НАПОМЕНА: ЛЕКОВИТИ ПРОИЗВОД НИЈЕ ДОЗВОЉЕН
Шта је Тревацлин?
Тревацлин је лек који садржи две активне супстанце: никотинску киселину (познату и као ниацин или витамин Б3) и ларопипрант. Лек је доступан у облику таблета са модификованим ослобађањем. "Модификовано ослобађање" значи да се два активна састојка ослобађају из таблете при различитим брзинама током неколико сати.
За шта се користи Тревацлин?
Тревацлин се користи као додатак исхрани и физичкој активности код пацијената са дислипидемијом (изузетно високим нивоима масти у крви), посебно за "комбиновану комбиновану дислипидемију" и "примарну хиперхолестеролемију". Пацијенти са комбинованом дислипидемијом имају висок ниво 'лошег' холестерола (ЛДЛ) и триглицерида (врста масти) и низак ниво 'доброг' холестерола (ХДЛ) у крви. Примарна хиперхолестеролемија је стање у коме је концентрација холестерола у крви висока. Под 'примарним' мислимо да хиперхолестеролемија нема препознатљив узрок.
Тревацлин се обично прописује заједно са статином (стандардним леком који се користи за смањење холестерола) када је ефикасност само статина недовољна. Тревацлин се користи самостално искључиво код пацијената који не могу узимати статине.
Лијек се може добити само на рецепт.
Како се користи Тревацлин?
Почетна доза Тревацлина је једна таблета једном дневно током четири недеље; затим се доза повећава на две таблете једном дневно. Лек се узима орално, уз храну, увече или пре спавања. Таблете се морају прогутати целе и не смеју се раздвајати, ломити, дробити или жвакати.
Употреба Тревацлина се не препоручује деци млађој од 18 година због недостатка информација о профилу безбедности и ефикасности лека у овој групи. Овај лек треба користити опрезно код пацијената са проблемима бубрега и не треба га користити код пацијената са проблемима са јетром.
Како ради Тревацлин?
Два активна састојка Тревацлина, никотинске киселине и ларопипранта, имају различите механизме деловања.
Никотинска киселина је природна супстанца која се користи у малим дозама као витамин. При вишим дозама смањује ниво масти у крви кроз механизам који још није савршено
јасно. Супстанца је први пут коришћена као лек који је могао да промени концентрацију масти у крви средином 1950-их, али је његова употреба била ограничена због нежељених ефеката, посебно црвенила (црвенило коже).
Верује се да црвенило које се повезује са никотинском киселином зависи од ослобађања ћелија коже супстанце која се зове 'простагландин Д2' (ПГД2) која шири (проширује) крвне судове коже. Ларопипрант блокира рецепторе на које се ПГД2 нормално везује. Ако су рецептори блокирани, ПГД2 не успева да прошири крвне судове у кожи, а учесталост и интензитет врућих трептаја се смањује.
У Тревацлин таблетама, ларопипрант се налази у једном од слојева. Други слој садржи никотинску киселину. Када пацијент узима таблету, ларопипрант се прво ослобађа у крвоток и блокира ПГД2 рецепторе. Никотинска киселина се спорије ослобађа из другог слоја и врши дејство лека који модификује липидни профил.
Које су студије спроведене на Тревацлину?
Ефекти Тревацлина су прво тестирани на експерименталним моделима пре испитивања на људима.
Тревацлин је проучаван у четири главна испитивања која су спроведена код пацијената са хиперхолестеролемијом или мешовитом дислипидемијом.
У две студије примећена је Тревацлинова способност да мења нивое масти у крви. Прва студија је упоређивала ефикасност Тревацлин-а са самом никотинском киселином или плацебо (думми третман) у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у укупно 1.613 пацијената. Студија је такође испитивала симптоме врућих трептаја користећи посебан упитник.
Друга студија је упоредила комбинацију Тревацлина и симвастатина (статин) са Тревацлин-ом или самим симвастатином у 1 398 пацијената. Главна мера ефикасности је била промена нивоа ЛДЛ холестерола у крви после 12 недеља.
У трећој и четвртој студији испитивана је ефикасност ларопипранта у смањењу испирања узрокованог никотинском киселином. Укључили су укупно 2 349 пацијената који су наизменично узимали Тревацлин или никотинску киселину. Мјерења су мјерена помоћу упитника о симптомима врућих трептаја.
Какве користи је Тревацлин показало у току студија?
Показало се да је Тревацлин ефикасан у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у крви. У првој студији, нивои ЛДЛ холестерола су смањени за 19% код пацијената који су узимали Тревацлин, у поређењу са 1% оних који су узимали плацебо. Друга студија је показала да су нивои ЛДЛ холестерола додатно смањени када је Тревацлин узет заједно са симвастатином (смањење од 48%), у поређењу са Тревацлин-ом самим (17% редукција) или самим симвастатином (37% смањење).
Додавање ларопипранта никотинској киселини смањило је симптоме црвенила изазване никотинском киселином. У првој и трећој студији, мање пацијената који су узимали Тревацлин пријавили су умјерену, тешку или екстремну црвенило у односу на пацијенте који су узимали само никотинску киселину. У четвртој студији, испирање је уочено у мање дана у пацијената који су узимали Тревацлин него код оних који су узимали само никотинску киселину.
Који су ризици повезани са Тревацлин-ом?
Најчешће нуспојаве код Тревацлина (виђене код више од 1 пацијента на 10) су навале врућине. За комплетан списак свих нежељених ефеката који су пријављени код Тревацлин, погледајте упутство за употребу.
Тревацлин не би требало да се користи код особа које могу бити преосетљиве (алергичне) на никотинску киселину, ларопипрант или било који други састојак. Поред тога, лек не треба да се користи код пацијената са проблемима са јетром, активним чира на желуцу или артеријским крварењем.
Зашто је Тревацлин одобрен?
Комитет за медицинске производе за хуману употребу (ЦХМП) је одлучио да су користи Тревацлина веће од ризика за лечење дислипидемије, посебно код пацијената са комбинованом комбинованом дислипидемијом и код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом. Комитет је препоручио да се Тревацлин-у одобри маркетинг.
Више информација о Тревацлину:
Дана 3. јула 2008. године, Европска комисија одобрила је Тревацлин-у дозволу за стављање у промет која важи широм Европске уније за Мерцк Схарп & Дохме Лтд.
За пуни ЕПАР о Тревацлин, кликните овде.
Последње ажурирање овог сажетка: 05-2008.
