Генералитиес анд Цлассифицатион
Антихолинергични лекови су активни састојци који испољавају антагонистички тип активности против ацетилхолинских рецептора.
У том смислу, антихолинергични лекови могу бити подељени у суштини у две макро групе, као што су:
- Мускарински антагонисти (пошто они делују на нивоу ацетилхолинских рецептора мускаринског типа);
- Никотински антагонисти (будући да су у интеракцији са никотинским ацетилхолинским рецепторима).
Мусцариниц антагонистс
Као што је поменуто, мускарински антагонисти - или антимускариници, ако више волите - су антихолинергични лекови који обављају своју активност интеракцијом са ацетилхолинским рецепторима мускаринског типа.
У основи, постоји пет различитих типова мускаринских рецептора:
- М1, присутан углавном на нивоу жлезда, мозга и симпатичких ганглија;
- М2, посебно лоциран на нивоу глатких мишића, срца и мозга;
- М3, углавном присутан у глатким мишићима (као што су гастроинтестинални), мозгу и жлездама;
- М4 ; присутни у мозгу;
- М5 ; налази се углавном у очима и мозгу.
Предак овог типа антихолинергичких лекова је атропин, молекул који може не-селективно антагонизовати свих пет типова мускаринских рецептора присутних у нашем телу.
Међутим, на тржишту постоје антимускарински лекови формулисани на такав начин да своје деловање обављају селективно, само у односу на одређене типове рецептора.
Активне супстанце као што су скополамин, ипратропијум, тиотропијум, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и трифенидил припадају класи антимускаринских лекова.
Примена и терапијска употреба
У зависности од типа мускаринског рецептора са којим антихолинергични лекови делују, могу се добити различити биолошки одговори.
Уопштено, може се рећи да одговори на мускаринске антагонисте укључују:
- Смањена контрактилност глатких мишића гастроинтестиналног тракта и уринарног тракта (нарочито, ово дејство се врши антагонистима рецептора М3);
- Бронходилатација (због антагонизације М3 рецептора присутних на бронхијалном нивоу);
- Смањење желучане секреције и гландуларне секреције, укључујући саливарну и мукокилиарну секрецију;
- Ширење дјетета (мидријаза).
Антимускаринска средства, према томе, могу се користити у лечењу разних болести и поремећаја, као што су:
- Гастроинтестинални спазми;
- Оверацтиве бладдер;
- Мучнина и повраћање (углавном узроковане мучнином);
- Тремори, ригидност мишића и сијалореја, који карактеришу Паркинсонову болест и паркинсонизам;
- Симптоми повезани са болестима као што су астма или хронични бронхитис (бронхоконстрикција).
С друге стране, мидриатско дејство антимускарина се користи у пределу очију током офталмолошких прегледа и медицинских прегледа.
Нуспојаве
Наравно, врста нуспојава и интензитет са којим се појављују могу се веома разликовати од појединца до појединца, такође зависно од врсте активног састојка који се користи, начина примене лека и осетљивости коју сваки пацијент представља. према истом леку.
Међутим, главне нежељене ефекте приписане употреби - посебно ако су продужени - антагонисти мускарина су:
- Сува уста;
- Мидриасис (нежељени ефекат који се, као што је поменуто, понекад користи у подручју очију);
- Потешкоће са мокрењем (нежељени ефекат који је, као што смо видели, у неким случајевима користан за сузбијање симптома преактивне бешике);
- Замућење вида;
- фотофобија;
- zatvor;
- pospanost;
- конфузија;
- Тахикардија (веома ретка споредна појава).
Никотински антагонисти
Никотински антагонисти су антихолинергични лекови који делују на нивоу никотинских ацетилхолинских рецептора.
Активни састојци из ове класе антихолинергичких лекова углавном се користе као мишићни релаксанти. Ови лекови се, стога, углавном користе за промовисање хируршких интервенција или током извођења неких врста ендоскопских прегледа.
Класификација и механизам дјеловања
Антихолинергични лекови који антагонизују никотинске рецепторе за ацетилхолин врше активност неуромускуларног блокирања; из тог разлога често се називају релаксантима мишића периферног дејства.
Антихолинергици у питању, у ствари, везују се за никотинске рецепторе присутне на нивоу неуромускуларног плака, узрокујући тиме смањење ацетилхолинског сигнала и, последично, опуштање мускулатуре.
Тачније, ови лијекови се могу подијелити на:
- Деполаризација периферних мишићних релаксаната, група којој припада сукцинилхолин ;
- Не-деполаризујући периферни мишићни релаксанти, група у коју спадају активни састојци као што су атракуриум, рокурониј и векуронијум .
Нуспојаве
Такође, у овом случају, тип нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају могу варирати између пацијената, зависно од врсте изабраног активног састојка и од осетљивости сваког појединца према леку. запослен.
Међутим, многи од ових антихолинергичких лекова могу изазвати нежељене ефекте, као што су:
- бронхоспазам;
- astma;
- хипотензија;
- Кардиоваскуларни поремећаји;
- осип;
- свраб;
- Уртикарија.
У сваком случају, за детаљније информације о употреби, механизму деловања и штетним ефектима овог типа антихолинергичких лекова, молимо погледајте чланак на овој страници: Миорелаксанти.
