АИРТАЛ ® Ацецлофенац

АИРТАЛ © је лек базиран на Ацецлофенцу

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације АИРТАЛ ® Ацецлофенац

АИРТАЛ® је индициран у лијечењу упалних болести реуматског поријекла као што су остеоартритис, реуматоидни артритис, анкилозантни спондилитис, периартритис, тендинитис, бурзитис и ентезитис.

Ацеклофенак, посебно у раствору за ињекције, успешно се користи у лечењу акутних болова разних врста (пост-оперативни, колике, гихти).

Механизам деловања АИРТАЛ ® Ацецлофенац

АИРТАЛ ® је нестероидни антиинфламаторни лек заснован на ацеклофенаку, активном састојку који припада категорији деривата фенилацетатне киселине, као што је диклофенак, са којим дели исти механизам деловања.

У ствари, орално, ацеклофенак се апсорбује од стране интестиналне слузнице као таква и везује се у циркулацију од протеина плазме, дистрибуира се у различита ткива, а посебно у синовије, где се концентрише за више од 57% укупне претпостављене квоте.

У овим ткивима, ацеклофенак врши своју терапеутску активност, инхибирајући циклооксигеназе, ензиме који су укључени, током траума или штетних стимуланса, у трансформацији арахидонске киселине у простагландине, молекуле обдарене израженом проинфламаторном активношћу, гарантованом вазодилататорним деловањем и пермеабилизирајући, способни да повећају регрутовање и пролазак инфламаторних ћелија и медијатора.

Модулаторни ефекат на метаболизам арахидонске киселине је такође завршен повећаном синтезом липоксина, хемијских медијатора који су у стању да инхибирају и хемотаксију и процес леукоцитне адхезије, значајно смањујући инфламаторни и болни увреда спроведена према ткиву повређен.

Ацеклофенак се након полуживота од око 6-8 сати метаболизира до нивоа јетре и елиминише након глукуронације углавном путем урина.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. МЕТОДЕ АЦЕЦЛОФЕНАЦ И НОВИХ РЕЛЕАСЕ

Цлин Друг Инвестиг. 2012 Феб 1; 32 (2): 111-9

Важни помаци се постижу у потрази за новим фармацеутским формулацијама које су у стању да оптимизују ослобађање ацеклофенака, смањујући споредне ефекте и уместо тога повећавајући терапеутско дејство. У том смислу, студија тестира неке фармакокинетичке карактеристике повезане са новим системима испоруке.

2. АЦЕЦЛОФЕНАЦ И КНЕЕ ОСТЕОАРТРИТИС

Ј Паин. 2011 Маи; 12 (5): 546-53.

Студија је показала да унос ацеклофенака са контролисаним ослобађањем има исте терапеутске ефекте као и конвенционални у лечењу остеоартритиса колена. Предност која произлази из ових нових формулација се у суштини тражи у могућности примене лека само једном дневно.

3. НЕПОШТОВАЊЕ ПОСТ-ОПЕРАТИВНЕ БОЛЕЋЕ ПРЕКИДА АЦЕЦЛОФЕНАЦА

Цоцхране Датабасе Сист Рев. 2009 Јул 8; (3): ЦД007588.

Анти-стручна студија која показује, у светлу бројних студија у литератури, неефикасност ацеклофенака у лечењу акутног постоперативног бола.

Сходно томе, употреба овог лека није оправдана у горе наведеним случајевима.

Начин употребе и дозирање

АИРТАЛ ®

100 мг обложене таблете ацеклофенака;

прашак за оралну суспензију од 100 мг ацеклофенака:

терапеутска схема предвиђена за лечење инфламаторних и болних стања, обично укључује унос 200 мг ацеклофенака дневно, узиманог у две различите примене на размаку од најмање 12 сати.

Употријебљена доза може варирати код старијих пацијената или оних који пате од болести бубрега и јетре.

Упозорења АИРТАЛ ® Ацецлофенац

Третман са АИРТАЛ ® треба да буде ограничен на случајеве стварне потребе, и генерално на кратке временске периоде, како би се ограничио настанак озбиљних нежељених ефеката.

Посебну пажњу треба посветити старијим пацијентима или онима који пате од бубрежних, јетрених, гастро-интестиналних и кардиоваскуларних болести, у којима је учесталост и клиничка озбиљност могућих нуспојава важнија.

Из тог разлога лекар треба периодично процењивати стање реналне, хепатичне, коагулативне и кардиоваскуларне функције, суспендовати терапију у случају забрињавајућих знакова и симптома.

Такође је корисно запамтити да истовремени унос хране може одложити интестиналну апсорпцију ацеклофенака, али смањује иритативно дјеловање на слузокожу желуца, стога је индицирано код пацијената који пате од гастролошких патологија, у којима се надаље мора процијенити. могућу потребу за употребом гастропротектора.

Препоручује се да се почне са минималном ефективном дозом, како би се избегла појава нежељених ефеката.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Унос АИРТАЛ ® се не препоручује током трудноће иу наредном периоду дојења, с обзиром на присуство у литератури студија које показују бројне нежељене ефекте на фетус повезане са високом концентрацијом нестероидних антиинфламаторних лекова у крви.

Чини се да су малформације плода и нежељени побачај повезани са злоупотребом нестероидних антиинфламаторних лијекова повезани с инхибиторним дјеловањем на простагландине, који су важни у осигуравању исправног процеса ембрионалног и феталног развоја.

Унос ових лекова је такође одговоран за повећани ризик од крварења код мајке у време порођаја и смањење, у интензитету и учесталости, контракција материце.

интеракције

Описане су бројне интеракције лекова за нестероидне антиинфламаторне лекове за оралну употребу, укључујући и ацеклофенак.

Прецизније, фармакокинетичке студије показују како контекстуални унос

Орални антикоагуланти и инхибитори поновног преузимања серотонина могу повећати ризик од крварења;
Диуретици, АЦЕ инхибитори, антагонисти ангиотензина ИИ, метотрексат и циклоспорин могу погоршати споредне ефекте, посебно оне на нивоу бубрега;
Нестероидни антиинфламаторни лекови и кортикостероиди могу да појачају дејство оштећења проширене вене желучане слузнице;
Антибиотици могу да промене терапеутску ефикасност оба активна састојка;
Сулфонилурее могу да одреде промењену гликемијску контролу, коју испољава хипогликемијски ефекат ацеклофенака.

Контраиндикације АИРТАЛ ® Ацецлофенац

Узимање АИРТАЛ®-а је контраиндиковано код пацијената који су преосетљиви на активни састојак или на неки од његових ексципијената, преосетљиви на ацетилсалицилну киселину и друге аналгетике, пате од астме, назалне полипозе, затајења јетре, бубрежног до срчаног, интестиналног крварења, улцеративног колитиса, Кронова болест или претходна историја за исте услове.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Употреба нестероидних антиинфламаторних лекова, укључујући ацеклофенак, генерално је повезана са појавом нежељених ефеката, у неким случајевима клинички релевантним.

Ове реакције генерално утичу на:

Гастро-ентерички апарат са мучнином, абдоминалним болом, повраћањем, дијарејом и диспепсијом и ретко гастритисом и пептичким чиревима;
Нервни систем са несаницом, главобољом, поспаност и вртоглавица;
Кожа, подвргнута повећаном ризику од осип, осетљивост, булозне реакције.

Такође је корисно запамтити да бројне епидемиолошке студије повезују продужену примену нестероидних антиинфламаторних лекова са појавом бубрежних, хепатичних, кардио и цереброваскуларних болести.