НАПОМЕНА: ЛЕКОВИТИ ПРОИЗВОД НИЈЕ ДОЗВОЉЕН
Шта је Пелзонт?
Пелзонт је лек који садржи две активне супстанце: никотинску киселину (познату и као ниацин или витамин Б3) и ларопипрант. Лек је доступан у облику таблета са модификованим ослобађањем. "Модификовано ослобађање" значи да се два активна састојка ослобађају из таблете при различитим брзинама током неколико сати.
За шта се користи Пелзонт?
Пелзонт се користи поред исхране и физичке активности код пацијената са дислипидемијом (прекомерно високим нивоом масти у крви), посебно за 'комбиновану комбиновану дислипидемију' и 'примарну хиперхолестеролемију'. Пацијенти са комбинованом дислипидемијом имају висок ниво 'холестерола' (ЛДЛ) и триглицерида (врста масти) у крви и низак ниво 'доброг' холестерола (ХДЛ). Примарна хиперхолестеролемија је стање у коме је концентрација холестерола у крви висока. Под 'примарним' мислимо да хиперхолестеролемија нема препознатљив узрок.
Пелзонт се обично прописује заједно са статином (стандардним леком који се користи за смањење холестерола) када је ефикасност статина сама по себи недовољна. Пелзонт се користи само код пацијената који не могу узимати статине.
Лијек се може добити само на рецепт.
Како се Пелзонт користи?
Почетна доза Пелзонта је једна таблета једном дневно током четири недеље, након чега се доза повећава на две таблете једном дневно. Лек се узима орално, уз храну, увече или пре спавања. Таблете се морају прогутати целе и не смеју се раздвајати, ломити, дробити или жвакати.
Употреба Пелзонта се не препоручује деци млађој од 18 година због недостатка информација о безбедности и профилу ефикасности лека у овој групи. Овај лек треба користити опрезно код пацијената са проблемима бубрега и не треба га користити код пацијената са проблемима са јетром.
Како Пелзонт ради?
Два активна састојка Пелзонта, никотинске киселине и ларопипранта, имају различите механизме деловања.
Никотинска киселина је природна супстанца која се користи у малим дозама као витамин. При вишим дозама смањује ниво масти у крви кроз механизам који још није савршено
јасно. Супстанца је први пут коришћена као лек који је могао да промени концентрацију масти у крви средином 50-их година, али је његова употреба била ограничена због нежељених ефеката, посебно црвенила (црвенило коже).
Верује се да црвенило које се повезује са никотинском киселином зависи од ослобађања ћелија коже супстанце која се зове 'простагландин Д2' (ПГД2) која шири (проширује) крвне судове коже. Ларопипрант блокира рецепторе на које се ПГД2 нормално везује. Ако су рецептори блокирани, ПГД2 не успева да прошири крвне судове у кожи, а учесталост и интензитет врућих трептаја се смањује.
У Пелзонт таблетама, ларопипрант се налази у једном од слојева. Други слој садржи никотинску киселину. Када пацијент узима таблету, ларопипрант се прво ослобађа у крвоток и блокира ПГД2 рецепторе. Никотинска киселина се спорије ослобађа из другог слоја и врши дејство лека који модификује липидни профил.
Које су студије спроведене на Пелзонту?
Ефекти Пелзонта су прво тестирани на експерименталним моделима пре него што су испитани на људима.
Пелзонт је испитиван у четири главна истраживања која су спроведена код пацијената са хиперхолестеролемијом или мешовитом дислипидемијом.
Две студије су испитивале Пелзонтову способност да мења нивое масти у крви. Прва студија је упоредила ефикасност Пелзонта са самом никотинском киселином или плацебом (думми третман) у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у укупно 1.613 пацијената. Студија је такође испитивала симптоме врућих трептаја користећи посебан упитник.
Друга студија је упоредила комбинацију Пелзонта и симвастатина (статин) са самим Пелзонтом или самим симвастатином у 1 398 пацијената. Главна мера ефикасности је била промена нивоа ЛДЛ холестерола у крви после 12 недеља.
У трећој и четвртој студији испитивана је ефикасност ларопипранта у смањењу испирања узрокованог никотинском киселином. Укључили су укупно 2 349 пацијената који су наизменично узимали Пелзонт или никотинску киселину. Мјерења су мјерена помоћу упитника о симптомима врућих трептаја.
Које користи од Пелзонт током студија?
Показало се да је Пелзонт ефикасан у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у крви. У првој студији, нивои ЛДЛ холестерола су смањени за 19% код пацијената који су узимали Пелзонт, у поређењу са 1% оних који су узимали плацебо. Друга студија је показала да су нивои ЛДЛ холестерола додатно смањени када је Пелзонт узет заједно са симвастатином (смањење од 48%), у поређењу са самим Пелзонтом (17% редукција) или самим симвастатином (37% смањење).
Додавање ларопипранта никотинској киселини смањило је симптоме црвенила изазване никотинском киселином. У првој и трећој студији, мање пацијената који су узимали Пелзонт пријавили су умјерену, тешку или екстремну црвенило у односу на пацијенте који су узимали само никотинску киселину. У четвртој студији, испирање је уочено за мање дана код пацијената који су узимали Пелзонт него код оних који су узимали само никотинску киселину.
Који су ризици повезани са Пелзонтом?
Најчешће нуспојаве код Пелзонта (опажене код више од 1 пацијента на 10) су врућине. За комплетну листу нежељених ефеката који су пријављени код Пелзонта, погледајте упутство за употребу.
Пелзонт не би требало користити код особа које могу бити преосетљиве (алергичне) на никотинску киселину, ларопипрант или било који други састојак. Поред тога, лек не треба да се користи код пацијената са проблемима са јетром, активним чира на желуцу или артеријским крварењем.
Зашто је Пелзонт одобрен?
Комитет за медицинске производе за хуману употребу (ЦХМП) је одлучио да су користи Пелзонта веће од ризика за лечење дислипидемије, посебно код пацијената са комбинованом дислипидемијом и код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом. Одбор је препоручио давање одобрења за маркетинг за Пелзонт.
Више информација о Пелзонту:
Европска комисија је 3. јула 2008. године одобрила компанији Пелконт дозволу за стављање у промет која је важила у цијелој Еуропској унији за Мерцк Схарп & Дохме Лтд.
За пуни ЕПАР о Пелзонту, кликните овде.
Последње ажурирање овог сажетка: 05-2008.
