еритромицин

Еритромицин је лек са антибиотским деловањем и сматра се предаком класе макролида. Прво је добијена из култура Стрептомицес еритхраеус .

Еритромицин - хемијска структура

Еритромицин има бактериостатски тип антибиотског деловања, тј. Не убија бактеријске ћелије, али инхибира њихов раст.

indikacije

За оно што користи

Еритромицин се користи за лечење инфекција узрокованих бактеријама које су осетљиве на њега.

Конкретније, еритромицин је индикован за лечење:

Инфекције горњих и доњих дисајних путева и меких ткива узрокованих Стрептоцоццус пиогенес ;
Профилакса бактеријског ендокардитиса узрокованог Стрептоцоццус виридансом ;
Инфекције горњег и доњег респираторног тракта и отитис средњег уха узрокованог Диплоцоццус пнеумониае ;
Примарна атипична пнеумонија изазвана Мицопласма пнеумониае ;
Акутне инфекције коже и меких ткива Стапхилоцоццус ауреус ;
Листериа моноцитогенес инфецтионс;
Инфекције Легионелла пнеумопхила ;
Бордателла пертуссис инфекције;
еритхрасма;
сифилис;
Инфекције урогениталног тракта Цхламидиа трацхоматис .

Штавише, када се користи у облику гела, еритромицин је ефикасан у лечењу папулопустуларних облика акни са доминантном инфламаторном компонентом.

Упозорења

Будући да се еритромицин примарно метаболизира у јетри, код примјене лијека код пацијената са смањеном функцијом јетре, код пацијената са бубрежним болестима и код старијих пацијената, потребно је користити велики опрез.

Старији болесници са дисфункцијом јетре и / или бубрега представљају већи ризик од појаве ототоксичности.

Третман са еритромицином у високим дозама и дуже време може изазвати оштећење јетре, тако да треба редовно проверавати функцију јетре.

У случају било какве алергијске реакције, лијечење еритромицином треба одмах прекинути.

Пријављени су случајеви хипертрофичне инфантилне стенозе пилоруса током терапије еритромицином у профилакси пертусиса код деце, или у лечењу неонаталних инфекција Цхламидиа трацхоматис .

Третман еритромицином може изазвати псеудомембранозни колитис изазван суперинфекцијом са самом бактеријом отпорном на еритромицин (као што је, на пример, Цлостридиум диффициле ) која је нормално присутна у хуманој бактеријској флори. Слично томе, суперинфекције гљивица које су такође нормално присутне у људској бактеријској флори (као што је инфекција Цандида албицанс) могу бити фаворизоване.

Еритромицин може изазвати продужење КТ интервала (временски интервал потребан вентрикуларном миокарду да деполаризује и реполаризује), укључујући случајеве аритмије и торсада врха који такође могу бити фатални, иако ретки.

Еритромицин може погоршати слабљење пацијената са мијастенијом гравис (неуромускуларна болест).

интеракције

Истовремена примјена еритромицина и ерготамина или дихидроерготамина (лијекови који се користе у лијечењу мигрене) може довести до повећања акутне токсичности ерготамина.

Истовремена употреба еритромицина и астемизола или терфенадина (антихистаминици) може изазвати озбиљне нуспојаве кардиоваскуларног типа, понекад чак и са фаталним исходима.

Истовремена примјена еритромицина и цисаприда (лијека који се користи за повећање покретљивости желуца), пимозида (антипсихотик) или кларитромицина (другог макролида) може резултирати продужењем КТ интервала.

Повезаност еритромицина и статина (лекови који се користе у лечењу хиперхолестеролемије) може изазвати рабдомиолизу (тј. Разградњу ћелија скелетних мишића са последичним отпуштањем у крвоток супстанци које се налазе у мускулатури).

Еритромицин смањује брзину елиминације бензодиазепина, као што су алпразолам, мидазолам и триазолам, чиме се побољшавају њихови фармаколошки ефекти.

Еритромицин појачава ефекат дигоксина (лека који се користи за повећање снаге контракције срца), оралних антикоагуланата, теофилина (који се користи у лечењу бронхијалне астме) и зопиклона (хипнотички седативни лек).

Еритромицин може повећати токсичност изазвану колхицином (лек који се користи у лечењу гихта).

Еритромицин може да повећа ниво лекова који се метаболише као ви цитокромом П3А4, укључујући:

Карбамазепин, фенитоин и валпроат, антиепилептици;
Алфентанил, опиоидни аналгетик;
Метилпреднизолон, глукокортикоид;
Бромокриптин, лек који се користи за лечење мигрене;
Кинидин, антиаритмички лек;
Винбластин, антитумор;
Силденафил, лек за еректилну дисфункцију.

Нуспојаве

Еритромицин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају зависе од различите осетљивости сваког појединца према леку. Према томе, свака особа другачије одговара на терапију.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који могу настати током терапије еритромицином.

Гастроинтестинални поремећаји

Лечење еритромицином може да изазове: \ т

Грчеви и / или болови у трбуху;
мучнина;
повраћање;
dijareja;
панкреатитис;
анорексија;
Псеудомембранозни колитис.

Алергијске реакције

Еритромицин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу манифестовати симптомима као што су осип, копривњача и анафилактичке реакције.

Поремећаји нервног система

Терапија еритромицином може изазвати вртоглавицу и конвулзије.

Срчани поремећаји

Третман еритромицином може изазвати продужење КТ интервала, торсадес де поинтес, аритмије и вентрикуларне тахикардије.

Поремећаји уха

Третман еритромицином може погодовати настанку реверзибилне глувоће. Даље, лек може изазвати тинитус, тј. Поремећај слуха који се одликује перцепцијом зујања, сиктања, звецкања, звиждања итд.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија еритромицином може изазвати интерстицијални нефритис.

Остале нуспојаве

Третман еритромицином може изазвати дисфункцију јетре и може погодовати настанку конфузије и халуцинација.

Промене у дијагностичким тестовима

Терапија еритромицином може ометати неке тестове за одређивање катехоламина у урину.

предозирати

Симптоми који се могу појавити ако се узме предозирање еритромицином су:

Епигастрични болови;
мучнина;
Благе дијареје;
Холестатична жутица.

Не постоји антидот за предозирање еритромицином, тако да лечење само подржава.

Међутим, ако постоји сумња на предозирање еритромицином, одмах се обратите свом лекару или контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Еритромицин - као и сви макролиди - врши своје антибиотско деловање ометањем синтезе бактеријских протеина.

Синтеза протеина у бактеријским ћелијама се одвија захваљујући одређеним органелама званим рибозоми.

Рибосоми се састоје од рибозомалне РНК и протеина који су међусобно повезани да би се формирале две подјединице:

30С подјединица, која се састоји од 21 протеина и једне РНК молекуле (16С);
Подјединица 50С, која се састоји од 34 протеина и два РНК молекула (23С и 5С).

Задатак ових органела је да вежу и преводе курирску РНК која долази из ћелијског језгра и да синтетише протеине за које кодира.

Еритромицин се везује за 23С молекулу рибосомалне РНК присутне унутар 50С подјединице.

Везивање еритромицина за РНА 23С спречава РНК да сама заврши синтезу протеина, чиме се инхибира раст бактеријских ћелија.

Начин коришћења - Дозирање

Еритромицин је доступан у следећим фармацеутским облицима:

У облику обложених таблета, таблета за жвакање и гранула за оралну суспензију за оралну примену;
У облику гела за локалну примену;
У облику прашка и растварача за раствор за ињекцију који се мора мешати непосредно пре интравенске или интрамускуларне примене.

У наставку су дате неке индикације о дозама еритромицина које се обично користе у терапији.

Орална администрација

Код одраслих, доза еритромицина која се обично даје је 500-1000 мг два или три пута дневно. Ваш лекар може одлучити да повећа дозу до максимално 4 г дневно.

Код деце од 7, 5 до 30 кг телесне тежине, доза еритромицина која се обично користи је 125-500 мг три пута дневно.

Код дјеце од 2 до 7, 5 кг тјелесне тежине, доза лијека који се обично примјењује је 50 мг / кг тјелесне тежине на дан, а подијељена је у три примјене.

Топицал администратион

Обично се еритромицински гел примењује једном или два пута дневно према процени лекара.

Интравенска или интрамускуларна примена

Код одраслих и адолесцената, доза еритромицина која се обично користи је 1-2 г дневно, до максимално 4 г дневно у случају врло озбиљних инфекција.

Код деце до 12 година старости, уобичајена доза лека је 15-50 мг / кг телесне тежине која се дели на неколико ординација током дана.

Трудноћа и дојење

Еритромицин је у стању да пређе плаценту и неке студије су показале да новорођенчад чије су мајке узимале лек у првим месецима трудноће могу развити кардиоваскуларне малформације.

Еритромицин се такође излучује у мајчино млеко.

Стога, употреба лека од стране трудница или мајки које доје, треба да се обавља само ако је неопходна и само под строгом контролом лекара.