ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант

НАПОМЕНА: ЛЕКОВИТИ ПРОИЗВОД НИЈЕ ДОЗВОЉЕН

ТРЕДАПТИВЕ ® је лек на бази никотинске киселине и ларопипранта.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемска - Синтетички аналог никотинске киселине

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант

ТРЕДАПТИВЕ ® се користи у лечењу мешане дислипидемије, коју карактеришу високи нивои триглицерида и ЛДЛ холестерола, као и за лечење хетерозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије.

ТРЕДАПТИВЕ® треба давати у синергији са статинима, или као монотерапија, пацијентима који не реагују на терапију инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе.

Као и сваки третман за снижавање липида, употреба ТРЕДАПТИВЕ® мора да претходи и прати хиполипидна исхрана и стална вежба.

Механизам деловања ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант

ТРЕДАПТИВЕ ® узет орално, апсорбује се на гастро-интестиналном нивоу, узрокујући плазматски врх његових активних састојака након око 4 сата. Биолошка расположивост за никотинску киселину и за ларопипрант је око 70% од узете дозе. Оба активна састојка подлежу метаболизму првог пролаза: код малих доза никотинска киселина доводи до ницотинамида, док једном засићени овај пут производи никотинурну киселину (коњугацијом са глицином); ларопипрант је уместо тога коњугован са ацил глукоронидом, уз делимично смањење његове биолошке функционалности.

Лекови који снижавају ниво липида последица су само дејства никотинске киселине. Када се достигне адипозно ткиво повезано са глицином, овај активни принцип може у ствари да ступи у интеракцију са орпхан рецепторима и - кроз ћелијске догађаје који још нису разјашњени - инхибирају липолизу и ослобађање масних киселина у крвотоку.

Смањени прилив масних киселина које нису коњугиране у јетру доводи до значајног смањења хепатичке синтезе триглицерида и липопротеина (ВЛДЛ и ЛДЛ), што помаже да се ребаланс липидемског профила.

Сви ови догађаји - праћени повећањем ХДЛ холестерола и постепеном заменом малих и густих ЛДЛ холестерола (снажно атерогеним) са већим липопротеинима - гарантују смањење кардиоваскуларног ризика.

Високе концентрације никотинске киселине неопходне за гарантовање ефекта снижавања липида систематски су праћене непријатним споредним ефектом, подржаним повећаном продукцијом простагландина Д2 и карактерисаним врућинама. Ларопипрант делује на овом нивоу, блокирајући ДП1 рецептор за простагландин Д2 и спречавајући кожно вазодилаторно дејство да изазове црвенило.

Након терапеутског ефекта, никотинска киселина се елиминише углавном кроз урин, док се ларопипрант углавном врши кроз фецес.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

ЗНАЧЕЊЕ УДРУЖЕЊА НИКОТИНСКЕ КИСЕЛИНЕ / ЛАРОПИПРАНТА

Никотинска киселина је један од најефикаснијих лекова у смањењу кардиоваскуларног ризика повезаног са хиперлипидемијом. Ова карактеристика се даје пре свега могућношћу значајног повећања нивоа ХДЛ холестерола. Упркос томе, никотинска киселина препознаје границе због суштинске потребе за високим дозама, што врло често изазива нежељене ефекте као што су класични валови. Повезаност са ларопипрантом значајно смањује споредне ефекте никотинске киселине, чувајући његову терапеутску ефикасност.

2. ДЈЕЛОТВОРНОСТ ТРЕДАПТИВА

Ефикасност комбинације никотинске киселине са продуженим ослобађањем и ларопипранта је процењена на скоро 1500 пацијената који су били подвргнути терапији. Резултати добијени након 20 недеља третмана са 2 грама никотинске киселине и 40 мг ларопипранта, били су прилично позитивни. Забележено је просечно смањење ЛДЛ холестерола од 18%, триглицерида од 26% и укупног холестерола од 8%, док је ХДЛ холестерол повећан за 20%.

3. КОМБИНАЦИЈА НИКОТИНСКЕ КИСЕЛИНЕ / ЛАРОПИПРАНТА / СИМВАСТАТИНА

Повезаност симвастатина са комбинацијом никотинске киселине / ларопипранта могла би да заврши терапијску ефикасност лека за снижавање липида, гарантујући синергистичко и комплементарно деловање. У ствари, док никотинска киселина може гарантовати значајно повећање ХДЛ холестерола, симвастатин би могао да разбије ЛДЛ. Стога би ова терапијска комбинација осигурала значајно смањење кардиоваскуларног ризика. Једно од најважнијих ограничења такве терапије лежи у потенцијалном повећању ризика од развоја болести јетре и рабдомиолизе.

Начин употребе и дозирање

ТРЕДАПТИВЕ ® таблете са модификованим ослобађањем које садрже 1000 мг никотинске киселине и 20 мг ларопипранта: у прве четири недеље лечења, доза треба да буде једна таблета на дан, а затим се повећа на 2 дневне таблете узете у једној примени.

Узимање ТРЕДАПТИВЕ ® је пожељно увече, за време вечере или пре одласка у кревет, како би се сачувала фармакокинетичка својства производа.

Пре и за време фармаколошке интервенције са ТРЕДАПТИВЕ ® је препоручљиво пратити здрав начин живота и план прехране.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ТРЕДАПТИВЕ ® НИКОТИНСКА КИСЕЛИНА И ЛАРОПИПРЕНТ - ПОТРЕБНО ЈЕ ПРЕДПОСТАВЉАЊЕ И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант

Пре и за време узимања ТРЕДАПТИВЕ ® препоручљиво је да се спроведу нефармаколошке интервенције (хиполипидна дијета и физичка активност) у циљу смањења садржаја липида у крви. Ако је примена лека неопходна, лекар треба да испита функцију јетре и мишића пацијента, процени да ли да предузме терапију у случају поремећаја функције јетре и мишића, или предиспозиције за почетак таквих болести. Ове мере предострожности су неопходне да би се избегле нежељене реакције јетре и скелетног мишића, документоване у литератури и нарочито честе у случају истовремене примене инхибитора ХМГ-ЦоА редуктазе.

Имајући у виду излучивање никотинске киселине у урину и његове ефекте на неке хематоклиничке параметре, препоручљиво је пратити функционалну способност бубрега, глукозу на глади, концентрације мокраћне киселине и фосфата и број тромбоцита пре и током третмана. .

Присуство лактозе међу ексципијентима ТРЕДАПТИВЕ® може бити одговорно за нежељене гастроинтестиналне реакције лека, уобичајене код пацијената који пате од малапсорпције глукозе / галактозе или недостатка лактазног ензима.

Иако није описана никаква интерференција на пацијентовим нормалним перцептивним способностима, присутност вртоглавице - која је честа, нарочито на почетку третмана ТРЕДАПТИВЕ ®, може угрозити нормалну способност управљања возилима и употребом машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Употреба ТРЕДАПТИВЕ ® током трудноће и дојења се не препоручује, с обзиром на недостатак корисних студија које би разумеле профил безбедности лека на здравље фетуса, новорођенчади и трудница.

интеракције

Присуство два различита активна састојка значајно повећава могуће интеракције које лек ТРЕДАПТИВЕ® може да прими са другим биолошки активним молекулима.

У ствари, у високим дозама никотинска киселина може да реагује са:

Антихипертензивни лекови разних врста, који јачају њихову хипотензивну ефикасност;
Статини, повећавајући ефекат снижавања липида;
Агенси који изолују жучне киселине, губе део своје активне висине.

Уочене интеракције за ларопипрант нису биле значајне ни из фармакокинетичке ни са клиничке тачке гледишта.

Контраиндикације ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант

ТРЕДАПТИВЕ ® је контраиндикован у случају смањене функције јетре или бубрега, у случају активног пептичког улкуса, артеријског крварења и преосетљивости на једно од његових једињења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нежељене реакције које су пријавили пацијенти третирани ТРЕДАПТИВЕ ® су углавном пролазне и благе.

Најчешће описане нуспојаве биле су вруће трепће, вртоглавица, главобоља, дијареја, мучнина, повраћање, еритем, пруритус, осип и промене у параметрима крви трансаминаза, шећера у крви и мокраћне киселине.

Реакције преосетљивости и клинички релевантније нуспојаве су пронађене само у неколико случајева, углавном у категоријама пацијената који су дефинисани као ризични.