лекови против болова

општост

Лијекови против болова (или аналгетици) - као што се може видјети из њиховог имена - су лијекови који се користе за лијечење боли различите природе и ентитета.

Иако дјелотворни у "гашењу" бола, ови лијекови обично не рјешавају узрок који је довео до почетка болног стимулуса.

Следеће класе лекова припадају групи аналгетика:

НСАИД (нестероидни антиинфламаторни лекови);
Аналгетици-антипиретици;
Опиоидни аналгетици.

Карактеристике ових класа лекова ће бити укратко илустроване у наставку.

НСАИЛ

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) представљају прилично широку категорију лекова.

Активни састојци из ове класе имају више или мање наглашене антиинфламаторне, болне и антипиретичне особине.

Само неколико главних карактеристика НСАИД ће бити укратко описане у наставку. За детаљније информације, погледајте чланке посвећене већ на овом сајту ("НСАИД: Историја, механизам деловања, индикације", "НСАИД: Класификација на основу хемијске структуре", "НСАИДс: Нуспојаве и контраиндикације").

НСАИД се могу класификовати према њиховој хемијској структури и према њиховом механизму деловања.

Међу најпознатијим и најчешће коришћеним НСАИЛ налазимо:

Салицилати, укључујући ацетилсалицилну киселину;
Деривати пропионске киселине, као што су ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен и флурбипрофен;
Деривати сирћетне киселине, укључујући кеторолак, диклофенак и индометацин;
Сулфонили, међу којима налазимо нимесулид;
Деривати енолне киселине, међу којима су пироксикам, мелоксикам, теноксикам и лорноксикам;
Деривати фенамске киселине, међу којима налазимо мефенаминску киселину и флуфенаминску киселину;
Селективни ЦОКС-2 инхибитори, укључујући целекоксиб и еторикоксиб.

Механизам деловања НСАИЛ

НСАИД-и врше своју анти-инфламаторну, антипиретичну и изнад свега аналгетску активност инхибирањем циклооксигеназе.

Циклооксигеназа је ензим од којих су позната три различита изоформа: ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3.

Ови ензими претварају арахидонску киселину присутну у нашем телу у простагландине, простациклине и тромбоксане.

Простагландини - а посебно простагландини Г2 и Х2 - су укључени у инфламаторне процесе и посредују у болним одговорима. Док простагландини типа Е (ПГЕ) изазивају грозницу.

ЦОКС-1 је конститутивна изоформа, нормално присутна у ћелијама и укључена у механизме ћелијске хомеостазе. ЦОКС-2, с друге стране, је индуцибилна изоформа коју производе активиране инфламаторне ћелије (инфламаторни цитокини).

Због инхибиције ЦОКС-2, формирање простагландина је одговорно за почетак грознице, упале и бола.

Међутим, многи НСАИД (осим за селективне ЦОКС-2 инхибиторе) су такође у стању да инхибирају конститутивну изоформу ЦОКС-1. Ова инхибиција је на почетку неких споредних ефеката типичних за неселективне НСАИД.

Нуспојаве

Наравно, споредни ефекти варирају у зависности од активног састојка који користите, али неки споредни ефекти су заједнички за целу класу лекова.

Међу нежељеним ефектима који су заједнички за све НСАИЛ су они гастроинтестиналног типа, као што су:

мучнина;
повраћање;
Прољев или констипација;
Гастроинтестиналне улцерације, перфорације и / или крварење.

Осим тога, употреба НСАИЛ у високим дозама и дужи временски период може изазвати повећани ризик од инфаркта миокарда или можданог удара.

Аналгетици-антипиретици

Ова класа обухвата лекове који изазивају антипиретичке и болне ефекте, али немају анти-инфламаторну активност.

У ствари, једини активни састојак који је још увек на тржишту који припада овој класи лекова је парацетамол .

Механизам дјеловања којим овај лијек обавља своју дјелатност, међутим, још није у потпуности разјашњен.

Највише прихваћена хипотеза је да према томе парацетамол испољава своје антипиретичко и ублажавајуће дејство инхибирањем једне од изоформи ензима циклооксигеназе: ЦОКС-3.

Опиоидни аналгетици

Сви лекови који производе аналгезију због стимулације ендогених опиоидних рецептора припадају овој класи лекова против болова.

У овом случају, у наставку, укратко ће бити приказане само неке карактеристике ове класе лијекова; за детаљније информације, погледајте чланак о овој теми ("Опиоидни лекови").

Међу најпопуларнијим опиоидним лијековима против болова помиње се морфин, кодеин (који се користи и за антитусична својства), фентанил (или фентанил или фентанил), метадон, оксикодон и бупренорфин .

Механизам деловања опиоидних аналгетика

Као што је поменуто, средства против болова која припадају овој класи лекова врше своју активност стимулишући ендогене опиоидне рецепторе.

Постоји неколико типова опиоидних рецептора:

Рецептор μ (такође познат као МОП);
Δ рецептор (такође познат као ДОП);
(Рецептор (такође познат као КОП);
Орпхан рецептор (иначе познат као НОП).

Ови рецептори су лоцирани дуж путева бола нашег тела и укључени су у неуротрансмисију болних стимулуса. Детаљније, њихова стимулација узрокује активацију каскаде хемијских сигнала која кулминира индукцијом аналгетског ефекта.

Већина опиоидних аналгетика који се користе у терапији су агонисти (делимични или тотални, селективни или не) μ рецептора. Стога, механизам деловања ових лекова састоји се у стимулисању горе поменутих рецептора, чиме се индукује аналгезија.