АУЛИН ® Нимесулид

АУЛИН ® је лек на бази Нимесулида

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНежељени ефекти

Индикације АУЛИН ® Нимесулид

АУЛИН ® је индикован у краткотрајном симптоматском третману акутне инфламаторне или гинеколошке боли, као што је присутна у случају дисменореје.

Механизам дејства АУЛИН ® Нимесулид

Нимесулид, активни састојак АУЛИН ®, је нестероидни анти-инфламаторни лек који, због својих специфичних хемијских својстава, а посебно сулфоанилидне функционалне групе, представља праоца подкласа сулфонамида.

Овај не-киселински активни састојак, узиман у уста, допире до желучане средине у којој се претвара у протонисани облик, постаје лакше растворљив за липиде, прелази преко ћелијских мембрана веома лако и на тај начин одржава биорасположивост већу од 50% укупне узете дозе.

Када се достигне пик у плазми након око 2 сата и везује за протеине плазме, нимезулид се дистрибуира између различитих органа и апарата где врши своју терапеутску активност.

У ствари, различите студије су показале да овај активни принцип углавном може имати инхибициони ефекат на ЦОКС2, гарантујући:

Инхибиција синтезе простагландина, као што је ПГЕ2, са проинфламаторним, алгогеним и пирогеним деловањем;
Осетљиво антиоксидативно дејство, спречава ослобађање оксидационих средстава неутрофилима и детоксификује организам од патогеног дејства супероксидног аниона;
Заштита хрскавичних ткива и екстрацелуларног матрикса инхибицијом неких ензима протеолитичком активношћу и познатих као металопротеазе.

Сви горе поменути молекуларни механизми деловања омогућавају да нимезулид делује као антиинфламаторни и аналгетик, а истовремено чува заштитну активност неких простагландина на здравље желучане слузнице.

Након његове активности, након око 3-5 сати, метаболише се до нивоа јетре цитокромалним системом ЦИП2Ц9 и затим елиминише у облику неактивног метаболита углавном кроз урин.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. НИМЕСУЛИД КАО АНТИЧНИЦКИ АГЕНТ

Еур Ј Мед Цхем. 2012 Јан; 47 (1): 432-44. Епуб 2011 Нов 15.

Експериментална студија која процењује ефикасност ЦОКС2 инхибитора као што је нимесулид у лечењу неопластичних болести. Тачније, показано је да овај активни састојак смањује раст ћелија рака дојке, што доводи до сигурне и подношљиве фармакокинетичке тачке гледишта.

2. НИМЕСУЛИД У ЗАШТИТИ НЕУРОНАЛНОГ ОШТЕЋЕЊА

Ј Неуротраума. 2012 Маи 1; 29 (7): 1518-29. Епуб 2012 Мар 29.

Врло занимљиво експериментално истраживање које показује како истовремени унос нимесулида и магнезијум сулфата може смањити оштећење неурона изазвано пролазним исхемијским догађајима.

3. ПИСМО ПОВЕЗАНЕ СА УПОТРЕБОМ НИМЕСУЛИДЕ

Извештај случаја указује на значајан споредни ефекат повезан са лечењем нимесулидом код 50-годишњег пацијента са анкилозирајућим спондилитисом. У овом случају, ретроперитонеална хеморагија је довела до озбиљног угрожавања функције бубрега.

Начин употребе и дозирање

АУЛИН ®

Нимесулид 100 мг таблете;

Грануле за оралну суспензију од 50 или 100 мг нимесулида;

Супозиторијум за ректалну употребу од 200 мг нимесулида.

За лечење акутног бола, код одраслих се генерално препоручује да се узме таблета или врећица од 100 мг нимесулида, два пута дневно, пожељно након оброка, или супозиторија од 200 мг увек два пута дневно. .

Лекар може прегледати дозу на основу озбиљности болести, терапијске ефикасности и пре свега симултаног присуства болести које погађају јетру и бубрег.

Упозорења АУЛИН ® Нимесулиде

АУЛИН ® терапију треба схватити као краткотрајну симптоматску терапију, корисну за превазилажење акутних болних стања.

Из тог разлога, и имајући у виду да је учесталост нежељених ефеката пропорционална трајању терапије, било би погодно да се ограничи унос нимесулида што је пре могуће.

Посебну пажњу треба обратити пацијентима који пате од јетрених, бубрежних или гастроинтестиналних патологија, који треба да се консултују са својим лекаром пре узимања АУЛИН-а и договарају се да периодично прате ефикасност и безбедност терапије.

Уколико се појаве било какве нуспојаве, пацијент треба одмах контактирати свог лекара, узимајући у обзир могућност да одмах обустави терапију која је у току.

АУЛИН® таблете садрже лактозу, па се њена примена не препоручује код пацијената са интолеранцијом на лактозу, недостатком лактазних ензима и синдромом малапсорпције глукозе-галактозе.

АУЛИН ® гранулат за оралну суспензију уместо тога садржи сахарозу, што га чини тако мало индикованим код пацијената који пате од наследних синдрома интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе / галактозе и дефицита сахароза-изомалтазе.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Имајући у виду способност нимесулида да значајно смањи производњу простагландина, молекула корисних за обезбеђивање исправног феталног и ембрионог развоја, употреба АУЛИН ® је контраиндицирана током трудноће.

У ствари, различите студије показују да примена НСАИЛ у трудноћи може значајно повећати ризик од малформација у респираторном и кардиоваскуларном систему нерођеног детета, повећавајући истовремено ризик од крварења и компликација у време порода.

интеракције

Као и други нестероидни антиинфламаторни лекови, нимезулид такође може да ступи у интеракцију са различитим активним састојцима који могу варирати и његове фармакокинетичке и фармакодинамичке карактеристике и његов безбедносни профил.

Из тог разлога пацијент треба обратити посебну пажњу на истовремену претпоставку:

Диуретици, АЦЕ инхибитори, антагонисти ангиотензина ИИ, метотрексат и циклоспорин, способни да повећају бубрежну токсичност нимесулида;
Валпроична киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид способни да се такмиче са нимесулидом за везивање за активно место, чиме се смањује његова терапеутска ефикасност;
Активни састојци који могу да промене мотилитет желуца, изазивајући тако значајне варијације у апсорпцији лека;
Антибиотици и супстрати цитокромних ензима, за промене које утичу на фармакокинетичка и фармакодинамичка својства;
НСАИЛ и опиоиди, с обзиром на повећани аналгетски ефекат њихове интеракције;
Антикоагуланси, имајући у виду повећан ризик од крварења повезаног са истовременом употребом НСАИЛ.

Контраиндикације АУЛИН ® Нимесулид

Употреба АУЛИН®-а контраиндикована је у случају преосетљивости на активни састојак или на неку од помоћних супстанци, инсуфицијенцију јетре и бубрега, улкус желуца и гастроинтестиналне патологије и тешку срчану инсуфицијенцију.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Упркос чињеници да нимезулид представља директну инхибиторну активност углавном према ЦОКС2, смањујући ризик од нежељених реакција гастроинтестиналног тракта, корисно је запамтити како терапија са АУЛИН® може да одреди изглед:

Дерматолошке реакције на алергијској основи као што су осип на кожи, пруритус, уртикарија и едем;
Хематолошке реакције као што су анемија, неутрофилија, тромбоцитопенија, цитопенија гранула;
Централне реакције као што су поспаност, главобоља, несаница и вртоглавица;
Кардиоваскуларне реакције као што су тахикардија и хипертензија;
Гастроинтестиналне реакције као што су бол у епигастрију, мучнина, повраћање, дијареја и гастралгија;
Метаболичке реакције као што је хиперкалемија;
Респираторне реакције на алергијској основи као што су астма, диспнеја и бронхоспазам;
Урогенитални поремећаји као што су дисурија, олигурија и изолована хематурија;
Промене у функцији јетре.

У већини случајева, међутим, ове нуспојаве су захватиле пацијенте предиспониране или подвргнуте неадекватном и дуготрајном третману.