pilokarpin

Пилокарпин је алкалоид, природна супстанца екстрахована из листова Пилоцарпус јаборанди . Због његове парацимпатомиметичке активности мускаринског типа (у интеракцији са периферним ацетилхолинским рецепторима), пилокарпин се углавном користи у офталмологији као стимуланс за секрецију суза. Термин парасимпатомиметик се односи на његову способност да стимулише активности парасимпатичког нервног система, који промовише одмор, опуштање, одмор, варење и складиштење енергије; није изненађујуће, пилокарпин се такође користи за промовисање саливарног секрета, док је његова способност да повећа интестиналну перисталтику позната.

Иако пилокарпин може да подстакне раст косе, изазива изражен рубефацијални ефекат (ако се примењује локално изазива хиперемију и знојење) и успорава рад срца, његове главне фармаколошке примене се односе на сектор очију. Поред повећања сузења, пилокарпин производи миозу, тј. Сужавање зенице; у облику капи за очи, она је дуго била главни лек у борби против глаукома, иако може бити повезана са локалним поремећајима, као што су водене очи, хиперемија коњунктиве и варијације у рефракцији. У офталмологији, пилокарпин се такође користи да смањи могућност ноћног одсјаја код пацијената који су недавно прошли кроз имплантацију интраокуларних лећа; употреба пилокарпина у малим концентрацијама (1%) би ублажила ове симптоме сужавањем зенице.

Као што је већ поменуто, у облику оралних таблета, пилокарпин се користи у лечењу ксеростомије (сува уста због слабе саливације), што је непријатно споредно дејство терапије зрачењем врата или главе. Ако, с једне стране, изазива побољшање саливације, с друге стране, ова супстанца промовише повећано знојење, панкреасни, цревни и мукозни секрет из респираторног система; такође повећава тонус и покретљивост глатких мишића црева, уринарног тракта, бешике, жучних канала и бронхија.

Примењен орално, пилокарпин почиње да производи прве ефекте у периоду од 20-30 минута, са максимумом након 1 сата и трајањем деловања око 3 сата. Брзина апсорпције се смањује ако се лек узима са оброком са високим садржајем масти. Након краткотрајног дјеловања, неопходно је користити администрацију најмање два пута дневно.

Нежељени ефекти пилокарпина су они типични за холинергичку стимулацију и зависни су од дозе; међу онима који се најчешће јављају су повећано знојење, висока учесталост, бронхоконстрикција, мучнина, абдоминални грчеви, дијареја, црвенило, зимица, вртоглавица и умор. Посебно, знојење је главни узрок суспензије третмана. Не случајно, пилокарпин се такође користи у такозваном тесту зноја, што је користан преглед у дијагностици цистичне фиброзе. Код испитиваних пацијената, након стимулације пилокарпином, измерена је концентрација хлора и натријума у ​​излученом зноју; у ствари, субјекти са цистичном фиброзом или муцовисцидозом (наследна болест) имају посебно високе концентрације хлора у зноју.