општост
Антиаритмици су лекови који се користе у лечењу срчаних аритмија.
Ритам срца је нормално контролисан од стране миротворца који се зове синоатријални чвор и састоји се од специјализованих ћелија које склапају акционе потенцијале.
Брзина срчане контракције у мировању треба да буде у интервалу од приближно 60 до 100 откуцаја у минути. Ако је брзина синуса нижа од овог интервала, можемо говорити о брадикардији; напротив, ако је брзина синуса већа од горе наведених вредности, онда се говори о тахикардији. Међутим, у овим случајевима увек се говори о срчаним аритмијама, било да су брадикардне или тахикардне.
Антиаритмички лекови који се тренутно користе у терапији могу се поделити у различите класе, у зависности од ефекта који имају на акциони потенцијал ћелија миокарда. Ове класе ће бити укратко описане у наставку.
Међутим, да бисмо боље разумели тип класификације и механизам деловања антиаритмичких лекова, потребно је направити кратак увод о томе шта је поменути акциони потенцијал срца и како се он генерише.
Потенцијал срчаног дјеловања
Као што је поменуто, ћелије миокарда се контрахују генерисањем акционог потенцијала, чији је ток, под нормалним условима, апсолутно предвидљив.
Наведени акциони потенцијал срца може се поделити у пет фаза:
- Фаза 0 или фаза брзе деполаризације : у овој фази се повећава пермеабилност ћелијске мембране за натријумове ионе, што омогућава брз улазак овог катиона у ћелију и изазива брзу деполаризацију. Када је срчана ћелија у мировању, у ствари, унутрашњи потенцијал мембране је више електронегативан него спољашњи (ово се дефинише као потенцијални мембранац за одмор). Када импулс стигне и уђете у нулту фазу, уместо тога, видимо брзу инверзију потенцијала унутрашње мембране, која постаје позитивна у односу на спољашњу страну.
- Фаза 1 : у фази 1 пермеабилност мембране се своди на натријумове јоне и долази до уласка јона хлора у ћелију и до изласка калијумових јона.
- Фаза 2 : фаза 2, која се назива и плато фаза, карактерише се спорим уласком у ћелије јона калцијума, која је уравнотежена са цурењем калијумових јона. Ова фаза се назива платоом управо зато што постоји мала или никаква промена у мембранском потенцијалу.
- Фаза 3 : у овој фази брзина уласка калцијумових иона успорава се у спрези са континуираним изливом калијумових јона. Све ово враћа мембрану на почетни потенцијал одмора.
- Фаза 4 : коначно, у овој фази, обновљена је јонска концентрација унутар и изван ћелије, захваљујући дјеловању мембранске пумпе На + / К + АТПасе.
Укратко, можемо констатовати да је акциони потенцијал генерисан почетним уносом натријумових јона у срчану ћелију, а затим услед уласка калцијума и, коначно, излаза калијума који враћа акциони потенцијал у стање оф рест.
Анти-аритмици класе И
Антиаритмици који припадају класи И обављају своје деловање кроз везу и последични блок натријумских канала.
Ови антиаритмици се могу поделити на поткласе. Стога можемо разликовати:
- Антиаритмици класе ИА : активни састојци који припадају овој класи антиаритмика блокирају натријумски канал инхибирањем фазе брзе деполаризације 0, чиме се продужава акциони потенцијал. Овај тип антиаритмика дисоцира из натријумских канала са средњом брзином. Ова класа укључује активне састојке као што су кинидин, дисопирамид и прокаинамид .
- Антиаритмици класе ИБ : антиаритмици који припадају овој класи увек делују тако што блокирају натријумске канале, али се одвајају од ових много брже него антиаритмици класе ИА и доводе до кратке фазе 3 реполаризације, смањујући тако и трајање акционог потенцијала. Захваљујући њиховом брзом дјеловању, користе се посебно у хитним случајевима.
Ова класа антиаритмика укључује лидокаин (ефективан само ако се даје парентерално), токаинид, мексилетин и фенитоин .
- Класни ИЦ антиаритмици: ови антиаритмици имају ниску стопу дисоцијације од натријумских канала и доводе до веома полагане почетне деполаризације фазе 0.
У ову категорију спадају активни састојци као што су флекаинид, пропафенон и морицизин .
Нуспојаве
Као прилично хетерогена класа, нуспојаве које проистичу из употребе антиаритмика И класе могу значајно варирати, зависно од врсте изабраног активног састојка, и од пута примене (парентерално или, где је могуће, орално) намерава да запосли.
На пример, главне нуспојаве које се могу јавити након употребе кинидина су гастроинтестинални (абдоминални бол, повраћање, дијареја и анорексија), док су главни нежељени ефекти који настају применом парентералног лидокаина вртоглавица, заблуде, парестезије и конфузије.
Антиаритмици класе ИИ
Антиаритмици класе ИИ су активни састојци са β-блокирањем. Детаљније, ови активни састојци су у стању да блокирају β1-адренергичне рецепторе присутне у срцу. Стимулација ових рецептора, у ствари, узрокује повећање учесталости, контрактилности и брзине провођења импулса станица миокарда.
Блокада овог типа рецептора, с друге стране, узрокује блокаду прилива калцијумових иона у ћелију, изазивајући тако дуготрајну реполаризацију, а следећи принципи припадају овој класи антиаритмичких лекова као што су пропранолол, соталол, надолол, л атенолол, ацебутолол и пиндолол .
Нуспојаве
Такође, у овом случају, тип нежељених ефеката који се могу појавити у великој мери зависи од активног састојка који се користи и од осетљивости сваког пацијента на лек.
Међутим, главни нежељени ефекти узимања анти-аритмичара β-блокатора су: диспнеја, главобоља, вртоглавица, умор, брадикардија и Раинауд-ов синдром.
Антиаритмици класе ИИИ
Антиаритмици класе ИИИ су активни састојци који испољавају своју активност инхибирањем реполаризације мембрана кардијалних ћелија. Детаљније, ови антиаритмици интерферирају са фазом 3 акционог потенцијала кроз блокаду калијумових канала.
Активне супстанце као што су ибутилид и амиодарон спадају у ову класу антиаритмика.
Главни споредни ефекат који проистиче из употребе овог типа антиаритмика је хипотензија, укључујући ортостатски тип.
Антиаритмици класе ИВ
Антиаритмици ИВ класе врше своју активност блокирањем калцијумских канала, што доводи до спорије фазе реполаризације ћелијске мембране.
Међу разним активним састојцима који припадају овој класи антиаритмика помињу се верапамил и дилтиазем .
Нуспојаве које могу настати након употребе антиаритмика ИВ класе састоје се у хипотензији, конфузији, главобољи, периферном едему, плућном едему и, у неким случајевима, констипацији.
Остали антиаритмици
Постоје и други антиаритмици који не спадају у класификацију која се управо спроводи. То је случај, на пример, са аденозин и гликозидима дигиталиса.
Аденозин је нуклеозид који се може користити - у одговарајућим дозама и интравенски - у лечењу пароксизмалних суправентрикуларних тахикардија. Аденозин врши своју активност тако што делује директно на атриовентрикуларни чвор срца.
Међу дигиталисним гликозидима, међутим, подсећамо на дигоксин, активни састојак који се углавном користи у лечењу фибрилације и атријалног флатера. Дигоксин испољава своју антиаритмичку активност путем инхибиције мембранске пумпе На + / К + АТПазе, са последичним повећањем нивоа интрацелуларног натријума.
