ОВЕСТИН ® - Естриол

ОВЕСТИН® је лек на бази естриола

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Природни естрогени

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ОВЕСТИН ® - Естриол

ОВЕСТИН® се успешно користи у превенцији и лечењу симптома повезаних са недостатком естрогена типичним за менопаузу.

Експериментални тестови су показали његову корисност чак иу случају дисплазије простате и вагиналних поремећаја.

Механизам деловања ОВЕСТИН ® - Естриол

ОВЕСТИН ® је лек заснован на естриолу, терминалном метаболиту естрогена и посебно 17 бета естрадиола, са којим дели заједничку биолошку активност, али са значајним варијацијама у фармакокинетичким и фармакодинамичким терминима,

Са биолошке тачке гледишта, естриол интерагује са специфичним нуклеарним рецепторима кроз слабе и стога реверзибилне везе, регулишући експресију гена циљних ћелија путем механизама инхибиције или индукције, модулирајући тако њихову биолошку активност.

Међутим, због слабе кинетике везивања рецептора, биолошки ефекти су пролазни и мање продужени од оних описаних за 17 бета естрадиол са мањим ризиком од развоја нежељених ефеката, посебно на нивоу ендометрија.

Са клиничке тачке гледишта, с друге стране, узимање ОВЕСТИН®-а доводи до општег побољшања пост-климактеријских симптома које карактеришу неуролошки, вазомоторни и метаболички поремећаји.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ОРАЛНИ ЕСТРИКЛ И ВИШЕСТРУКА СКЛЕРОЗА

Третман мултипле склерозе који се класично заснива на антиинфламаторном и имуномодулаторном терапијском третману отворио је врата за употребу естрогена. Иако механизам деловања још није потпуно јасан, први резултати су забележени у клиничким испитивањима фазе ИИ.

2. УСМЕНЕ ЕСТРОЛЕУМНЕ И ДЕГЕНЕРАТИВНЕ ПАТОЛОГИЈЕ

Интересантна студија проведена на популацији са најдужим животом на свијету која је показала да унос оралног естриола у односу на друге естрогене може значајно побољшати минералну густоћу кости без промјене липидног профила. Превентивно дјеловање на остеопорозу и на кардиоваскуларне патологије показало се корисним у сузбијању најзначајнијих болести старости.

3. ОРАЛНА ЕСТРОЛЕУМ И МАММАРИ ФИБРОАДЕНОМА

Као што је познато, естрогени могу повећати ризик од рака дојке репрограмирањем експресије гена у корист пролиферације. У овом експерименталном истраживању показан је смањени потенцијал трансформације естриола у поређењу са потенцијалом других естрогена, процењујући нивое експресије гена укључених у пролиферацију ћелија.

Начин употребе и дозирање

ОВЕСТИН ® Естриол 1 мг таблете:

у лечењу климактеричних и пост-климактеријских симптома ефективна доза је минимална која може гарантовати терапијски ефекат.

У већини случајева терапијски распон је између 1 и 2 таблете дневно.

Терапија мора бити дефинисана и надгледана од стране медицинског особља како би се смањили могући нежељени ефекти и оптимизовали терапијски.

Упозорења ОВЕСТИН ® - Естриол

Медицинско особље мора дефинисати и надгледати хормонску надомјесну терапију како би се смањила учесталост нуспојава и повећала терапеутска ефикасност.

неопходни су пажљиви почетни клинички и медицински прегледи и серија периодичног праћења како би се пратио правилан напредак терапије.

Посебну пажњу треба обратити на пацијенте у ризику, које карактерише ендометриоза, ризик за тромбоемболијске или зависне естрогенске болести, хипертензију, болест јетре, дијабетес, мигрену, кардиоваскуларне патологије, патологију јетре и бубрега, бронхијалну астму и алергијске болести за које лечење ОВЕСТИН ® чак може бити контраиндикована.

Правилна сарадња лекара и пацијента, гарантована ефикасном комуникацијом, може бити важна за правовремено препознавање првих нуспојава и избегавање важних патолошких прогресија.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Имајући у виду одсуство контролисаних клиничких испитивања и имајући у виду биолошке ефекте естрогена на репродуктивни систем и на укупни развој нерођеног детета, узимање ОВЕСТИН® је контраиндиковано и током читаве трудноће иу наредном периоду дојења.

интеракције

Велика осетљивост цитокромних ензима, одговорних за метаболизам естриола, индуктора и инхибитора, значајно повећава ризик од фармаколошки релевантних интеракција.

Истовремени унос фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, невирапина и других активних антиинфективних супстанци које метаболише цитокром п450 може да промени фармакокинетичка својства естриола варирањем терапијске ефикасности ОВЕСТИН®

Контраиндикације ОВЕСТИН ® - Естриол

ОВЕСТИН ® је контраиндикован код обољења јетре, конгениталних недостатака ензима, ендометриозе и сродних гениталних патологија, кардиоваскуларних патологија, порфирије, карцинома ендометрија и млијека, преосјетљивости на активни састојак или на једну од помоћних твари и за вријеме трудноће и лактације.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Иако естриол има другачији фармакокинетички профил у поређењу са 17 бета естрадиолом који смањује ризик од нежељених ефеката, нежељене реакције описане за овај хормон су сличне онима које се примећују након узимања естрогена.

Поред акутних реакција које карактеришу мучнина, повраћање, дијареја, абдоминални грчеви, повећана напетост дојке, смањен апетит и дерматолошке реакције преосетљивости, дошло је до укупног повећања ризика од развоја карцинома ендометрија и мамара и кардиоваскуларних болести.