зопицлоне

општост

Зопиклон је хипнотички седативни лек који припада класи такозваних "З лекова" (или "З лекова"). Сматра се лијеком налик бензодиазепину, јер дјелује на сличан начин као бензодиазепини.

Зопиклон - хемијска структура

Зопиклон се продаје као рацеме; међутим, активност лека је само због енантиомера С. У ствари, у Сједињеним Државама чисти С енантиомер се продаје са именом Есзопицлоне.

indikacije

За оно што користи

Употреба зопиклона је индицирана за краткорочно лијечење несанице.

Упозорења

Лекови слични бензодиазепину - као што је зопиклон - би требало да се користе у лечењу несанице само када је то веома озбиљан поремећај за појединца.

Третман зопиклоном треба да буде што краћи.

Много опреза треба да се користи када се лек примењује код пацијената који имају историју злоупотребе алкохола и / или дрога.

Код старијих пацијената може бити потребно прилагођавање дозе лијека.

Потребан је опрез приликом давања лека пацијентима чија је респираторна функција ослабљена, јер лек може изазвати респираторну депресију.

Зопиклон се не сме користити само за лечење анксиозности повезане са депресијом.

Зопиклон се не сме користити код пацијената са тешким оштећењем јетре.

Лек не треба користити као третман прве линије у психотичним стањима.

Зопиклон се не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.

Пошто зопиклон може изазвати ефекте који могу да утичу на способност управљања возилима и руковања машинама, ове активности треба избегавати.

интеракције

Будући да алкохол може да повећа седативни ефекат зопиклона, ово удруживање се мора избећи.

Депресивно дејство на централни нервни систем (ЦНС) изазвано зопиклоном може се повећати истовременим узимањем лекова који такође могу депримирати ЦНС. Међу овим лековима, подсећамо:

Антипсихотични лекови;
Хипнотички и анксиолитички седативни лекови;
Антидепресиви ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиепилептици ;
Анестетички лекови;
Седативни антихистаминици .

Са истовременом употребом зопиклона и опиоидних аналгетика, међутим, може доћи до повећања еуфорије и, последично, повећања психичке зависности.

Концентрација зопиклона у плазми може се повећати истовременом применом:

Еритромицин, кларитромицин и други макролидни антибиотици;
Кетоконазол, итраконазол и други азолни антифунгали;
Ритонавир, антивирусни лек који се користи у лечењу АИДС-а.

Истовремени унос зопиклона и следећих лекова, с друге стране, може изазвати смањење концентрације у плазми самог зопиклона:

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, лекови који се користе у лечењу епилепсије;
Препарати на бази кантариона (или кантариона), биљка која има антидепресивна својства.

Међутим, неопходно је да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било коју врсту лекова, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Зопиклон може узроковати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају могу варирати од појединца до појединца, у зависности од осетљивости коју свака има према леку.

У наставку су наведени главни споредни ефекти који се могу појавити током терапије зопиклоном.

zavisnost

Употреба зопиклона (чак иу терапијским дозама) може довести до развоја физичке и менталне зависности.

Ризик од развоја зависности је директно пропорционалан са дозом примењеног лека и трајањем третмана.

Пацијенти са историјом злоупотребе алкохола и / или дрога имају већи ризик од развоја зависности.

Када се развије физичка зависност, нагли престанак лечења може изазвати симптоме одвикавања. Ови симптоми су:

главобоља;
Ектреме анкиети;
немир;
напон;
раздражљивост;
конфузија;
Болови у мишићима.

У озбиљнијим случајевима, могу се појавити и:

Дереализатион;
деперсонализација;
Ектреме анкиети;
Утрнулост и трнци у екстремитетима;
халуцинације;
Епилептички шокови;
Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
Преосетљивост на светлост и физички контакт.

Антероградна амнезија

Зопиклон може изазвати антероградну амнезију.

Овај тип амнезије се обично развија у року од неколико сати од примене лека. Стога, након узимања зопиклона, пацијенти треба да могу да спавају континуирано најмање 7-8 сати.

Ребоунд инсомниа

Када је лијечење зопиклоном заустављено, може доћи до повратне несанице. То јест, сведоци смо поновног појављивања у тешком облику симптома који су довели до употребе лека (заправо, несанице).

Повратна несаница може бити праћена промјенама расположења, анксиозности и немира.

Ризик од развоја ових симптома је већи када се лијечење нагло прекине, стога се прекид терапије мора одвијати постепено.

Психијатријски поремећаји

Симптоми парадокса могу се појавити током зопиклонске терапије. Ови симптоми су:

агитатион;
немир;
раздражљивост;
Агресивност;
раге;
razočarenje;
психоза;
халуцинације;
Промене у понашању;
Ноћне море.

Ови симптоми се јављају углавном код старијих пацијената.

Поред тога, лек може изазвати депресију и промене либида.

у сну

Током третмана са зопиклоном могу се појавити случајеви мјесечара и повезаних понашања, као што су вожња возила у сну, телефонирање, кухање и једење хране, након чега слиједи амнезија догађаја.

Чини се да је ризик од појављивања ових симптома већи када се зопиклон узима истовремено са алкохолом (асоцијација коју, међутим, треба избегавати) или лекови који могу да депримирају централни нервни систем.

Поремећаји нервног система

Терапија зопиклоном може да изазове:

главобоља;
вртоглавица;
Поспаност наредног дана;
умор;
Смањење надзора;
Промене у координацији;
Атаксије.

Гастроинтестинални поремећаји

Мучнина и повраћање могу се јавити током третмана зопиклоном.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Терапија зопиклоном може изазвати диспнеју и респираторну депресију.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Третман са зопиклоном може изазвати кожне реакције, уртикарију, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана са зопиклоном су:

Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих субјеката;
ангиоедем;
Диплопија (двострука визија);
Измене у смислу укуса;
Сува уста;
Слабост мишића;
Осјећам се лакомисленом.

предозирати

Предозирање зопиклоном обично не представља опасност за живот пацијента, осим ако су истовремено узимани други лекови или супстанце које могу депримирати централни нервни систем.

Симптоми који се могу манифестовати су замагљивање, збуњеност и летаргија. У најтежим случајевима они се такође могу манифестовати:

атаксија;
хипотонија;
хипотензија;
метхемоглобинемија;
Респираторна депресија;
Кома.

Лечење је симптоматско и подржавајуће. Испирање желуца или примена активног угља могу бити корисни само ако се изврше одмах након интоксикације.

Флумазенил може бити користан као антидот.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање зопиклоном, морате одмах контактирати лијечника и отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Зопиклон делује тако што повећава сигнал и-аминобуттирне киселине (ГАБА).

ГАБА је најважнији инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје биолошке функције кроз везивање за специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.

Специфично место везивања за бензодиазепине је присутно на ГАБА-А рецептору.

Зопиклон је лек сличан бензодиазепину и може се везати за ово специфично место везивања. При томе, активира рецептор и промовира каскаду инхибиторних сигнала индукованих са ГАБА.

Начин коришћења - Дозирање

Зопиклон је доступан за оралну примену у облику таблета.

Трајање третмана треба да буде што краће и обично варира од неколико дана до две недеље.

Доза зопиклона која се обично даје одраслима је 7, 5 мг лијека, који се узима прије спавања.

Код старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом јетре, доза примењеног лека мора бити преполовљена.

Трудноћа и дојење

Зопиклон је генерално контраиндикован током трудноће.

Ако се лек примењује током последњег триместра трудноће или током порођаја, могу се појавити нежељени ефекти код новорођенчади, укључујући хипотермију, хипотонију и респираторну депресију. Поред тога, деца чије су мајке хронично узимале зопиклон током трудноће могу развити физичку зависност и показати симптоме апстиненције у постнаталном периоду.

Зопиклон се излучује у мајчином млијеку, па мајке које доје не би требале узимати лијек.