ЕФИЕНТ ® Прасугрел

ЕФИЕНТ® је лек базиран на Прасугрел хидрохлориду.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антитромботика

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЕФИЕНТ ® Прасугрел

ЕФИЕНТ® се користи у превенцији исхемијских догађаја заснованих на атеротромботама код пацијената са акутним коронарним синдромом, инфарктом миокарда или под примарном или одложеном перкутаном коронарном интервенцијом.

Ефикасност ЕФИЕНТ® је највиша када се даје истовремено са ацетил салицилном киселином.

ЕФИЕНТ ® Прасугрел механизам деловања

Прасугрел је један од последњих активних састојака који је одобрио ЕМЕА због својих антитромботских својстава. Припадност породици већ познатих и продатих тиенопиридина, представља пролек који се, узимајући у уста, одмах хидролизује у цреву и затим апсорбује.

Након метаболизма првог пролаза ензимима цитокрома П450, подложним модулацији њихове активности, максималне концентрације активног састојка се региструју само 30 минута након узимања.

Као и остали елементи који припадају породици тиенопиридина, активни метаболити прасугрела врше своје антитромботичко деловање препознавањем и иреверзибилним везивањем П2И рецептора тромбоцита, инхибирањем његовог везивања за АДП и последичном активацијом комплекса гликопротеина ИИб / ИИИа, укљученог у интеракција са фибриногеном и стабилизација чепа тромбоцита.

Имајући у виду брзу кинетику деловања, терапеутски ефекат се добија у уским временским интервалима у односу на оне описане за друге сличне активне састојке, и тежи да нестане, у светлу иреверзибилности везе, тек након најмање 5 дана од суспензије терапије. . Након његовог дејства, процењеног у полувремену од око 7.4 сати, активни метаболит се елиминише за око 70% кроз урин, а за остатак кроз фецес.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

УЧИНКОВИТОСТ ПРАСУГРЕЛА У АКУТНОМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМУ

ТРИТОН студија представља прво клиничко испитивање које је показало терапеутску ефикасност прасугрела. Чак 13.000 пацијената са акутним коронарним синдромом било је укључено у ову студију и лечено прасугрелом или клопидогрелом. Резултати показују бољи превентивни ефекат прасугрела у поређењу са клопидогрелом у инциденцији исхемијских догађаја и инфаркта миокарда, са процентом од 10% код пацијената лечених прасугрелом и 12% у оних који су лечени клопидогрелом.

2. ПРАСУГРЕЛ: ОД МОЛЕКУЛАРНИХ ПРЕДНОСТИ ДО КЛИНИЧКОГ ОДГОВОРА

Прасугрел представља први од треће генерације активних састојака који припадају категорији тиенопиридина. Највећа терапеутска ефикасност, опажена у различитим клиничким испитивањима, могла би се приписати пре свега фармакокинетичким карактеристикама овог активног принципа, способним да покаже инхибиторно дејство на тромбоцитне рецепторе у временским интервалима који су значајно нижи од оних који се примећују за друге активне принципе. Ово се преводи у бржи временски оквир и успешнију терапију.

3. АДВЕНТ ОФ ПРАСУГРЕЛ

Тиенопиридини се користе више од 15 година у превенцији исхемијских догађаја заснованих на атеротромбози. Годинама је коришћен тиклопидин, који је касније замењен клопидогрелом.

Од 2009. године, и ЕМЕА и ФДА су одобриле стављање на тржиште новог, активног прасугрела, десет пута ефикаснијег од клопидогрела, и прије свега мањег од фармакокинетичких промена, и самим тим сигурнијег.

Начин употребе и дозирање

ЕФИЕНТ ® 5 мг таблете прасугрела хидрохлорида : најчешће коришћена доза је појединачна 60 мг пуњења, након чега следи доза одржавања од 10 мг, узета као једна дневна доза. ЕФИЕНТ® се обично даје у комбинованој терапији са ацетил салицилном киселином.

Трајање терапеутске интервенције, избор исправне комбинације лекова и могуће прилагођавање дозе (неопходно за одређене категорије пацијената у ризику), треба да утврди лекар након пажљиве процене клиничког стања пацијента.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ ПРУЖАЊА ЕФИЕНТА ® Прасугрел - ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА ЈЕ ПОТРЕБНА.

Упозорења ЕФИЕНТ ® Прасугрел

Као и други антитромботици, узимању ЕФИЕНТ® треба претходити и пратити пажљиво праћење хематолошке и коагулативне слике, како би се смањио потенцијални ризик од крварења. Посебну пажњу треба обратити на пацијенте који су изложени овим ризицима, а посебно код пацијената са недавним траумама, пептичким чиревима, гастроинтестиналним крварењем или епистаксом, за које би требало размотрити могућност избегавања третмана са дрогом или суспензије када је већ на месту.

Прилагођавање дозе може бити неопходно за пацијенте старије од 75 година, са телесном тежином мањом од 60 кг или подвргнутом истовременој терапији са лековима који су активни на систему коагулације.

Терапију треба прекинути, барем седмицу раније, у случају хируршких или стоматолошких захвата на којима постоји ризик од крварења.

Посебну пажњу треба посветити и пацијентима са обољењима јетре, узимајући у обзир метаболизам лека у јетри, и такозваним спорим метаболизаторима, за које варијанте гена различитих облика цитокромних ензима могу да одреде промену концентрација активног метаболита, а самим тим и његову терапеутску ефикасност.

ЕФИЕНТ® садржи лактозу, па се не препоручује код пацијената са интолеранцијом на глукозу / галактозу или код пацијената са недостатком лактазног ензима.

Прасугрел не утиче директно на способност управљања возилима или коришћењем машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Различити експериментални докази, за сада спроведени искључиво на животињским заморцима, нису показали никакве посебне токсичне ефекте на здравље фетуса након узимања прасугрела током трудноће. Међутим, одсуство клиничких испитивања и значајних података за људе сугерише да би требало избегавати ЕФИЕНТ® током трудноће и дојења.

интеракције

Различите студије у литератури о могућим интеракцијама различитих активних састојака са прасугрелом показују значајно смањену осетљивост у поређењу са сличним активним састојцима, као што је клопидогрел, што чини ЕФИЕНТ® сигурнијим за здравље пацијента.

У том смислу, различити активни састојци који могу да интерагују и као инхибитори и као индуктори ЦИП3А4 (ензим одговоран за метаболизам прасугрела), изгледа да не производе значајне фармакокинетичке варијације које мењају функционалне и биолошке карактеристике лека.

Већу пажњу треба посветити у случају истовремене примене нестероидних антиинфламаторних лекова, варфарина, хепарина и других лекова који делују на систем коагулације, за који би било могуће повећати антикоагулантне ефекте и повећати ризик од крварења.

Контраиндикације ЕФИЕНТ ® Прасугрел

ЕФИЕНТ® је контраиндикован код пацијената који пате од патологија, траума или потенцијално опасних болести због појаве епизода крварења, тешке дисфункције јетре и истинске преосетљивости једне од њених компоненти.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Највише описана нуспојава у различитим клиничким испитивањима, која су довела до прекида терапије леком у око 7% популације третиране ЕФИЕНТ®-ом, је крварење, описано у облику гастро-интестиналног крварења, хематурије, хематома и крварење из носа.

Рјеђе су били случајеви тромбоцитопеније, леукопеније, анемије и пурпуре.