БРЕКСИН ® Пирокицам

БРЕКСИН ® је лек на бази Пирокицам Бета-Циклодекстрина

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације БРЕКСИН ® Пирокицам

БРЕКСИН® је индикован за симптоматско лечење инфламаторног бола повезаног са реуматским болестима као што су остеоартритис, реуматоидни артритис и анкилозантни спондилитис, само након пажљивог разматрања односа користи и ризика.

Механизам деловања БРЕКСИН ® Пирокицам

Пироксикам, активни састојак БРЕКСИН®-а, је предак низа нестероидних анти-инфламаторних лекова који се обично називају Оксикам, који се одликује значајном терапијском ефикасношћу корисном пре свега у току упалних болести на реуматској основи.

Селективним инхибирањем индуцибилних циклоксигеназа (ЦОКС2), пироксикам је у стању да смањи производњу простагландина са проинфламаторном активношћу, узрокујући тако нижи повратак у инфламаторне ћелије, смањење стимулуса бола и скроман антипиретички ефекат.

Посебност БРЕКСИН®-а је асоцијација горе поменутог активног састојка са Бета-Циклодекстрином, олигосахаридом изведеним из скроба који може дати једињењу низ корисних фармакокинетичких својстава корисних за значајно побољшање биорасположивости пироксикама.

Специфичније, након оралног уноса, коњуговани пироксикам се брзо апсорбује из гастро-ентеричне слузнице, захваљујући повећаној растворљивости у води, постизањем максималног плазма врха врло брзо и тиме гарантујућа активност 2-3 пута већа од не-вршне форме. коњугованог.

Ова фармакокинетичка својства омогућила су да активни састојак обавља значајно ефикаснију терапеутску активност од других нестероидних антиинфламаторних лекова, а да је пут елиминације остао непромењен.

Бета-циклодекстрин, с друге стране, коначно ће се метаболисати у колону бактеријским микофором у молекулима глукозе и малтозе.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ПИРОКСИКАМ У ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЈ КОНТРОЛИ БОЛА (царски рез) \ т

Ацта Мед Иран. 2010 Маи-Јун; 48 (3): 148-53.

Студија која показује да интрамускуларни унос од 20 мг пироксикама може бити ефикасан у контроли постоперативног бола након царског реза, смањујући потребу за опијатима.

2. ПИРОКСИКАМ У ТРЕТМАНУ АКУТНЕ ХЕМИКРАНЕ

Ј. Ассоц Пхисицианс Индиа. 2011: Ауг; 59: 494-7.

Занимљив рад који показује ефикасност новог пута примене пироксикама, сублингвалног, у контроли бола повезаног са мигреном без ауре, такође се добро подноси и без клинички релевантних споредних ефеката.

3. УЛОГА ПИРОКСИКАМ Б-ЦИКЛОДЕСТРИНА У ЕНДОСКОПСКОЈ ХИРУРГИЈИ

Браз Ј. Мед Биол Рес., 2010 Ауг; 43 (8): 806-11. Епуб 2010 Јул 9.

Занимљив бразилски рад који процјењује дјелотворност Пирокицам Бета-Циклодекстрина у контроли бола повезаног с ендоскопском операцијом, када се узима у преоперативној фази. Овај третман смањује количину употријебљених опиоида, чиме се ограничавају могуће нуспојаве.

Начин употребе и дозирање

БРЕКСИН ®

Пироксикам Бета-циклодекстрин 191, 2 мг таблета једнак 20 мг Пироксикама;

Шумеће таблете од 191, 2 мг пироксикама бета-циклодекстрина еквивалентне су 20 мг пироксикама;

Грануле за оралну суспензију од 191, 2 мг Пирокицам Бета-Циклодекстрина еквивалентне 20 мг Пироксикама;

Супозиторије од 191, 2 мг Пирокицам Бета-Циклодекстрина еквивалентне 20 мг Пироксикама;

Имајући у виду бројне нежељене ефекте гастро-ентеричне мукозе повезане са терапијом пироксикамом, прописани режим за БРЕКСИН® треба да формулише специјалиста за лечење реуматских болести, узимајући у обзир историју пацијента, клиничку слику и однос трошкова и користи који би био резултат употребе лијека.

Да би се могуће нежељене реакције свеле на најмању могућу меру, препоручује се узимање БРЕКСИН-а минималне ефективне дозе и за најкраћи могући период.

Упозорења БРЕКСИН ® Пирокицам

Имајући у виду бројне нежељене ефекте који су повезани са БРЕКСИН® терапијом, препоручује се узимање лека под строгим медицинским надзором.

У ствари, медицински надзор би био користан како у дефинисању ефективне дозе, тако иу праћењу ефикасности и безбедности спроведене терапије.

Из тог разлога, да би се смањила учесталост и озбиљност бројних нежељених ефеката, било би пожељно да се БРЕКСИН® узме у најмањој могућој дози и за најкраће могуће време.

Употребу пироксикама треба посебно пазити код пацијената који пате од болести јетре, бубрега, гастроинтестиналног тракта и кардиоваскуларног система, с обзиром на већу осетљивост ових на нуспојаве лека.

Стога би било пожељно да се консултујете са својим лекаром одмах након почетка нежељених реакција, и евентуално склоните да прекинете терапију која је у току.

БРЕКСИН ® гранулат за оралну суспензију садржи аспартам и сорбитол, што га чини контраиндикованим код пацијената са фенилкетонуријом и наследним проблемима нетолеранције на фруктозу.

БРЕКСИН ® у таблетама садржи лактозу, стога се не препоручује за употребу код пацијената са интолеранцијом на галактозу, недостатком лактазних ензима или синдромом малапсорпције глукозе-галактозе.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Употреба БРЕКСИН-а током трудноће и наредног периода дојења је строго контраиндикована, имајући у виду важност простагландина у контроли исправног ембрионалног и феталног развоја.

Малформације које погађају кардиоваскуларни, уринарни и респираторни тракт нерођеног детета, као и нежељени абортуси и велике компликације на нивоу порођаја су главне посљедице неконтролисане употребе пироксикама током гестацијског периода и посебно у посљедњем кварталу.

интеракције

Чак је и Пирокицам, као и други нестероидни антиинфламаторни лијекови, подложан интеракцији с другим активним састојцима, потенцијално одговорним за варијације у терапијској активности и профилу сигурности.

Из тог разлога било би прикладно обратити посебну пажњу на истовремену претпоставку:

Алкохол, орални антикоагуланси и селективни инхибитори поновног преузимања серотонина због повећаног ризика од крварења;
Диуретици, АЦЕ инхибитори, антагонисти ангиотензина ИИ, метотрексат и циклоспорин, с обзиром на способност повећања реналне токсичности пироксикама;
Активни састојци који могу да промене мотилитет желуца, активни угаљ и циметидин, способни су да варирају системски апсорпциони профил Пироксикама;
Антибиотици и супстрати цитокромних ензима, способни да промене фармакокинетички профил пироксикама, повећавајући потенцијалне нуспојаве.
НСАИЛ, опиоиди и кортикостероиди с обзиром на повећани аналгетски ефекат њихове интеракције;
Литијум, због повећане концентрације овог лека са значајним повећањем његове токсичности.

Контраиндикације БРЕКСИН ® Пирокицам

Употреба БРЕКСИН-а је контраиндикована у случају преосетљивости на активни састојак или на неку од помоћних материја, инсуфицијенцију јетре и бубрега, чиреве на желуцу и гастроинтестиналне патологије, тешку срчану инсуфицијенцију и контекстуалну употребу антикоагуланса или других нестероидних анти-инфламаторних лекова.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Иако би селективна инхибиција пироксикама требало да ограничи нежељене ефекте терапије нестероидним антиинфламаторним лековима, различита клиничка испитивања и пажљиви постмаркетиншки мониторинг показали су да узимање овог активног састојка може често да утврди појаву:

Гастроинтестиналне реакције као што су мучнина, повраћање, дијареја, надутост, мелена, хематемезија, крварење, ентеропатија, гастритис и пептични улкуси;
На срећу, ретке метаболичке реакције као што су хиперкалемија, хипогликемија и хипергликемија;
Жутица, хепатитис и повећање трансаминаза;
Хематолошке реакције као што су редукција хематокрита, анемија, леукопенија, тромбоцитопенија;
Нежељена дејства на централном нивоу код поспаности, главобоље, вртоглавице, депресије, нервозе и несанице;
Хипертензија, ангина и повезане кардиоваскуларне болести;
Дерматолошке реакције преосетљивости као што су екцем, копривњача, свраб, осип иу најтежим случајевима, али на срећу веома ретка токсична епидермална некролиза.

Поменуте реакције, а посебно најчешће оне које утичу на гастроинтестиналну мукозу, изгледа да имају учесталост и озбиљност пропорционално узетој дози Пироксикама и трајању терапије.