ЗОФРАН ® Ондансетрон

ЗОФРАН ® је лек на бази Ондансетрон хидрохлорида.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антиеметици - Антинезеа - антагонисти серотонина.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЗОФРАН ® Ондансетрон

ЗОФРАН® се користи и код одраслих и код деце старије од 2 године, за контролу мучнине и повраћања изазваних хемотерапијом, радиотерапијом и хируршким захватима.

Механизам деловања ЗОФРАН ® Ондансетрон

Након оралног уноса ондансетрона слиједи брза гастроинтестинална апсорпција, која гарантира постизање максималних концентрација у плазми након око 90 минута од примјене.

Активни принцип је подвргнут широком метаболизму првог пролаза до нивоа јетре, који се потом дистрибуира кроз крв, преко 70% везано за протеине плазме.

Уместо тога, формулација у супозиторијима гарантује максимални плазма пик у року од 15-60 минута, са укупном биорасположивошћу лека од око 60%.

Студије о фармакокинетици ЗОФРАН®-а показале су да се апсорпција може постићи брже код жена, док се елиминација одвија спорије, која се јавља углавном кроз жуч након метаболизма јетре подржаног цитокромним ензимима.

Антиеметичко дејство које гарантује овај лек је у суштини последица способности ондансетрона да делује на нивоу серотонинских 5ХТ3 рецептора који су укључени у генезу повраћања.

Мада биолошка активност овог активног састојка још није у потпуности окарактерисана, верује се да лек може да делује на два различита начина: први, који има облик инхибиције серотонинергичких рецептора гастроинтестиналног тракта, одговоран за активирање вагалних аферентних путева корисних у почетку мучнине и повраћања, а друга која се изражава кроз инхибицију 5ХТ3и рецептора изражених на централном нивоу.

Овај посебан начин дјеловања чини ондансетрон, нарочито користан у лијечењу мучнине и повраћања изазваног кемотерапијом и радиотерапијом, често карактеризиран значајним повећањем излучивања серотонина на гастроинтестиналном нивоу.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ОНДАНСЕТРОН И ТЕРАПИЈА КОМБИНИРАНИ У ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЈ НАУСИЈИ

Постоперативна мучнина и повраћање су неки од симптома који обично прате операцију и који значајно смањују квалитет живота пацијената током њихове хоспитализације. Исправан приступ овом проблему треба да укључи комбиновану терапију која такође укључује антагонисте серотонинских рецептора. Подаци показују да комбинована терапија може бити ефикаснија и одлучујућа него монотерапија.

2. ОНДАНСЕТРОН И НОВИ ЛЕКОВИ

Упркос ондансетрону, он данас представља предака важне породице лекова који се користе у превенцији мучнине и повраћања након хемотерапије. На основу овог активног принципа, током времена су се развили други важни аналози који, упркос томе што могу да смање осећај мучнине, побољшавају квалитет живота пацијената, задржавају исти антиеметићни капацитет као њихов претходник ондансетрон.

3.ОНДАНСЕТРОН У ПРЕТХОСПИТИВНОЈ ЕМЕРГЕНЦИЈИ

Иако је ондансетрон данас познат, због својих антиеметичких својстава, посебно очигледних код пацијената који се подвргавају хемотерапији или хирургији, ова студија показује да горе поменути активни састојак може да има важан анти-еметички ефекат чак и када га користе болничари у лечењу мучнина и недиференцирано повраћање.

Начин употребе и дозирање

ЗОФРАН ® 4 или 8 мг таласане или обложене таблете; супозиторије од 16 мг ондансетрона; сируп од 4 мг ондансетрона; раствори за ињекције од 2-8 мг / 2 мл ондансетрона:

доза која се обично користи у превенцији мучнине и повраћања је 8 мг активног састојка, узета 2 сата пре хемотерапије, радиотерапије или хируршког третмана, без обзира на формулацију.

У сваком случају, исправна формулација дозе, која може значајно варирати у зависности од обима терапије, физичких и физиолошких карактеристика пацијента и његове патолошке слике, мора нужно бити утврђена од стране лекара.

Упозорења ЗОФРАН ® Ондансетрон

Употребу ЗОФРАН® треба избегавати или пратити са посебном пажњом код пацијената који су доживели реакције преосетљивости на друге антагонисте 5ХТ3 рецептора, или пате од интестиналне опструкције, с обзиром на способност активних састојака да успоравају брзину цревног транзита.

У различитим формулацијама могу бити присутни извори лактозе, сорбитола и фенилаланина, стога би било пожељно пажљиво контролисати ексципијенте како би се избегла нежељена споредна реакција код пацијената који пате од апсорпције галактозе / глукозе или недостатка ензима лактазе, наследне нетолеранције на фруктозу и фенилкетонурија.

Могућа седативна активност лека може смањити перцептивне способности пацијента.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Упркос неколико студија спроведених на животињским моделима, оне су показале одсуство споредних ефеката на здравље фетуса и мајке, након узимања ондансетрона у трудноћи, одсуство значајних клиничких испитивања код људи не дозвољава успостављање безбедносног профила. ЗОФРАН ® када се узима током трудноће.

Због тога је препоручљиво избегавати узимање овог лека током читавог периода трудноће и дојења, с обзиром на присуство активног састојка у мајчином млеку.

интеракције

Тренутно не постоје посебно значајни фармакокинетички експериментални докази који се односе на могуће последичне интеракције ондансетрона са другим активним састојцима.

Метаболизам јетре активне супстанце, подржан од стране различитих ензима, омогућава чак иу присуству специфичних инхибитора да овај процес остане активан, без озбиљних реперкусија на фармакокинетичка и фармакодинамичка својства активне супстанце.

Контраиндикације ЗОФРАН ® Ондансетрон

ЗОФРАН ® је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на једну од његових компоненти, у случају фенилкетонурије, с обзиром на присуство извора фенилаланина, као иу периоду трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Експериментални подаци и постмаркетиншки мониторинг показали су неке прилично честе нуспојаве након узимања ЗОФРАН®, као што су: главобоља, осећај топлоте и црвенила, констипација и осећај печења на месту убризгавања.

Случајеви екстрапирамидних реакција, аритмије, хипотензије, повећане трансаминазе и брадикардије били су рјеђи.