МИЦАРДИС ® Телмисартан

МИЦАРДИС® је лек базиран на телмисартану.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антихипертензиви - антагонисти ангиотензина ИИ

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације МИЦАРДИС ® Телмисартан

МИЦАРДИС ® је индикован за лечење есенцијалне хипертензије код одраслих.

Третман са МИЦАРДИС®-ом се такође користи у превенцији кардиоваскуларне опасности код пацијената који болују од кардиоваскуларних, атеротромботичних и дијабетес мелитус болести типа ИИ.

Механизам деловања МИЦАРДИС ® Телмисартан

Телмисартан, активни састојак МИЦАРДИС®-а, апсорбује се на нивоу гастро-ентералног тракта прилично брзо, што гарантује апсолутну биорасположивост од 50% у односу на узету дозу. Повезан са протеинима плазме, углавном албумином и алфа-1 киселим гликопротеином, допире до рецептора ангиотензина ИИ, АТ1, експримираног у различитим ткивима. Инхибирањем везе рецептор-супстрат, темисартан смањује догађаје посредоване овом интеракцијом, спречавајући вазоконстрикцију глатког мишића, производњу алдостерона и промену баланса хидро-слане воде (све биолошке акције укључене у настанак и одржавање артеријска хипертензија).

Антихипертензивно дејство, које се обично појављује 3 сата након узимања и наставља се током терапије, није праћено потенцијално опасним рефлексним механизмима, као што је повећање броја откуцаја срца. Ове карактеристике чине овај лек валидним заштитним и превентивним средством против васкуларних несрећа.

Након продуженог дјеловања, захваљујући полуживоту - чак и више од 20 сати - телмисартан се дјеломично метаболизира у јетри и углавном се елиминира фекалијама.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ДУГОРОЧНИ ЕФЕКТИ ТЕЛМИСАРТАНА

Ефекти продужене примене телмисартана процењени су код пацијената са хипертензијом. Ова студија је показала да продужена примена током 12 месеци у дозама између 20 и 60 мг / дан може да одреди не само значајан пад крвног притиска (од 162/98 до 128/80), већ и значајан пад нивоа у крви. триглицериди. Током овог периода, нису примећене клинички релевантне нуспојаве.

2. ДЈЕЛОТВОРНОСТ ТЕЛМИСАРТАНА У ХИПЕРТЕНЗИЈИ.

Ова студија, спроведена на пацијентима који пате од есенцијалне хипертензије, показује да примена 40 мг дневно телмисартана током 12 недеља осигурава значајно смањење нивоа крвног притиска од око 24 ммХг за систолни крвни притисак и 14 за дијастолни крвни притисак. Ово смањење је веће од оног које је изазвано другим антихипертензивима, као што је еналаприл, одржавајући исту учесталост нежељених ефеката.

3. ТЕЛМИСАРТАН И БУДУЋЕ ПЕРСПЕКТИВЕ

Неколико студија се фокусира на системске ефекте телмисартана, уклањајући овај активни састојак из примене само у кардиоваскуларним и хипертензивним пољима. Ова студија, на пример, показује како телмисартан - чак и само на експерименталним моделима - може гарантовати значајно смањење висцералног масног ткива и спречити адипогенезу, делујући на веома важне ћелијске механизме.

Начин употребе и дозирање

МИЦАРДИС ® таблете 40 мг Телмисартана: доза која се најчешће користи у лечењу високог крвног притиска је око 40 мг / дан, мада се понекад чини да је доза од 20 мг прилично ефикасна. У случају рефракторности до нормалне дозе, могуће је повећати дозу до максималне вредности од 80 мг / дан, или предвидети повезаност са другим антихипертензивним лековима уз неизбежно прилагођавање дозе.

Доза од 80 мг / дан, са пажљивим праћењем крвног притиска, такође се може користити у превенцији кардиоваскуларних догађаја.

Лекар мора да изврши корекцију плана лечења, након пажљиве процене физиопатолошке ситуације пацијента, у присуству патологија које могу да промене нормалне фармакокинетичке карактеристике телмисартана.

Упозорења МИЦАРДИС ® Телмисартан

Имајући у виду јетрени и билијарни метаболизам телмисартана, МИЦАРДИС® треба примењивати са посебном пажњом код пацијената који пате од благе и умерене инсуфицијенције јетре, док је контраиндикован у случајевима тешке инсуфицијенције јетре или тешких бубрежних поремећаја, јер може неочекивано да повећа његов хипотензивни ефекат.

Хиперкалемија, хиповолемија и хипотензивне кризе могу се појавити након истовремене примене диуретика или лекова који делују на ренин-ангиотензински систем.

Истраживања су показала да низак ниво ренина, типичан за црне мушкарце, може довести до смањења ефикасности лијека, чиме се претпоставља варијабилност етнички специфичног лијека.

Као и други антихипертензивни лекови, могућа инциденција хипотензивних епизода, поспаност и вртоглавица сугерише да се избегне употреба МИЦАРДИС®-а пре вожње или коришћења опасних машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Употреба МИЦАРДИС®-а је строго контраиндикована у трудноћи, с обзиром на студије проведене на животињама које показују тератогене ефекте антагониста ангиотензина ИИ. Штавише, промена феталне перфузије крви може угрозити нормалан развој фетуса. Стога би било пожељно да се одлучите за алтернативну антихипертензивну терапију, са већим профилом безбедности за употребу у трудноћи.

Не препоручујемо употребу овог лека чак и током дојења, с обзиром на недостатак сигурних података о безбедности МИЦАРДИС®-а у сличним околностима.

интеракције

МИЦАРДИС ® може да ступи у интеракцију са бројним другим једињењима, са последичном променом фармакокинетичких и фармакодинамичких својстава његовог активног састојка.

Истовремена администрација:

диуретици који штеде калијум, суплементи калијума или лекови који утичу на овај елемент, могу повећати ризик од хиперкалемије, што указује на стално праћење нивоа минерала у серуму;
нестероидни антиинфламаторни лекови и кортикостероиди могу смањити хипотензивне ефекте лека;
антихипертензиви могу довести до повећања хипотензивног ефекта;
литијум, може изазвати повећање токсичности овог елемента.

Контраиндикације МИЦАРДИС ® Телмисартан

МИЦАРДИС ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти и метаболита, у случају опструкције билијарног тракта и тешке инсуфицијенције јетре.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нуспојаве повезане са применом МИЦАРДИС-а, иако ретке, укључују различите системе и генерално доводе до дијареје, мучнине, депресије и несанице, вртоглавице, брадикардије, диспнеје, губитка апетита и миалгије, астеније, хиперкалемије и повећаног нивоа креатинина.

Генерално, чини се да ови ефекти нису повезани са дозом, а да не говоримо о сексу или етничкој припадности.