Након открића силденафила и огромног успјеха у лијечењу еректилне дисфункције, најважније компаније на фармацеутском тржишту биле су у великој неповољности у односу на Пфизер, компанију која је продавала Виагру; сходно томе, они су марљиво предузели потрагу за новим и ефикаснијим лековима за инхибицију фосфодиестеразе типа 5, категорију којој припада силденафил.
Варденафил је инхибитор фосфодиестеразе типа 5 који се користи за лечење еректилне дисфункције.
Историја варденафила
Варденафил је други лијек за инхибицију фосфодиестеразе типа 5 који је стављен на тржиште након добијања дозволе од Управе за храну и лијекове за лијечење еректилне дисфункције 19. августа 2003.
Варденафил је истовремено продавала три фармацеутске компаније које су га дизајнирале - Баиер Пхармацеутицалс, ГлакоСмитхКлине и Сцхеринг-Плоугх - под регистрованим називом Левитра® . Међутим, 2005. године компанија Баиер Пхармецеутицал преузела је права на комерцијализацију варденафила под именом Левитра на тржиштима изван Сједињених Држава, затим у Италији, као иу другим земљама Европске уније, у фармацеутску компанију ГлакоСмитхКлине. Данас фармацеутска компанија ГлакоСмитхКлине продаје варденафил под регистрираним називом Виванза ®.
Због трговинских закона ЕУ, који дозвољавају паралелне количине, варденафил у Италији и другим земљама чланицама ЕУ може се наћи на тржишту под оба регистрована имена, наиме Левитра (продаје Баиер Пхармацеутицалс) и Виванза (продато од ГлакоСмитхКлине). Недавно је у Сједињеним Америчким Државама и Канади одобрен ородисперзибилни облик варденафила, који се продаје под регистрованим називом Стакин® .
Варденафил, више него резултат истинског истраживања или научног открића, је структурна модификација родитељског молекула, силденафила (активни састојак виагре). У ствари, хемијска структура варденафила разликује се од оне силденафила само због различитог положаја атома азота и алкил супституента пиперазинског прстена, који уместо да је метилна група, је етилна група, тј. угљеников атом који апсолутно не мења фармакокинетичка и фармакодинамичка својства варденафила у поређењу са силденафилом. Заиста се може примијетити да су фармаколошка својства, нуспојаве, вријеме које је потребно да лијек ступи на снагу и друге карактеристике варденафила врло сличне онима силденафила. Међутим, упркос свим сличностима, варденафил има одређено својство, које нема други инхибитор фосфодиестеразе типа 5; Варденафил значајно повећава вријеме потребно за почетак вагиналне пенетрације у ејакулацију и стога се може користити и за лијечење преране ејакулације . Ова предност варденафила може се користити за лечење пацијената који пате од еректилне дисфункције и преране ејакулације са једним леком.
Механизам акције
Да би функционисао, варденафилу је потребна довољна сексуална стимулација, иначе њен унос не даје жељени ефекат.
Варденафил је инхибитор фосфодиестеразе типа 5 (ПЕД5), специфичан за цГМП (циклични гванозин монофосфат); фосфодиестераза типа 5 се углавном налази у глатком мишићу крвних судова цорпус цаверносум пениса и је ензим одговоран за деградацију цГМП (циклични гванозин монофосфат); према томе, инхибиција овог ензима варденафилом доводи до веће концентрације цГМП (циклични гванозин монофосфат), што омогућава већу вазодилатацију која даје снажнију ерекцију кроз већу опскрбу крвљу у кавернозном тијелу.
У закључку можемо рећи да варденафил, који је инхибитор фосфодиестеразе типа 5 специфичан за цГМП (циклични гванозин монофосфат), нема директан релаксирајући ефекат, али ефективно повећава релаксирајуће дејство мишића (НО) на глатке мишиће кавернозног тела пениса: када се активира пут НО / цГМП, као што се дешава током сексуалне стимулације, инхибиција фосфодиестеразе типа 5 варденафилом значајно повећава ниво цГМП у кавернозном телу.
Такође, варденафил, као и други инхибитори фосфодиестеразе типа 5 и третмани еректилне дисфункције уопште, освојио је све интернет странице, од којих већина нуди веома једноставан начин за добијање лека, чак и ако се директно пошаље лек директно до куће дотичног клијента. Многе људе привлачи могућност добијања варденафила путем интернета, заведени наизглед ниским цијенама и жељом да ријеше свој проблем без контактирања са својим лијечником, чиме се избјегава могућа срамота. Ово је очигледно апсолутно погрешан став, јер је лекар неопходан у процени проблема. На пример, еректилна дисфункција може бити различита у природи и лекови нису неопходни.
Често се варденафил и други инхибитори ензима фосфодиестеразе типа 5 продају у много нижим или већим дозама од препоручених терапеутских, и / или у препаратима који комбинују вишеструке '' чудесне '' лекове: сличне коктеле оглашавају менаџери ових интернет страница као "веома моћних" или "непогрешивих"; у стварности, сличне дозе могу озбиљно наштетити здрављу пацијента повећавајући обим и учесталост нуспојава лијека. Дакле, куповина варденафила путем интернета без претходног консултовања са лекаром се не препоручује. У случају узимања варденафила од стране особа које су старије или имају кардиоваскуларне поремећаје, неопходно је спровести и темељиту и превентивну медицинску процену како би се осигурало да примена варденафила не доводи до озбиљних нежељених ефеката и не утиче на клиничку слику пацијента.
