СЕЛЕЦТИН® Правастатин

СЕЛЕЦТИН ® је лек на бази натријумове соли правастатина

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемски - инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације СЕЛЕЦТИН ® Правастатин

СЕЛЕЦТИН ® се користи као фармаколошки третман мешане дислипидемије и хетерозиготне примарне или породичне хиперхолестеролемије, када одговарајућа исхрана и здрав начин живота не дају задовољавајуће терапијске резултате.

СЕЛЕЦТИН ® се такође може користити у превенцији кардиоваскуларних болести код пацијената са претходном клиничком историјом коронарних догађаја, инфаркта миокарда, цереброваскуларних догађаја и разних врста болести кардиоваскуларног система.

СЕЛЕЦТИН ® се такође користи у лечењу хиперлипидемије после трансплантације код пацијената који примају имуносупресивну терапију.

Механизам деловања СЕЛЕЦТИН ® Правастатин

Правастатин, узет орално, брзо се апсорбује из гастро-ентералног тракта, достижући максималну концентрацију у плазми након око 1, 5 сата од његовог уноса. Већина лека се подвргава метаболизму првог пролаза у јетри, уз формирање неактивних метаболита, што узрокује да апсолутна биорасположивост правастатина опадне на око 17% од укупне узете дозе.

Активна пропорција селективно продире у ћелије јетре, показујући директну инхибицију ензима ХМГ-ЦоА редуктазе, неопходне за хепатичну синтезу холестерола. Смањење нивоа холестерола унутар хепатоцита, путем механизма позитивне повратне спреге, повећава експресију ЛДЛ рецептора на површини ћелије, чиме се побољшава унос липопротеина ниске густине (назван ЛДЛ). Ово двоструко дејство, које је такође праћено неизбежним смањењем синтезе ВЛДЛ (прекурсора ЛДЛ), одређује значајно смањење концентрације ЛДЛ холестерола у крви већ после недељу дана третмана. Међутим, терапеутски ефекат има тенденцију максимизирања само у четвртој недељи од почетка третмана.

Овај биолошки ефекат, вероватно такође подржан плеиотропним дејством статина, доводи до значајног смањења кардиоваскуларног ризика и појаве сродних болести.

Након отприлике сат и по од узимања, правастатин се у великој мери елиминише кроз фецес, док се преостали део излучује у урину.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕФЕКТИВНОСТ ПРАВАСТАТИНЕ

Ова студија, спроведена на пацијентима са хиперхолестеролемијом (укупни холестерол виша од 250мг / дл) и хипертензијом, показала је како примена правастатина у дозама од 20 и 40 мг дневно може да гарантује смањење од преко 27% укупног холестерола и око 35% ЛДЛ холестерола, без обзира на врсту антихипертензивног третмана.

2. ПЛЕИОТРОПСКА ЕФИКАСНОСТ ПРАВАСТАТИНЕ

Неколико студија широм света покушава да разјасни и идентификује ефекте провастатина који смањују липиде и вероватно су укључени у превенцију кардиоваскуларних болести. Ова студија, проведена ин витро на култури ћелија, показала је како провастатин може показати снажно антиоксидативно и вазопротективно дјеловање, кроз механизме који су независни од инхибиције производње мевалонске киселине.

3. АНТИЦАНЦЕР СТАТИНЕ?

Неколико студија, које су још у експерименталној фази, подржавају антитуморско дејство статина, које се остварују инхибицијом синтезе холестерола (неопходан елемент за формирање ћелијских мембрана). Ово клиничко испитивање је користило правастатин као адјувант за хемотерапију у лечењу узнапредовалог рака желуца, без икаквог побољшања. Разлика између биолошке хипотезе - подржане ин витро експериментима - и клиничке праксе, не дозвољава нам да изразимо једнозначно мишљење о овој корисности.

Начин употребе и дозирање

СЕЛЕЦТИН ® 20/40 мг таблете правастатина: најчешће коришћена доза у третману примарне хиперхолестеролемије је између 10 и 40 мг дневно, узета као једна доза, вероватно пре спавања. Формулација специфичне дозе мора бити спроведена од стране лекара након пажљиве процене пацијентовог физио-патолошког стања и након искључивања могућих узрока секундарне хиперхолестеролемије. На основу терапијског циља и добијених резултата могуће је обезбедити прилагођавање дозе, после око 4 недеље, периода потребног за постизање максималног терапеутског ефекта.

У сваком случају, прије подузимања било каквог лијечења, било би прикладно усвојити здрав начин живота и хиполипидну исхрану, која би се наставила чак и тијеком терапијског процеса.

У превенцији кардиоваскуларних болести, доза СЕЛЕЦТИН® која се обично користи била је 40 мг / дан, док је у пост трансплантацијској хиперлипидемији опћенито кориштена доза од 10 мг / дан, да би се касније прилагодила касније у случају смањеног терапијског одговора.

У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА СЕЛЕЦТИН ® Правастатин - ПОТРЕБНО ЈЕ ПРЕСПРИПЦИЈА И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења СЕЛЕЦТИН ® Правастатин

Као и други статини, терапија правастатином захтијева праћење функције јетре и трансаминаза. Заиста је неопходно да се овај лек примењује са опрезом код пацијената са историјом болести јетре, како би се избегли - иако ретко - неугодни споредни ефекти.

Исти опрез треба одржавати према пацијентима са претходном историјом миопатија, или предиспонираним за развој болести скелетних мишића; у овим случајевима, потребно је периодично праћење нивоа креатин киназе како би се избегле епизоде рабдомиолизе. Исто праћење, са друге стране, није потребно за пацијенте без таквих клиничких историја, под условом да се увек утврди одсуство бола у мишићима и постојана слабост.

С обзиром на присуство лактозе међу ексципијенсима, СЕЛЕЦТИН ® може да створи гастро-интестиналне проблеме код пацијената са смањеном толеранцијом на глукозу / галактозу или са синдромом недостатка лактазе.

У светлу актуелних студија и механизма деловања лека, правастатин не би требало да утиче на нормални распон пажње пацијента; стога, чини се да не мијења способност управљања возилима или стројевима.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Неколико студија је показало одсуство тератогених ефеката правастатина на фетус; међутим, употреба СЕЛЕЦТИН-а је јако контраиндикована у трудноћи, имајући у виду значај холестерола током фаза ембриогенезе и феталног развоја.

Дојење треба такође прекинути у случају лијечења правастатином, иако је удио активне супстанце у мајчином млијеку занемарљив.

интеракције

За разлику од многих других статина и инхибитора ензима ХМГ-ЦоА редуктазе, метаболизам правастатина у јетри није искључиво подржан цитокромом П450 3А4. Ова карактеристика стога смањује потенцијалне интеракције са својим инхибиторима или индукторима (ацетилсалицилна киселина, варфарин, циклоспорин ...) и одржава његов фармакокинетички профил прилично стабилним.

Прилагођавање дозе, с друге стране, је потребно у случају истовременог узимања других лекова са дејством снижавања липида.

Контраиндикације СЕЛЕЦТИН ® Правастатин

СЕЛЕЦТИН ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, различитих врста обољења јетре и током периода трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Различите студије проведене на подношљивости и сигурности правастатина показале су да је учесталост нуспојава успоредива с оном у контролном узорку. Најчешће нуспојаве су биле релативно мале и генерализоване, као што су дијареја, мучнина, повраћање, надутост, вртоглавица и астенија.

Озбиљније реакције које су укључивале скелетне, кардиоваскуларне и хепатичне мишиће, биле су дефинитивно ређе и пролазне, тако да су брзо нестале након суспензије терапије.