Кумарин и кумарин у биљној медицини

Види такође: кумарин у козметици

Кумарини су породица природних супстанци широко распрострањених у биљном свету. Са хемијске тачке гледишта, ово су деривати 5, 6-бензо-2-пирона, познатији као кумарин.

Термин кумарин потиче од Цоумарона одората, јужноамеричког легума из којег је молекул први пут изолован 1820. године.

У биљном свету, кумарини се могу наћи иу слободној форми иу гликозидној форми, односно они су везани као агликон за шећерни део. Велика структурална хетерогеност ових супстанци одражава једнако широку фармаколошко-терапеутску варијабилност.

Кумарин са флеботонским деловањем

Флеботонични придјев припада свим супстанцама које могу повећати венски тонус. Ескулин - кумарински гликозид присутан у листовима кестена (агликон ескулетин) - смањује пропусност капилара (анти-едемско дјеловање) и повећава његову отпорност, побољшавајући функционалност васкуларних путева и захваљујући антиинфламаторним врлинама. Исти кумарин, који обилује цвјетним врховима Мелилото (слатка дјетелина), показао је изражена анти-едематозна својства у животињским моделима; не случајно се овај лек сугерише, у комбинацији са флавоноидима, у лечењу и профилакси венске инсуфицијенције и њених манифестација.

Кумарини са антикоагулантним деловањем

Када су крајем деветнаестог века пољопривредници Северне Америке увели у своје пашњаке пахуљасту детелину (мелилото) иу исхрани стоке врло брзо се појавила хеморагична епидемија, која се само неколико година касније показала повезаном са употребом Ова нова храна.

У ствари, током сушења детелине, кумарин пролази кроз низ хемијских трансформација - делимично спонтаних и делимично посредованих гљивама рода Аспергиллус - које на крају доводе до дикумарола. Ова супстанца омета процес коагулације крви, блокирајући синтезу витамина К зависно од одређених фактора коагулације. Један од његових деривата, варфарин, тренутно се користи као орални антикоагулант у терапији дубоке венске тромбозе и као профилакса плућне емболије и срчаног инфаркта код пацијената са атријалном фибрилацијом или носиоцима вештачких срчаних залистака. Исто важи и за други дериват кумарина, аценокумарол, активни састојак Синтрома са сличним профилом употребе.

Кумарин са спазмолитичким дејством

Пример биљних супстанци са хипотензивним и спазмолитичким својствима - које су способне да инхибирају спастичну контракцију гастро-ентеричких и генито-уринарних глатких мишића повезаних са боловима у облику грчева или колика - дају се кумаринима Вибурнум прунифолиум (сцополетине) и Ангелица ('етерично уље извађено из корена).

Кумарини Виснага (келина или виснадина) концентришу њихово спазмолитичко дејство на нивоу глатког мишића коронарних судова; не случајно ова биљка је позната по својим анти-ангиналним својствима.

Кумарин са антибактеријским и антивирусним деловањем

Умбелиферон присутан у ваздушним деловима Пилоселе и у смолама многих Умбеллифера - поред тога што се користи као сунчево поље - показао је занимљива антибиотска својства, посебно у погледу Бруцелла, етиолошког агенса бруцелозе. Горе споменути ескулетин, с друге стране, показује бактериостатичка и антифунгална својства, док су дафноретин и 3-фенилкумарини показали анти-хепатитис Б и анти-ХИВ својства.

Цоумарине са анти-инфламаторним деловањем

Мелилотум кумарин подстиче зарастање и регенерацију ткива, захваљујући стабилизирајућим својствима антимодалних, капиларторопних и еритроцитних мембрана (супротставља се повећању васкуларне пермеабилности, што је веома важан елемент у упалним појавама). Ескулетин, с друге стране, инхибира синтезу простаноида (простагландина, тромбоксана и леукотриена), молекула укључених у астматичне, алергијске и упалне реакције.

Кумарин са фотосензибилизирајућим дејством

Два кумарина типична за Бергамот, бергаптен и псорален, и опћенито за друге 6, 7-фуран-кумарине, као што је ксантоксин, имају изражено фотосензибилизирајуће дјеловање (појачавају дјеловање ултраљубичастих зрака, посебно оних одговорних за штављење). ). Они се стога користе у такозваној фотодинамичкој терапији, која се користи за стимулацију пигментације коже у витилигу и, у мањој мјери, код псоријазе и алопеције ареате. Ова пракса се састоји у давању оралних или топикалних примена фотосензибилизирајућих кумаринских препарата, након чега следи излагање УВА зрачењу (320-400 нм).

Нежељени ефекти кумарина

Посебну пажњу треба посветити употреби сушених трава на бази кумарина, због већ споменуте способности производње дикумарола у одређеним ситуацијама (види ферментацију Мелилотуса). Из очигледних разлога, ови препарати су апсолутно контраиндиковани код пацијената на антикоагулантној (кумадин, синтром) или анти-тромбоцитној терапији (аспирин, клопидогрел итд.). Мора се рећи, међутим, да кумарин и други кумарини сами по себи немају значајну антикоагулантну активност, тако да се на фитотерапијском нивоу не би требало мешати са дикумаролом и његовим терапеутским применама. Ђавоља канџа, болдо, пискавица и кинеска анђелика су примери кумаринских лекова за које су пријављене важне епизоде ​​интеракције лека, са повећањем антикоагулантне активности лекова као што је варфарин.

Високе дозе бергаптена - кумарина карактеристичне за етерично уље бергамота и цитруси уопште - су мутагене и канцерогене; штавише, чини се да су одговорни за инхибиторну активност на изоформу цитокрома П450 ЦИП3А4, карактеристичног за сок од грејпфрута (што за то смањује метаболизам многих лекова, повећавајући њихову терапеутску активност са ризиком од нежељених ефеката предозирања). Због својих фотосензибилизирајућих својстава, 6, 7-фуран-кумарини су контраиндиковани у случају дужег излагања сунчевој свјетлости, због ризика од фото-дерматитиса, опекотина и меланома.

Међу дериватима кумарина, афлатоксини које производе калупи рода Аспергиллус, почевши од кумарина, играју веома важну токсиколошку улогу, јер значајно повећавају ризик од примитивног карцинома јетре. Сам кумарин је умерено токсичан за јетру и бубреге.

На крају, због њихове потенцијалне токсичности, кумарини су контраиндиковани током трудноће и дојења.