цефазолин

Цефазолин је β-лактамски антибиотик прве класе цефалоспоринских генерација.

Цефазолин - хемијска структура

Цефазолин је посебно активан против Грам-позитивних бактерија, док није веома ефикасан против Грам-негативних бактерија.

Од цефалоспорина прве генерације, цефазолин - када се убризгава - најмање иритира.

indikacije

За оно што користи

Употреба цефазолина је индицирана за лијечење инфекција узрокованих бактеријама осјетљивим на сам цефазолин, укључујући:

Инфекције дишних путева;
Генитоуринарне инфекције;
Гинеколошке инфекције;
Инфекције коже и меких ткива;
Гастроинтестиналне инфекције;
Инфекције ока;
Оториноларинголошке инфекције;
Хепатобилијарне инфекције;
Остеоартикуларне инфекције;
упала трбушне марамице;
септицаемиа;
упала слепог црева;
Бактеријски ендокардитис.

Осим тога, цефазолин се може користити за профилаксу и лечење хируршких инфекција.

Упозорења

Пре почетка терапије цефазолином неопходно је искључити све алергије на друге цефалоспорине, пеницилине или друге β-лактамске антибиотике.

У случају алергијских реакција, лијечење цефазолином треба одмах прекинути.

Потребан је опрез код примјене цефазолина код пацијената који су патили од гастроинтестиналних поремећаја, посебно колитиса.

Третман цефазолином може погодовати развоју бактерија отпорних на сам антибиотик, или може погодовати настанку клостридијских суперинфекција одговорних за почетак псеудомембранозног колитиса. Благи случајеви псеудомембранозног колитиса обично се решавају једноставним прекидом лечења. Најозбиљнији случајеви, са друге стране, такође могу захтевати фармаколошки третман.

Цефазолин може изазвати поремећаје коагулације, стога су неопходне редовне контроле у случају истовремене антикоагулантне терапије.

Случајеви позитивности на Цоомбсов тест (понекад нетачни) су пријављени током терапије цефазолином, који се такође може јавити код новорођенчади и жена које су узимале лек пре порођаја.

Због нефротоксичности цефазолина, потребно је провести одговарајућу контролу бубрежне функције код пацијената са сумњом на бубрежну болест прије почетка лијечења лијеком. Пацијенти старији од 50 година, пацијенти са анамнезом болести бубрега и пацијенти који такође узимају друге нефротоксичне лекове имају повећан ризик за развој реналне токсичности.

интеракције

Пробенецид (лек који се користи у лечењу гихта и хиперурикемије) смањује брзину елиминације цефазолина и, последично, повећава његову концентрацију у плазми.

Истовремену употребу цефазолина и нефротоксичних лекова - као што су, на пример, аминогликозиди, колистин или ванкомицин (други антибиотски лекови) - треба избегавати.

Неке врсте антибиотика - као што су аминогликозиди, пеницилини или хлорамфеникол - могу имати синергистички ефекат на бактерицидну активност цефазолина.

У случају антикоагулантне терапије која је већ у току - током третмана цефазолином - може бити потребно прилагодити дозу оралних антикоагуланата .

Нуспојаве

Цефазолин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости сваког појединца према леку; стога се не каже да се нежељени ефекти манифестују сви и са истим интензитетом код сваког пацијента.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који могу настати током терапије цефазолином.

Алергијске реакције

Цефазолин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу појавити са симптомима као што су:

уртикарија;
свраб;
Скин еруптионс;
грозница;
дрхтавица;
Симптоми слични онима код серумске болести;
еозинофилија;
едем;
еритем;
ангиоедем;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза;
Екфолиативе дерматитис;
Анафилактичке реакције, чак и оне озбиљне.

Поремећаји крви и лимфног система

Терапија цефазолином може изазвати поремећаје у систему који је одговоран за производњу крвних ћелија (заправо, хемолимфопоетски систем). Такви поремећаји могу изазвати:

Апластична анемија;
Хемолитичка анемија;
Плателетопенија (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку), са повећаним ризиком од крварења;
Леукопенија, тј. Смањење броја леукоцита у крвотоку;
Агранулоцитоза, тј. Прекомерно смањење гранулоцита у крвотоку.

Међутим, ове нуспојаве су ретке.

Хепатобилијарни поремећаји

Лечење цефазолином може изазвати промене у концентрацији јетрених ензима у крви, повећану концентрацију билирубина у крви, дисфункцију јетре и холестазу.

Гастроинтестинални поремећаји

Третман цефазолином може изазвати мучнину, повраћање, дијареју, бол у стомаку, диспепсију, глоситис и жгаравицу.

Уопштено, ефекти на гастроинтестинални систем су благи и пролазни. Ријетко, с друге стране, могу се јавити у тешком облику и могу захтијевати прекид терапије.

Поремећаји бубрега

Лечење цефазолином може проузроковати привремено повећање креатинемије и азотемије. Даље - иако ређе - лек може изазвати акутну бубрежну инсуфицијенцију повезану са интерстицијалним нефритисом.

Поремећаји нервног система

Након интрамускуларне примене цефазолина, може се јавити главобоља, вртоглавица и умор.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана са цефазолином су:

Бол и очвршћавање ткива након интрамускуларне примене;
реума;
Генитални или анални свраб;
вагинитиса;
Монилиасис.

предозирати

Симптоми који се могу појавити у случају предозирања цефазолином су:

Бол, запаљење и флебитис на месту убризгавања;
Осјећај неуспјеха;
главобоља;
парестезија;
Конвулзије, посебно у болесника са бубрежном инсуфицијенцијом у којима се накупља лијек;
Промене у креатинемији, азитемији билирубинемије и нивоима ензима јетре у крви;
тромбоцитопенија;
еозинофилија;
леукопенија;
Продужење протромбинског времена.

Пошто не постоји антидот против хипердозирања цефазолином, лечење је само симптоматско и подржавајуће. Хемодијализа, међутим, може бити корисна.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијеком, морате одмах обавијестити свог лијечника.

Механизам акције

Цефазолин је цефалоспорин, стога дјелује тако што инхибира синтезу пептидогликана (бактеријске ћелијске стијенке).

Пептидогликан је полимер састављен од паралелних ланаца угљених хидрата са азотом, који су спојени трансверзалним везама између аминокиселинских остатака. Ове везе настају захваљујући дејству одређеног ензима, трансаммидазе.

Цефазолин се може везати за трансамидазу и на тај начин спречити стварање горе наведених веза. На тај начин се стварају слабе области унутар пептидогликана који доводе до лизе бактеријске ћелије и, сходно томе, до њене смрти.

Начин коришћења - Дозирање

Цефазолин је доступан за интрамускуларну примену. Она је у облику прашка и растварача за раствор за ињекцију који се мора мешати непосредно пре давања лека.

Дозирање цефазолина мора бити утврђено од стране лекара у складу са врстом и тежином инфекције коју треба лечити и према здравственом стању пацијента.

У сваком случају, доза цефазолина која се обично даје одраслима је 1-3 г, да се подели у једнаке дозе које ће се примењивати два или три пута дневно.

У лечењу благих или умерених инфекција код деце, дневна доза цефазолина је 25-50 мг / кг телесне тежине, која се дели на 3-4 једнаке дозе које ће се примењивати током дана. Код тешких инфекција, доза лека се повећава на 100 мг / кг телесне тежине.

Код деце млађе од једног месеца цефазолин не треба давати.

Смањење дозе цефазолина који се обично даје неопходно је код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Код профилаксе хируршких инфекција, доза цефазолина која се обично користи је 0, 5-1 г лека, која се даје 30 до 60 минута пре операције.

Трудноћа и дојење

Коришћење цефазолина код трудница треба да се врши само у случајевима када је то стварно потребно.

Цефазолин се излучује у малим концентрацијама у мајчином млијеку, стога треба бити опрезан када се лијек даје мајкама које доје.

цонтраиндицатионс

Употреба цефазолина је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на сам цефазолин, на друге цефалоспорине или на друге β-лактамске антибиотике (као што су, на пример, пеницилини);
Код преурањених новорођенчади;
Код новорођенчади са мање од једног месеца живота.