лекови

Тицагрелор: Шта је то? За шта је? Како функционише? Посао, нуспојаве и контраиндикације И.Рандија

општост

Тицагрелор је активни састојак са анти-тромбоцитном агрегацијом .

Тицагрелор Цхемицал Струцтуре

Његова употреба је, дакле, назначена у свим случајевима када је неопходно спречити згрушавање крви како би се избегло појављивање кардиоваскуларних догађаја код пацијената у ризику.

Обично се тикагрелор даје орално заједно са другим активним састојком са анти-тромбоцитном агрегацијом: ацетилсалицилна киселина . Дозирање лека који се даје може варирати у зависности од разлога зашто је неопходно спречити агрегацију тромбоцита.

Примери медицинских специјалитета који садрже Тицагрелор

  • Бриликуе®

Терапијске индикације

Када је назначена употреба Тицагрелор-а?

Употреба тикагрелора је индицирана да смањи могућност појаве срчаног удара, можданог удара или других фаталних кардиоваскуларних догађаја узрокованих формирањем крвних угрушака код пацијената који су у прошлости имали срчани удар или који су патили од ангине нестабилан .

Упозорења

Упозорења и мере опреза при коришћењу Тицагрелор-а

Пре почетка третмана са тикагрелор, саветује се да обавестите свог лекара ако сте у једном или више следећих стања:

  • Мора се извршити операција . У таквом стању, терапија заснована на тикагрелор треба да буде суспендована на време како би се избегао повећан ризик од крварења и крварења током хируршке процедуре. Индикативно, суспензија лека треба да се одвија 5 дана пре извршења интервенције; у сваком случају, лекар ће дати тачне информације о том питању.
  • Изложени сте већем ризику од крварења / крварења због недавних хируршких интервенција (укључујући и стоматолошке), присуства поремећаја коагулације, присуства озбиљних рана, присуства чира на желуцу или полипа дебелог црева и ректума.
  • Пате од брадикардије .
  • Пате од астме, потешкоћа с дисањем или других поремећаја и плућних болести .
  • Постоје високи нивои уриемије (мокраћне киселине у крви).
  • Пате од поремећаја или болести јетре .

Међутим, као меру предострожности, пре узимања лекова на бази тикагрелор, увек је добра идеја да обавестите свог лекара о свом здравственом стању и могућем присуству било које врсте поремећаја или болести.

Фармаколошке интеракције

Интеракције Тицагрелор-а са другим лековима

Пре узимања тикагрелор, морате обавестити свог лекара ако узимате друге лекове који могу повећати ризик од крварења, као што су:

  • Орални антикоагуланси, као што је варфарин;
  • Фибринолитички лекови (алтепласи, стрептокиназа, итд.);
  • Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), као што су, на пример, напроксен и ибупрофен;
  • Антифунгални лекови попут кетоконазола;
  • Алкалоиди и деривати ергота који се користе у лечењу главобоља;
  • Антибиотици као што је кларитромицин;
  • Цисаприд (активни састојак који се користи против диспептичких поремећаја);
  • Антидепресиви као што су нефазодон и селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), као што су сертралин, циталопрам и пароксетин;
  • Антивирусна средства као што су атазанавир и ритонавир.

Такође, због интеракција лекова које се могу појавити, једнако је важно да обавестите свог лекара ако узимате:

  • Антиаритмици, као што су дилтиазем и кинидин;
  • Антихипертензивни лекови (верапамил и бета-блокатори);
  • Гликозиди дигиталиса као што је дигоксин;
  • Антиепилептици (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, итд.);
  • Статини, као што су аторвастатин и ловастатин, нарочито, у дозама већим од 40 мг дневно;
  • Имуносупресиви као што је циклоспорин;
  • Опиоидни лекови;
  • Рифампицин (антибиотик који припада рифамицин групи).

У сваком случају, пре почетка тикагрелор терапије, морате да кажете свом лекару ако узимате - или сте недавно - лекове или производе било које врсте, укључујући и лекове без рецепта (СОП) ), ОТЦ лекове, биљне и биљне производе и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Нуспојаве узроковане претпоставком Тицагрелор

Као и сви други лекови, тикагрелор такође може да изазове неколико нежељених ефеката, мада не показују сви пацијенти или их манифестују на исти начин. У ствари, сваки појединац реагује различито и субјективно на давање лека.

Међутим, главне нуспојаве које се могу појавити током терапије тикагрелор су наведене у наставку.

Крварење и крварење

Будући да је тикагрелор антиплателет тромбоцита, могуће је да његов унос носи већи ризик од крварења и крварења .

Посебно, тикагрелор може изазвати:

  • Гастроинтестинална хеморагија;
  • Ретроперитонеална хеморагија;
  • Интракранијално крварење;
  • Крварење респираторног тракта;
  • Мишићно крварење;
  • Крварење уринарног тракта;
  • Окуларно крварење;
  • оторрхагиа;
  • Субкутано крварење;
  • Крварење репродуктивног система.

Ризик од крварења и крварења је посебно изражен у присуству тумора, других крвних обољења, патолошких појава у желуцу (на пример, улкус), трауме итд.

Гастроинтестинални поремећаји

Лијечење тикагрелором може узроковати појаву: \ т

  • мучнина;
  • Прољев или констипација;
  • Диспепсија.

Поремећаји нервног система

Током тикагрелор терапије може доћи до следећег:

  • главобоља;
  • вртоглавица;
  • синкопа;

Поремећаји коже и поткожног ткива

Узимање тицагрелора може довести до осипа и сврбежа.

Остале нуспојаве

Други могући нежељени ефекти узимања тикагрелора су:

  • Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
  • диспнеја;
  • vrtoglavica;
  • Хиперурикемија, гихт и гихтни артритис;
  • хипотензија;
  • конфузија;
  • Повећани ниво креатинина у крви.

предозирати

У случају предозирања тикагрелор, могуће је развити једну или више горе наведених нуспојава. Све ово је повезано са значајним повећањем ризика од крварења и крварења. Стога, ако узмете превелику дозу тикагрелор - за коју се сумња или се утврди да јесте - морате одмах отићи у хитну помоћ и донијети амбалажу лијека који користите.

Механизам акције

Како ради Тицагрелор?

Тикагрелор врши своје антиплатетско деловање путем селективног и реверзибилног везивања са П2И12 рецептором који се налази на тромбоцитима. У ствари, када се овај рецептор активира везом са својим ендогеним супстратом - АДП (аденозин дифосфат) - постоји значајно повећање агрегације тромбоцита изазвано инхибицијом аденилат циклазе и последично смањење нивоа цикличне АМП (једињење које, за разлику од АДП, инхибира агрегацију тромбоцита).

Тикагрелор се везује за рецептор П2И12 и спречава активацију и трансдукцију сигнала индуковану АДП-ом, са последичном инхибицијом агрегације тромбоцита .

Имајте на уму

Тикагрелор не омета везивање АДП-а за П2И12, али спречава да се потоњи активира када дође до везе са њеним ендогеним супстратом (АДП).

Начин употребе и дозирање

Како узимати тикагрелор

Тицагрелор је доступан у фармацеутским формулацијама погодним за оралну примену, као што су обложене таблете - које садрже 60 мг или 90 мг активног састојка - и ородисперзибилне таблете - које садрже 90 мг активног састојка.

Обложене таблете треба прогутати целе са мало воде; док ородисперзибилне таблете морају бити полако растворене у устима .

Тикагрелор се може узимати, равнодушно, далеко или близу оброка, али је препоручљиво узети лијек све дане (докле год доктор каже) у исто вријеме .

Дозирање активног састојка назначено да би се спријечило стварање угрушака код сваког пацијента мора бити утврђено од стране лијечника. Међутим, доза је обично следећа:

  • Таблете које садрже 60 мг тикагрелора : користе се за спречавање стварања угрушака код пацијената који су имали срчани удар дуже од годину дана . Уобичајена примијењена доза је двије таблете дневно, које се узимају ујутро и навечер.
  • Таблете које садрже 90 мг тикагрелор : користе се за спречавање стварања угрушака и код пацијената који су имали срчани удар и код пацијената који су патили од нестабилне ангине. Обично се прво примењује почетна доза напада, а затим се одржава доза одржавања:
    • Почетна доза : две таблете које се узимају одједном, укупно 180 мг тикагрелора.
    • Уобичајена доза одржавања : једна таблета од 90 мг се узима два пута дневно, до 12 месеци или у периоду који је прописао лекар.

Пацијенти са потешкоћама у гутању

Пацијенти који се боре да прогутају целу таблету обложену тикагрелор и не могу да узимају ородисперзибилне таблете, могу да је пулверизују и суспендују на пола чаше воде, брзо се мешају и одмах пију. Након тога, препоруча се поновно напунити чашу и пити, како би били сигурни да сте узели сву таблету у праху.

Комбинација са ацетилсалицилном киселином

Обично се тикагрелор даје у комбинацији са другим антиагрегационим средством, ацетилсалицилном киселином . Генерално, доза овог активног састојка који се обично даје износи од 75 мг до 150 мг на дан. Међутим, тачна доза оба активна састојка - тикагрелор и ацетилсалицилна киселина - утврђује лекар на индивидуалној основи за сваког пацијента.

Трудноћа и дојење

Може ли се Тицагрелор узимати током трудноће и током дојења?

Употреба тикагрелор се не препоручује трудницама и мајкама које доје, јер је показала репродуктивну токсичност и зато што се излучује у мајчино млијеко . Стога, ова категорија пацијената, ако се појави потреба за узимањем активног састојка, мора обавезно обавестити лекара о свом стању пре почетка лечења.

Поред тога, плодне жене које примају тикагрелор треба да користе одговарајуће контрацептивне методе да би избегле трудноћу.

цонтраиндицатионс

Када Тицагрелор не треба користити

Примена Тицагрелора је контраиндикована у свим следећим случајевима:

  • Позната преосетљивост на исти тикагрелор или на било коју помоћну супстанцу која се налази у медицинском производу који ће се користити;
  • Код пацијената са крварењем или крварењем у току ;
  • Код пацијената који су патили од можданог удара узрокованог крварењем у мозгу;
  • Код пацијената који пате од тешких поремећаја јетре и болести ;
  • Код пацијената на лековима, као што су: кетоконазол (антифунгални), кларитромицин (антибиотик), нефазодон (антидепресив), ритонавир и атазанавир (антивирусно);
  • У трудноћи и током дојења .

Такође, запамтите да се употреба тикагрелора препоручује само код одраслих, стога се не треба користити код дјеце и адолесцената млађих од 18 година .