, могу се јавити гастроинтестинални симптоми (као што су мучнина и повраћање) и неуролошки симптоми (као што су главобоља и конфузија).

Са друге стране, предозирање ацикловиром може изазвати:

  • Повећан серумски креатинин;
  • Повећана азотемија;
  • Киднеи фаилуре;
  • конфузија;
  • халуцинације;
  • агитатион;
  • конвулзије;
  • Кома.

Хемодијализа може бити корисна за уклањање вишка антивируса из крвотока.

У сваком случају, ако се сумња на предозирање ацикловиром (без обзира на употријебљену фармацеутску формулацију), потребно је одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Ацицловир испољава своју антивирусну активност интерферирајући са синтезом нове вирусне ДНК. Детаљније, ацикловир успева да уђе у ћелије које су заражене вирусом и овде пролази кроз фосфорилацију (тј. Додају се фосфатне групе) да постану ацикловир трифосфат.

Ацицловир трифосфат има хемијску структуру која је веома слична структури гванозин трифосфата (један од нуклеозида који ће формирати нови ланац ДНК). Захваљујући овој карактеристици, ацикловир је инкорпориран у вирусни ланац ДНК који се формира уместо гванозина, изазивајући тако "грешку" у растућем ланцу ДНК. Као резултат, због ове грешке, заустављено је издужење и синтеза новог ланца ДНК.

Начин коришћења - Дозирање

Ацицловир је доступан за:

  • Орално давање у облику таблета, суспензија и гранула;
  • Уношење коже у облику креме и креме за усне;
  • Очна примена у облику офталмолошке масти;
  • Интравенска примена у облику прашка за раствор за инфузију који се мора растворити у посебном растварачу непосредно пре употребе.

У наставку су дате неке индикације о дозама ацикловира које се обично дају.

Орална администрација

Доза оралног ацикловира која се обично даје одраслим пацијентима је 200-800 мг лека, која се узима четири до пет пута дневно у интервалима од 4-6 сати.

Потребно је узети количину ацикловира, учесталост примене и трајање терапије од стране лекара, у зависности од врсте инфекције коју треба лечити и од стања имунолошког система пацијената.

Код деце старије од две године примењене дозе су сличне као код одраслих. Са друге стране, код деце млађе од две године, дозе које се обично користе су преполовљене у односу на оне које се користе код одраслих.

Током терапије са ацикловиром, саветује се да пажљиво следите упутства које вам је дао лекар, како у погледу количине лека који се узима, тако иу погледу трајања саме терапије.

Код пацијената са тешким оштећењем бубрега, биће дата нижа доза ацикловира него што је уобичајено.

Кутана администрација

Ацикловир крему треба нанети на лезије и подручја у којима се развијају пет пута дневно, са интервалом од око четири сата између једне апликације и друге. Обично третман траје од пет до највише десет дана.

Лабијална крема се користи за лечење херпеса. Препоручује се да се наноси пет пута дневно у интервалима од око четири сата. Третман може трајати од пет дана до максимално десет.

Оцулар администратион

За лечење херпес симплек кератитиса користи се офталмичка маст на бази ацикловира. Примена масти у доњој коњунктивној кеси се препоручује пет пута дневно, у интервалима од око четири сата. Терапија треба да траје најмање три дана након опоравка.

Интравенска администрација

Интравенска примена ацикловира треба да се врши лаганим капањем које треба да траје више од сат времена.

У зависности од врсте инфекције коју треба лечити, трајање терапије може бити пет, десет, четрнаест или двадесет један дан.

Доза интравенског ацикловира који се обично даје одраслима је 5-10 мг / кг телесне тежине сваких осам сати. Количина примењеног лека варира у зависности од инфекције коју треба лечити.

Код деце, доза која се обично даје је 250-500 мг / м2 телесне површине сваких осам сати, у зависности од инфекције коју треба лечити.

Код новорођенчади са сумњивим или установљеним неонаталним херпесом, доза ацикловира који се обично користи је 20 мг / кг телесне тежине сваких осам сати.

Код старијих пацијената и пацијената са оштећењем бубрега, доза примењеног интравенског ацикловира биће нижа од доза које се обично користе.

Трудноћа и дојење

Употреба ацикловира код трудница и дојиља је генерално контраиндикована.

Употребу ацикловира од ове категорије пацијената треба разматрати само у случајевима апсолутне потребе и само ако потенцијалне користи које се очекују за мајку надмашују потенцијалне ризике за фетус или новорођенче. Међутим, свака примена антивирусног лека треба да се одвија само под строгим медицинским надзором.

У сваком случају, труднице и мајке које доје увијек требају потражити медицинску помоћ прије узимања било које врсте лијекова.

цонтраиндицатионс

Употреба ацикловира је контраиндикована у следећим случајевима:

  • Код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацикловир;
  • Код пацијената са познатом преосетљивошћу на валацикловир (пролек ацикловира);
  • У трудноћи;
  • Током дојења.