Допаминергици - Допамински агонисти

општост

Допаминергички агонисти су молекули способни да опонашају деловање допамина (ендогеног неуротрансмитера), везују се за његове рецепторе и активирају их.

Неки од ових молекула се користе у медицинском пољу као лекови за лечење различитих типова болести и поремећаја, као што су - на пример - Паркинсонова болест, синдром немирних ногу и неки типови тумора хипофизе који излучују пролактин.

Поред тога, одређени допаминергични агонисти се такође користе у психијатријском пољу.

Хемијска структура допамина на врху и бромокриптин у ниском

Механизам акције

Као што је поменуто, допамински агонисти извршавају своје дејство везивањем и активирањем рецептора овог одређеног неуротрансмитера.

Када се допамин веже за своје рецепторе, он индукује промену у конформацији потоњих. Модификација рецептора - заузврат - доводи до каскаде хемијских сигнала који кулминирају са биолошким одговором.

Допаминергични агонисти поседују хемијску структуру која им омогућава да се вежу за допаминске рецепторе, чиме се индукују структурне модификације сличне онима изазваним ендогеним неуротрансмитерима, чиме се опонаша његова активност.

класификација

Допаминергични агонисти се могу поделити према њиховој способности да индукују конформационе промене у допаминским рецепторима.

Укупно допаминергичких агониста

Укупни допаминергични агонисти су способни да се вежу за допаминске рецепторе и да изазову конформациону модификацију која омогућава да се постигне максимални ефекат, дакле, укупан одговор.

Међу укупним допаминергичним агонистима који се користе у медицинском пољу, подсећамо:

Бромокриптин је лек који се користи у лечењу разних обољења, укључујући аденоме хипофизе која излучује пролактин, хиперпролактинемију, галактореју, пролактин-овисну аменореју, акромегалију, пролакт-зависни мушки хипогонадизам, неуролептички малигни синдром и Паркинсонове болести.
Каберголин, такође се користи у лечењу аденома хипофизе која излучује пролактин, хиперпролактинемије, галактореје и Паркинсонове болести.
Лисуриде, перголид, прамипексол, ропинирол, ротиготин, активни састојци који се користе како у лечењу Паркинсонове болести, тако иу лечењу синдрома немирних ногу.
Апоморфин, други лек који се користи за лечење Паркинсонове болести.

Делимични допаминергични агонисти

Делимични допаминергички агонисти могу да се вежу за допаминергичне рецепторе, али они индукују конформациону модификацију која не дозвољава добијање укупног фармаколошког одговора. Дакле, активација рецептора је само делимична и, последично, максимални ефекат није постигнут.

Међу делимичним допаминергичним агонистима који се користе у медицинском пољу, помиње се арипипразол . То је атипични антипсихотик, који се користи за лечење шизофреније и маничних епизода код пацијената са биполарним поремећајем.