општост
Термин " анестетички лекови " се користи да означи хетерогену групу активних састојака који - делујући на различитим местима и са различитим механизмима деловања - индукују анестезију .
Међутим, треба истаћи да анестетици не индукују аналгезију, јер - супротно ономе што се дешава са лековима против болова - они нису у стању да инхибирају синтезу и ослобађање болних медијатора, нити интеракцију са рецепторима за бол. .
Међутим, на основу горе наведеног, анестетички лекови се могу поделити у две макро групе:
- општи анестетици (који изазивају губитак осетљивости у вези са губитком свести)
- локални анестетици (који обављају локално деловање, тачно, без губитка свести).
Генерал Анестхетицс
Као што је већ споменуто, опћи анестетици доводе до анестезије губитком свијести .
Стање идеалне опште анестезије треба да буде окарактерисано потпуним губитком свих сензација и треба да буде повезано са аналгезијом и опуштањем мишића. Ови циљеви се углавном постижу кроз депресију неурона у специфичним подручјима централног нервног система, као што су кортикални региони, у оквиру којих анестетик интерагује са звезданим ћелијама и са пирамидалним ћелијама.
Да би се достигло претходно стање анестезије, неопходно је прибјећи употреби идеалних анестетичких лекова, који треба да:
- Изазвати брзо стање хируршке анестезије (коју карактерише несвестица, правилно дисање, губитак спиналних рефлекса и губитак тонуса мишића);
- Увести адекватно опуштање скелетних мишића;
- Без токсичности и споредних ефеката;
- Имају велику сигурносну маргину;
- Омогућите брзо и пријатно буђење из стања анестезије;
- Будите инертни са хемијске тачке гледишта;
- Имајте ниску цену.
Као што се може замислити, идеалан анестетик нажалост још није идентификован. Ипак, од открића првог анестетика до данас, истраживања у овој области су направила велике кораке, омогућујући синтезу све сигурнијих и ефикаснијих анестетичких лекова.
Тренутно се општи анестетици могу поделити у две категорије:
- општа инхалациона анестетика
- опште интравенске анестетике.
У наставку, ове категорије ће бити укратко илустроване, али прво је корисно разумјети којим механизмом дјеловања ови лијекови дјелују.
Механизам деловања општих анестетика
Истина, тачан механизам којим опћи анестетици обављају своје дјеловање још увијек није у потпуности идентифициран и још увијек остаје предмет истраживања.
Током година направљене су различите хипотезе у покушају да се дефинише механизам којим ови лекови генеришу стање опште анестезије, чиме се долази до закључка да сваки активни принцип може да делује са различитим механизмима деловања на основу својих карактеристика.
Међутим, данас је најпрепознатљивија хипотеза о ионском каналу и протеинском рецептору. Према овој хипотези, механизам деловања којим анестезија вежба своју активност је у вези са директном интеракцијом са јонским каналима присутним на мембрани нервних ћелија, и са интеракцијом са рецепторима који су способни да модулишу јонске канале јонско.
Конкретно, након неколико студија спроведених у том погледу, показало се да општи анестетици углавном утичу на ћелијски проток калцијумових јона и натријумових јона.
Детаљније, показано је да различити активни састојци поседују афинитет за рецептор типа гама-аминобутирне киселине (ГАБАА рецептор). Овај рецептор је ионски канал који - када се активира његовим лигандом (гама-аминобутирна киселина, или ГАБА, у ствари) - отвара се, дозвољавајући улазак хлоридних јона у неурон и узрокујући хиперполаризацију, са резултирајуће инхибиторно дејство. Није изненађујуће да је ГАБА најважнији инхибиторни неуротрансмитер нашег централног нервног система.
Општи анестетици делују на сличан начин као ГАБА, тј. Везују се за специфично место присутно у горе поменутим рецепторима, активирајући их и тако стварајући инхибиторни ефекат на нервне ћелије.
Поред тога, показало се да општа анестетика може антагонизовати НМДА рецептор . Ово последње је каналски рецептор који - када се активира својим глутаматним лигандом (најважнији ексцитаторни неуротрансмитер у нашем телу) - фаворизује улазак натријумових јона у неурон, промовишући ексцитабилност.
Са антагонизацијом горе поменутог рецептора, дакле, добија се супротан ефекат, стога инхибиторни ефекат који фаворизује појаву анестезије.
Општи инхалациони анестетици
Општи инхалациони анестетици су, углавном, лекови доступни у облику испарљивих течности које се примењују, помешане са другим гасовима, пацијенту који мора бити анестезиран.
Наравно, степен анестезије који се може постићи зависи од врсте анестетика који се користи и његове концентрације у гасовитој смеши.
Када се удахне, анестетик допире до плућа и алвеола, чији је ниво растворљив у крви. Затим, кроз крвоток, активни принцип допире до централног нервног система, где врши своје деловање.
Од општег инхалационог анестетика који се најчешће користи у терапији, помиње се изофлуран, десфлуран, севофлуран и метоксилуран . Ови активни састојци су флуорисани угљоводоници који могу изазвати - иако ретко - хепатотоксичност, нефротоксичност и малигну хипертермију.
Коначно, и азотни оксид (обично познат као урнебесни гас) спада у категорију општих инхалационих анестетика који се углавном користе у клиничкој пракси.
Општи интравенски анестетици
Најчешће коришћени интравенски анестетици су пропофол, кетамин (или кетамин, ако вам је драже) и барбитурати ултра кратког дејства као што је тиопентал .
Након убризгавања, ови активни састојци одмах дођу до централног нервног система кроз крвоток, остварујући веома брзу анестетичку активност. Међутим, њихово трајање је кратко.
Из тог разлога, у већини случајева, ови лекови се користе за индукцију анестезије која ће се одржавати накнадним давањем општег инхалационог анестетика.
Лоцал анестхетицс
Локални анестетици - као што се лако може претпоставити из њиховог властитог имена - су лекови који, ако се дају локално или парентерално у локализованом подручју, могу изазвати ограничену анестезију у област примене / ињекције самог лека .
Међу главним локалним анестетицима који се користе у терапији помињу се бензокаин, лидокаин, артикаин, хлоропрокаин, мепивакаин, бупивакаин, левобупивакаин и ропивакаин .
Механизам деловања локалних анестетика
Локални анестетици, слично ономе што се дешава за опште анестетике, врше своје деловање тако што делују на јонске канале који се налазе у мембранама нервних ћелија.
Детаљније, локални анестетици су способни да се вежу за натријумске канале који зависе од напона, спречавајући да овај јон уђе у ћелију, чиме се спречава ексцитација и тиме индукује локални статус анестезије.
Међутим, тачно рецепторско место на које се везују локални анестетици још није идентификовано.
Нежељени ефекти локалних анестетика
Нежељени ефекти који се могу појавити након примене локалних анестетичких лекова изгледа да су последица интеракције истих лекова са другим рецепторима и јонским каналима присутним на ексцитабилним мембранама, као што су, на пример, натријумови и калцијумски канали присутни на нивоу срчане и никотинске типове холинергичких рецептора присутних у неуромускуларним везама иу централном нервном систему.
Штавише, иако ретко, локални анестетици - као и опште анестезије и било који други активни састојак - могу изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца.
