Пантопразол је лек који спада у класу инхибитора протонске пумпе (ИПП), чија хемијска структура је веома слична оној која је носилац ове фармацеутске категорије: омепразол.
Пантопразол се продаје под именом неколико регистрованих специјалности, укључујући Пантецта®, Пантопан®, Панторц® и Пептазол®. Име генеричког лека је исто као и име активног састојка: пантопразол.
Пантопразол је про-лек који делује након протонирања и активирања у паријеталним ћелијама желуца; на овом нивоу, он се ковалентно везује за остатке цистеина који се налазе на луминалној површини ензима Х + / К + / АТПазе, а затим повезани са протонском пумпом која је инхибирана овом везом, што доводи до блокирања излучивања хлороводоничне киселине у стомаку.
Пантопразол, при неутралном пХ, је слабији инхибитор протонске пумпе (око 3 пута) него омепразол, док је код киселог пХ горе наведена инхибиторна снага већа од омепразола и лансопразола. У лечењу гастритиса, ефикасност пантопразола на зарастање чира на желуцу била је слична оној код омепразола, док је у лечењу чира на дванаестопалачном цреву пантопразол био ефикаснији од омепразола у смислу ожиљака и смањења секреције кисело.
Пантопразол се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту након оралног давања, тако да присуство хране успорава његову апсорпцију.
Пантопразол има полу-живот у распону од 0.9 до 1.9 сати; међутим, ова карактеристика не утиче на њено трајање дјеловања, јер пантопразол, као и сви ИПП, неповратно инхибира протонску пумпу до синтезе нове протонске пумпе.
Дозирање и начин употребе
Пантопразол се даје у облику гастро-резистентних таблета, пошто је то амфотерни молекул који би био подложан деградацији у киселој средини желуца.
Пре издавања рецепта веома је важно осигурати да пацијент не пати од неопластичног улкуса (малигног чира), нарочито ако се жали на нагли пад телесне тежине, праћен понављајућом дисфагијом или повраћањем; пантопразол, заправо, ублажавање симптома ове застрашујуће болести би сакрило праву природу чира и отежало исправну дијагнозу.
Када се примењују дозе пантопразола између 40 и 60 мг / дан, долази до смањења желучане секреције од око 97% током 24 сата након узимања.
Следеће препоруке о количини лека које ће се користити у лечењу различитих болести су само просечне дозе које се уобичајено користе у терапији. У ствари, дозе које се узимају разликују се од пацијента до пацијента; стога, чак и ако се ваше дозе разликују од оних назначених у чланку, не мењајте их из било ког разлога, осим ако вам лекар изричито не саветује.
У лечењу гастритиса, 40 мг / дан пантопразола се користи у једној примени ујутро, пре доручка, током 4 недеље. У тешким случајевима, ако гастритис није зацијелио, лијечење се може наставити до 8 седмица.
У лечењу чира дуоденума 40 мг / дан пантопразола се даје у једној дози ујутро, пре доручка, током 2 недеље. Ако се чир не зацели, можете продужити лечење за још две недеље, укупно 4 недеље; алтернативно, доза се може повећати до 80 мг / дан.
За болест гастроезофагеалног рефлукса, 20 мг / дан пантопразола се даје у једној дози, пре или за време доручка, током 2-4 недеље, док у тежим случајевима доза може бити повећана до 40 мг / дан и продужена третман до 8 недеља. У терапији одржавања доза која се узима је 20 мг / дан, која се у случају релапса може удвостручити на 40 мг / дан, а затим поново смањити на 20 мг / дан након што се поништи рецидив.
У ерадикацијском третману Хелицобацтер пилори, са троструком терапијом, користи се 80 мг / дан пантопразола, подељено у две примене заједно са антибиотицима: кларитомицин 1000 мг / дан, такође подељен у две дневне примене, и амоксицилин 2000 мг / дан (или метронидазол 1000 мг / дан), увек подељен у две различите дневне претпоставке.
За профилаксу гастритиса изазвану сталном употребом нестероидних антиинфламаторних лекова, 20 мг / дан пантопразола се користи у једној примени пре доручка.
У третману Золлингер-Еллисоновог синдрома доза напада је 80 мг пантопразола дневно у једној јутарњој дози; тек касније, на основу индивидуалног терапијског одговора, одлучује се доза која је најпогоднија за појединог пацијента. Међутим, код старијих пацијената није препоручљиво да прелази дозу од 40 мг / дан.
Контраиндикације и упозорења за употребу
Метаболизација пантопразола, од стране велике породице ензима ЦИП450, укључује низ интеракција са другим лековима који се метаболишу у истој ензимској породици. Један од лекова на које треба пазити је клопидогрел. Инхибитори протонске пумпе смањују биорасположивост клопидогрела инхибицијом метаболизирајућег изоензима, претварајући га у активни облик (чак и клопидогрел је про дрога). Међутим, пантопразол је инхибитор протонске пумпе који има најмање инхибиторни ефекат на анти-агрегатну активност клопидогрела.
Други лек који постаје мање биодоступан када се узима заједно са пантопразолом је Азатанавир; пошто апсорпција овог лека захтева пХ киселину у желуцу, није препоручљиво да се узима заједно са пантопразолом.
Захваљујући студији на животињама, потврђено је да када се Диазепам узме заједно са пантопразолом, повећава се терапијска ефикасност диазепама; стога је препоручљиво да се посебно обрате пажња када узимате два лека у исто време.
Узимање пантопразола заједно са варфарином може довести до повећања антикоагулантног ефекта потоњег, због метаболичких интеракција између два активна састојка; стога се саветује праћење пацијената који узимају ове лекове у исто време, посебно треба обратити пажњу када је узимање пантопразола дисконтинуирано.
Код пацијената са озбиљно смањеном функцијом јетре не препоручује се узимање више од 20 мг / дан пантопразола; алтернативно можете узимати 40 мг / дан у алтернативним данима.
Трудноћа и дојење
Употреба инхибитора протонске пумпе током трудноће јавља се за лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести. Из клиничких испитивања ин виво у вези са уносом пантопразола током трудноће, није било штетног утицаја на фетус или пери или постнаталну токсичност на њега.
Студија о пацовима показала је да се пантопразол излучује у мајчино млијеко до вриједности која не прелази 0, 02% од узете дозе. Такође је уочено да лек пролази кроз плаценту и да се тај пролаз појачава како трудноћа напредује; међутим, одређени подаци нису доступни за људе. Стога, пре почетка терапије пантопразолом, препоручљиво је узети у обзир предности третмана за мајку и све ризике које овај третман може имати за фетус.
Бочни и нежељени ефекти
Најчешће нуспојаве пантопразола укључују, као и код свих инхибитора протонске пумпе, оне повезане са гастроинтестиналним системом као што су: дијареја, мучнина, повраћање, надутост и сува уста. Међу овим нежељеним ефектима најчешћи је код пацијената третираних пантопразолом дијареја, која се јавља код око 4% испитаника. Студија спроведена о примени лансопразола, омепразола и пантопразола показала је да пантопразол узрокује мање нуспојава од лансопразола, али више од омепразола.
После гастроинтестиналних споредних ефеката, најчешће су централне, као што су: главобоља, вртоглавица, поспаност, умор и нервоза. Од горе поменутих нуспојава, најизраженија је главобоља, која погађа око 1, 4% пацијената третираних пантопразолом.
Остале нуспојаве које се могу појавити, али са још мањом учесталошћу, су дерматолошке, као што су сврбеж и осип на кожи, о којима је било речи код око 0, 5% пацијената који су узимали пантопразол.
