општост
Антидиарије су лекови који се користе за лечење дијареје.
Дијареја је поремећај дефекације који се одликује брзим и хитним емисијама фекалија, које имају полутекућу или водену конзистенцију.
Дакле, јасно је да је у случају појаве овог поремећаја неопходно да се одмах идентификује примарни узрок, како би се могла успоставити адекватна терапија.
Међутим, дијареја је прилично исцрпљујући поремећај, који може бити повезан са симптомима као што су грчеви у трбуху, бол и отицање. Поред тога, дијареја може проузроковати значајан губитак воде и минералних соли, што доводи до дехидрације. Стога, у овим случајевима, употреба анти-дијареалних лекова је од суштинског значаја.
Инхибитори интестиналног мотилитета
Лекови који се најчешће користе као антидијареалне супстанце су у суштини активни састојци који могу инхибирати интестинални мотилитет.
Антидијареални инхибитори интестиналног мотилитета су активни принципи опиоидног порекла, као што су лоперамид и дифеноксилат.
лоперамид
Лоперамид (Имодиум®, Диссентен®) је опиоидни лек који потиче од морфина и има изражену антидијарејску активност.
У поређењу са морфином, лоперамид је више липофилан и бори се да превазиђе крвно-мождану баријеру; штавише, подлеже снажном метаболизму првог пролаза. Из ових разлога, у терапеутским дозама које се обично користе, лоперамид не производи централне ефекте опиоидног типа; стога има мали потенцијал за злоупотребу и зависност (толико да се лијекови који га садрже продају као лијекови без медицинског рецепта).
Лоперамид има сопствену антидијаролујућу активност која врши агонистичко дејство против опиоидних рецептора μ и δ присутних у цревима. Активација ових рецептора инхибира ослобађање ацетилхолина помоћу холинергичких неурона, што доводи до инхибиције интестиналне перисталтике.
дифеноксилат
Дифеноксилат је такодје опиоидни дериват, који има својства и механизам дејства сличан онима за лоперамид. Због тога, такође, овај активни принцип блокира интестиналну перисталтику коју промовише ацетилхолин, кроз агонистичко деловање против опиоидних рецептора присутних на ентеричком нивоу.
Међутим, за разлику од лоперамида, дифеноксилат се не користи самостално, већ је доступан у фармацеутским препаратима у вези са атропин сулфатом. Комбинација са атропином - познатим мускаринским антагонистом - поред тога што има антиспастично дејство на нивоу глатких мишића, има задатак да додатно повећа блокаду интестиналне перисталтике стимулисане ацетилхолином.
Нуспојаве
Споредни ефекти који могу настати након употребе антидијареалних инхибитора интестиналне перисталтике могу бити различити у зависности од коришћеног активног састојка и осетљивости сваког појединца на коришћени лек.
Међутим, може се рећи да се главне нуспојаве које се могу јавити састоје од: констипације, надутости, диспептичних поремећаја, осипа, главобоља, мучнине и повраћања.
Инхибитори интестиналне секреције
Ацеторфан спада у категорију антидијареалних инхибитора интестиналне секреције, иначе познатог као рацецадотрил (Тиорфик®).
Овај активни састојак се углавном користи за лечење акутне дијареје код деце старије од три месеца.
Рацецадотрил дјелује инхибирајући ензим енцефалиназу, тј. Ензим одговоран за деградацију енцефалина (посебан тип ендогених опиоида).
У ствари, енкефалини су у стању да посредују, смањују, хиперсекрецију воде и електролита, кроз везу са δ опиоидним рецепторима присутним у цревима.
Главне нуспојаве које могу настати након употребе рацецадотрила су углавном алергијске реакције код осетљивих особа које се манифестују у облику ангиоедема.
Антидијареални микроорганизми
Поред горе поменутих антидијареалних лекова синтетског порекла, постоје и лекови који су веома корисни у лечењу овог поремећаја који садрже, у ствари, антидијареалне микроорганизме.
Тачније, ови лијекови садрже инактивиране споре или микроорганизме, а неки од њих се често називају пробиотици.
Генерално, лекови који садрже антидијареалне микроорганизме користе се за лечење дијареје код мале деце и одојчади, као и за адјувантну терапију за обнову нормалне бактеријске флоре црева која може бити угрожена, на пример, антибиотском терапијом.
У ствари, ови микроорганизми - када се претпостави - могу преживјети кисело окружење у желуцу и тако доспети до цријева, у којем се могу размножавати и расти, фаворизирајући, управо, ребаланс бактеријске флоре.
Међу главним антидијароалним микроорганизмима који се тренутно користе у терапији, поменули смо Бациллус цлаусии (Ентерогермина®), Лацтобациллус ацидопхилус (Лацтеол Форте®, Иовис®) и Саццхаромицес боулардии (Цодек®).
Генерално, ова врста лека се добро подноси и не изазива значајне споредне ефекте.
Међутим, у неким случајевима може доћи до надутости или алергијских реакција.
Антидиаррхеал адсорбентс
Као што се лако може претпоставити из њиховог имена, адсорбентни антидијареи - захваљујући њиховим хемијско-физичким особинама - испољавају своје деловање апсорбовањем течности и гасова присутних у цревима.
Генерално, овај тип антидијареје се добро подноси, иако се у неким случајевима може јавити констипација као резултат њихове употребе.
Осим тога, добро је упамтити да адсорбентне антидијареалне супстанце могу ометати апсорпцију цријева било којих других лијекова који се узимају орално.
Активни угљен и диомектит (Диосмецтал®) спадају у ову категорију антидијареалних лекова.
