диклофенак

општост

Диклофенак је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД), који се користи у лечењу упалних и болних стања различитих врста.

Диклофенак - Хемијска структура

Диклофенак је доступан у бројним фармацеутским формулацијама, погодним за различите начине примене (орални, парентерални, окуларни, ректални и кожни).

Са хемијске тачке гледишта, диклофенак спада у категорију деривата сирћетне киселине.

Примери медицинских специјалитета који садрже диклофенак

Дефламат ®
Дицлореум ®
Флецтор ®
Соларазе ®
Волтарен Емулгел ®

indikacije

За оно што користи

Употреба диклофенака је индицирана за симптоматско лијечење упале и / или болова узрокованих:

Реуматоидни артритис;
остеоартритис;
Анкилозантни спондилитис;
периартхритис;
Бунионс;
тендинитис;
миозитиса;
ишијас;
гихт;
Повреде, преломе или трауме;
Истезање, модрице или изобличења;
Ортопедске хируршке интервенције;
Камен у бубрегу.

Поред тога, диклофенак се може користити за симптоматско лечење примарне дисменореје (орална примена) и за лечење упале (на неинфективној основи) предњег сегмента ока, посебно након операције катаракте (примена оком).

Упозорења

Пре почетка терапије диклофенаком за оралну, ректалну или парентералну употребу, морате обавестити свог лекара ако се налазите у било ком од следећих стања:

Ако имате навику пушења;
Ако имате дијабетес;
Ако имате кардиоваскуларне болести (ангина, хипертензија, крвни угрушци);
Ако патите од хиперхолестеролемије и / или хипертриглицеридемије;
Ако имате историју гастроинтестиналних улцерација, перфорације и / или крварења;
Ако патите од улцерозног колитиса или Црохнове болести;
Ако имате историју болести бубрега и / или јетре;
Ако патите - или сте патили у прошлости - од поремећаја крви;
Ако патите од системског еритематозног лупуса;
Ако патите - или сте патили у прошлости - од астме, хроничне опструктивне плућне болести (ЦОПД), носних полипа или алергијског ринитиса;
Ако планирате да затрудните, диклофенак може негативно утицати на женску плодност.

Диклофенак који се даје орално, ректално или парентерално може изазвати гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварење. Стога, уколико се појави неки гастроинтестинални симптом, потребно је одмах обавијестити лијечника. Даље, диклофенак који се примењује путем ових путева такође може изазвати повећан ризик од инфаркта миокарда или можданог удара, посебно када се користи у високим дозама и дуже време.

Диклофенак за кожу треба примењивати само на неоштећену кожу и никада на повређену кожу.

Пацијенти који носе меке контактне леће треба да избегавају контактна сочива са диклофенаком за окуларну употребу, јер лек на њих врши дејство избељивања.

Диклофенак који се даје орално, ректално или парентерално може изазвати нуспојаве које могу да утичу на способност управљања моторним возилима и / или коришћењем машина, тако да треба бити пажљив.

интеракције

У овом тренутку не постоје познате интеракције лека између диклофенака за дермалну употребу и за окуларну употребу и друге лекове.

Уместо тога, пре почетка терапије диклофенаком за оралну, ректалну или парентералну употребу - због интеракција лекова који се могу појавити - морате да кажете свом лекару ако већ узимате неке од следећих лекова:

Други НСАИД, укључујући селективне ЦОКС-2 инхибиторе (као што су, на пример, целекоксиб и еторикоксиб);
Антидијабетички лекови;
Антикоагулантни лекови, као што су варфарин или хепарин;
Антиплателет агенти ;
Диуретицс ;
Литијумове соли, које се користе у лечењу биполарног поремећаја;
Фенитоин, антиепилептик;
Кардиоактивни гликозиди, као што је, на пример, дигоксин;
Хинолони, антибиотски лекови;
Циклоспорин и такролимус, имуносупресивни лекови;
Метотрексат и пеметрексед, антиканцерогени лекови;
Кортикостероиди ;
Колестипол и холестирамин, лекови који се користе за смањење нивоа холестерола превисоко;
Вориконазол, антифунгал;
Антихипертензивни лекови;
ССРИ (селективни инхибитори поновног преузимања серотонина), антидепресиви;
Анксиолитички лекови;
Деферасирокс (Екјаде®), лек који се даје пацијентима који су подвргнути честим трансфузијама крви;
Сулфинпиразон, лек који се користи у лечењу хиперурикемије и гихта;
Зидовудин, који се користи у лечењу ХИВ-а.

У сваком случају - без обзира на пут примене - препоручљиво је да обавестите лекара ако узимате или сте недавно узимали било коју врсту лекова, укључујући лекове без рецепта и биљне и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Диклофенак може изазвати неколико нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од осетљивости коју сваки појединац има према леку.

Доље су наведене неке од нуспојава које се могу појавити током терапије диклофенаком.

Поремећаји крви и лимфног система

Терапија заснована на диклофенаку може довести до:

Апластична анемија;
Хемолитичка анемија;
агранулоцитоза;
леукопенија;
Тромбоцитопенија.

Алергијске реакције

Диклофенак може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику хипотензије, ангиоедема и анафилактичког шока.

Гастроинтестинални поремећаји

Лечење диклофенаком може да изазове: \ т

Мучнина и повраћање;
Прољев или констипација;
Хеморрхагиц диаррхеа;
мелена;
хематемеза;
Бол у трбуху;
надимање;
анорексија;
гастритис;
Гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварење;
колитис;
Погоршање улцеративног колитиса и Црохнове болести код пацијената који пате од тога;
Панкреатитис.

Поремећаји нервног система

Терапија диклофенаком може да изазове:

Главобоља;
вртоглавица;
pospanost;
парестезија;
дрхтање;
Измене у смислу укуса;
конвулзије;
Асептични менингитис.

Психијатријски поремећаји

Током лечења диклофенаком може доћи до дезоријентације, узбуђења, депресије, раздражљивости, несанице, ноћних мора, анксиозности и психотичних реакција.

Кардиоваскуларни поремећаји

Диклофенак може да промовише хипертензију, васкулитис, палпитације, срчану инсуфицијенцију и инфаркт миокарда.

Хепатобилијарни поремећаји

Лечење диклофенаком може да доведе до повећања нивоа трансаминаза у крви и да подстакне почетак затајења јетре, хепатитиса и жутице.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија диклофенаком може изазвати акутну инсуфицијенцију бубрега, хематурију, протеинурију, интерстицијални нефритис, нефротски синдром и бубрежну папиларну некрозу.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење диклофенаком може да изазове: \ т

Кожни осип;
уртикарија;
екцем;
еритем;
Еритхема мултиформе;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза;
Екфолиативе дерматитис;
алопеција;
Реакције фотосензитивности;
Буллоус дерматитис;
Љубичаста или алергијска љубичаста;
Свраб.

Остале нуспојаве

Друге нежељене реакције које се могу појавити током терапије диклофенаком су:

astma;
Поремећаји вида;
Зујање у ушима;
Погоршање слуха;
vrtoglavica;
astma;
едем;
Реакције на месту убризгавања (када се лек даје парентерално);
Свраб, црвенило, опекотине ока (када се диклофенак даје преко ока).

предозирати

Ако се узму предозирања диклофенаком, може доћи до следећег:

повраћање;
dijareja;
вртоглавица;
Зујање у ушима;
Гастроинтестинална хеморагија;
Конвулзије.

Пошто нема специфичног антидота, у случају предозирања, лечење је само симптоматско и подржавајуће.

У сваком случају, ако сумњате на предозирање диклофенаком, морате одмах контактирати свог лијечника или отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Диклофенак има своје анти-инфламаторно и аналгетско дејство инхибирањем циклооксигеназе (или ЦОКС).

Циклооксигеназа је ензим од којих су позната три различита изоформа: ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3.

ЦОКС-1 је конститутивна изоформа, нормално присутна у ћелијама и укључена у механизме ћелијске хомеостазе.

ЦОКС-2, с друге стране, је индуцибилна изоформа коју производе упалне ћелије (инфламаторни цитокини) активиране. Задатак ових ензима је да претворе арахидонску киселину у простагландине, простациклине и тромбоксане.

Простагландини - нарочито, простагландини Г2 и Х2 - су укључени у инфламаторне процесе и посредују у болним одговорима.

Стога, са инхибицијом циклооксигеназе 2, диклофенак спречава производњу простагландина одговорних за бол и запаљење.

Међутим, треба имати на уму да диклофенак није селективни ЦОКС-2 инхибитор, па је такође у стању да инхибира ЦОКС-1. Ова потоња инхибиција је на почетку неких споредних ефеката типичних за све неселективне НСАИД.

Начин коришћења - Дозирање

Диклофенак је доступан за:

Орална примена у облику тврдих капсула, оралних раствора, таблета, гранула за орални раствор и растворљивих таблета.
Ректално давање у облику супозиторија.
Парентерално давање (интрамускуларно или субкутано) као раствор за ињекције.
Дермално давање у облику гела, кожне пене, дерматолошког раствора и лековитих фластера.
Очна примена у облику капи за очи.

Да би се избегла појава опасних нуспојава, током лечења леком, веома је важно да се поштују упутства које вам је дао лекар, како у погледу количине диклофенака који се узима, тако иу погледу трајања самог лечења.

У даљем тексту, међутим, дате су неке индикације о дозама диклофенака које се обично примењују у терапији.

Међутим, да би се знала тачна доза сваке фармацеутске формулације, видети илустративне летке појединачних медицинских производа.

Старији пацијенти ће можда морати да прилагоде дозе диклофенака које се обично користе.

Орална администрација

Када се даје орално, доза диклофенака која се обично користи је 50-100 мг на дан, у зависности од тежине симптома које пацијенти представљају. Доза се може повећати до максимално 150 мг лијека дневно.

Ректална администрација

Када се диклофенак користи ректално, препоручена доза је 50 мг 1-3 пута дневно, или 100 мг 1-2 пута дневно.

Парентерална администрација

Када се примењује интрамускуларно, доза диклофенака која се обично користи је 25-75 мг на дан, у зависности од тежине симптома које пацијенти представљају. Ако лекар сматра да је то неопходно, може одлучити да повећа дневну дозу до максимално 150 мг.

Кутана администрација

Када се користи гел на бази диклофенака, препоручује се спровођење 3-4 апликације дневно.

Међутим, када се користи кожна пена, препоручује се наношење 1-3 апликације дневно.

У случају лековитог малтера, препоручљиво је нанети 1-2 фластера и заменити их сваких 12-24 сата, на основу лекарског рецепта.

Оцулар администратион

Капи за очи на бази диклофенака користе се за лечење упале предњег сегмента ока (на неинфективној основи), а нарочито након операције катаракте. Дозирање лека мора утврдити лекар на индивидуалној основи.

Трудноћа и дојење

Током првог и другог триместра трудноће, диклофенак треба користити само ако лекар сматра да је то неопходно.

У трећем тромесечју трудноће, међутим, лек је контраиндикован због оштећења које може проузроковати фетусу (кардиопулмонална токсичност, дисфункција бубрега и продужено време крварења при рођењу) и мајке (инхибиција контракција материце са последичним кашњењем или продужењем трудноће и повећано вријеме крварења).

Даље, употреба диклофенака је такође контраиндикована код мајки које доје.

цонтраиндицатионс

Употреба диклофенака оралним, ректалним или парентералним путем је контраиндикована у следећим случајевима:

Код пацијената са познатом преосетљивошћу на исти диклофенак (чак и када се лек примењује дермално или окуларно);
Код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацетилсалицилну киселину, на друге НСАИЛ или на аналгетик-антипиретик (чак и када се лек примењује дермалним путем);
Код пацијената код којих је дошло до напада астме, уртикарије или акутног ринитиса након примене других НСАИЛ (чак и када се лек примењује преко коже или ока);
Код пацијената са сталном гастроинтестиналном улцерацијом, перфорацијом и / или крварењем;
Код пацијената који су патили од перфорације или гастроинтестиналног крварења након узимања других НСАИЛ;
Код пацијената са оштећеном функцијом коштане сржи;
Код пацијената који су под интензивном терапијом диуретика;
Код пацијената са поремећајима коагулације;
Код пацијената који пате од кардиоваскуларних болести;
Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега;
У последњем тромесечју трудноће (чак и када се лек примењује преко коже и очију);
Током лактације (чак и када се лек примењује преко коже и ока).

Даље, употреба диклофенака је контраиндикована код деце и адолесцената млађих од 14 година када се лек примењује орално, ректално или дермално, код адолесцената млађих од 16 година када се користи лек на бази лека. и код адолесцената млађих од 18 година када се лек даје парентерално.