ЗОЦОР ® Симвастатин

ЗОЦОР® је лек базиран на симвастатину

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемски - инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЗОЦОР ® Симвастатин

ЗОЦОР® се може користити као фармаколошка помоћ у случају примарне хиперхолестеролемије и мешане дислипидемије, под условом да претходно усвајање хиполипидне исхране и правилног начина живота, која траје најмање 3 месеца, није произвела очекиване терапијске резултате.

Слично, овај лек се може користити у лечењу тешких облика примарне хиперхолестеролемије, као што су хетерозиготна и хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија.

Употреба ЗОЦОР®-а може се проширити и на пацијенте са нормалним нивоом холестерола, али са високим кардиоваскуларним ризиком, који се одређује вишеструким факторима (прекомерна тежина, дијабетес, кардиоваскуларне болести, атеросклероза) како би се смањила инциденција кардиоваскуларних незгода.

Механизам деловања ЗОЦОР ® симвастатин

Симвастатин, узет орално помоћу ЗОЦОР® лека, брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта и преноси се веном у јетру. Први хепатички корак за овај активни састојак је неопходан, да би се гарантовала хидролиза симвастатина од хемијског облика "лактон" до одговарајуће хидрокси киселине, активног метаболита лека. Ова супстанца, након што се заврши терапијско дејство, биће излучена углавном кроз фекалије.

Горе описани поступак хидролизе драстично смањује биорасположивост активног састојка, који достиже максималну концентрацију у плазми након два сата, што је једнако 5% оралног уноса симвастатина.

Упркос овом смањењу, симвастатин је посебно ефикасан у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у плазми, вршећи терапеутско деловање у јетри, где инхибира кључни ензим у синтези холестерола.

У ствари, као и други статини, симвастатин може инхибирати ензим ХМГ-ЦоА редуктазу, спречавајући производњу мевалоната, интермедијарног органског једињења у метаболизму холестерола. Сходно томе, с обзиром на смањену синтезу овог липида, симвастатин регулише експресију хепатоцитних рецептора за ЛДЛ. На крају, повећан унос ЛДЛ холестерола и смањење ВЛДЛ синтезе гарантује значајно смањење нивоа ЛДЛ холестерола у крви.

Међутим, чини се да је значај ЗОЦОР® у превенцији кардиоваскуларних болести повезан и са другим механизмима који не виде директно и јединствено учешће ефекта снижавања липида, с обзиром на различите студије у литератури које показују значајно смањење морбидитета и морталитета повезаног са догађајима код пацијената у ризику, али са нормалним нивоом холестерола.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕФЕКТИВНОСТ СИМВАСТАТИНА У ДИСЛИПИДЕМИЈАМА

Третман симвастатином 40 и 80 мг / дан - код пацијената са дислипидемијом (ЛДЛ колесетерол већи од 160 мг / дЛ и триглицеридима већим од 350 мг / дЛ) - гарантује смањење ЛДЛ холестерола од 6 недеља третмана 41 и 47%, а триглицериди 21 и 23%.

2. СИМВАСТАТИНА: ИЗВЈЕШТАЈ О ЕФЕКТИВАЊУ ДОЗЕ

У овој студији - спроведено на око 12.000 мушкараца који су патили од претходног инфаркта миокарда и са нивоима холестерола, како би се оправдало прописивање статина - однос између ефикасности и појаве нежељених ефеката процењен је у дозама од 20 и 80 мг симвастатина.

Резултати показују да је дневна доза од 80 мг гарантовала смањење кардиоваскуларних догађаја за 6% више него код дозе од 20 мг, и интензивније смањење ЛДЛ холестерола. Међутим, ова доза је резултирала повећаном учесталошћу миопатија; стога, студија предлаже употребу интермедијарних доза, како би се добио добар компромис између терапијских и колатералних ефеката.

3. СТАТИН И РАК

Питање стварне антитуморске ефикасности статина је још увек отворено. У овој студији која је изведена ин витро, на ћелијама и на лабораторијским животињама, показана је ефикасност симвастатина у смањењу капацитета раста простате туморске масе, смањујући активацију ћелијских путева укључених у овај механизам. Наравно, апсолутно није могуће генерализовати проширење ефикасности ових интервенција на људе.

Начин употребе и дозирање

Таблете ЗОЦОР® симвастатин 10/20/40 мг: Давање ЗОЦОР®-а у случају примарне хиперхолестеролемије треба обавити након започињања хиполипидног дијететског плана и контролисане вјежбе. Почетна доза се обично поставља између 20 и 40 мг на дан узета као појединачна доза, пожељно увече. У случају смањене терапеутске ефикасности, прилагођавање дозе треба да се спроведе не раније од 4 недеље третмана, што је период потребан за постизање максималне терапеутске ефикасности.

Изгледа да је доза од 40 мг / дан најтеже тестирана и ефикасна у смањењу кардиоваскуларног ризика.

У лечењу хомозиготне породичне хиперхолестеролемије, до 80 мг симвастатина дневно, узимано у дозама од 20 мг два пута дневно и 40 мг пре спавања, може се користити истовремено са другим нефармаколошким терапијским приступима.

Формулацију исправне дозе треба да спроведе лекар након пажљиве процене хематоклинске ситуације, клиничке историје пацијента и циљева које треба постићи.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ, ПРЕ ПРЕУЗИМАЊА ЗОЦОР ® Симвастатина - ПОТРЕБНО ЈЕ ПРЕДПРИЈАТЕЉ И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЗОЦОР ® Симвастатин

Пре и током терапије лековима са статинима, било би пожељно пратити хиполипидну исхрану са ниским процентом засићених масти и холестерола, и адекватан начин живота.

Давање ЗОЦОР-а треба да се спроводи са посебним опрезом и евентуално праћено праћењем нивоа креатин киназе у крви (маркер оштећења мишића), у случају пацијената који пате од различитих врста миопатија, или предиспонираних за развој таквих болести (старији, хипотиреоид, пацијенти са претходном клиничком историјом), с обзиром на могућу учесталост миопатија и рабдомиолизе.

Иако учесталост ових патолошких догађаја има тенденцију да се драстично смањи код пацијената који нису предиспонирани, током терапије симвастатином увек би било прикладно да се испита присуство мишићних болова, упорног умора и астеније, могуће дозирање нивоа ензима креатин киназе у плазми.

Пре почетка третмана са ЗОЦОР®, потребно је процијенити и функцију јетре, а посебно нивое трансаминаза у крви, како би се одабрала исправна доза која може избјећи нуспојаве. Терапију симвастатином треба прекинути или не започети у случају тешког обољења јетре или када концентрације трансаминаза нарасту до троструког нивоа у поређењу са нормалним опсегом.

Лијечење би такођер требало обуставити у случајевима сумње на интерстицијалну болест плућа, карактеризирану диспнејом, кашљем, грозницом и астенијом.

ЗОЦОР® садржи лактозу; према томе, може изазвати гастроинтестиналне проблеме пацијентима који пате од интолеранције на глукозу / галактозу, или у случају недостатка ензима лактазе.

Чини се да симвастатин не утиче на пацијентов нормалан реактивни капацитет, иако би неки споредни ефекти, као што је вртоглавица, могли теоретски угрозити способност вожње или коришћења машина.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Мада директан тератогени ефекат симвастатина на фетус није документован, смањење нивоа холестерола могло би да одреди одсуство састојака неопходних за правилан ембрионални и фетални развој. Због тога је примена ЗОЦОР-а током читавог периода трудноће јако контраиндикована.

Одсуство научних доказа који указују на одсуство излучивања симвастатина у мајчином млеку, предлаже суспензију дојења у случају ЗОЦОР® терапије

интеракције

Имајући у виду хепатички метаболизам симвастатина ензимом цитокром П450 3А4, могуће су бројне интеракције са лековима различите природе.

Конкретно:

Истовремена примјена фибрата, ниацина, амиодарона, верапрамила може повећати учесталост рабдомиолизе и миопатија;
Уношење инхибитора цитокрома ЦИП3А4, ензима одговорног за метаболизам симвастатина (сок од грејпа, итраконазол, кетоконазол, инхибитори ХИВ протеазе, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), може довести до значајног повећања изложености леку повећање учесталости чак и озбиљних споредних ефеката;
Истовремена примена циклоспорина, с обзиром на инхибиторно дејство на метаболизам симвастатина, захтевала би прилагођавање дозе овог максимално активног принципа унутар 10 мг;

Штавише, симвастатин, као и други статини, могао би да одреди повећање протромбинског времена, чиме се повећавају терапеутски ефекти оралних антикоагуланата.

Контраиндикације ЗОЦОР ® Симвастатин

ЗОЦОР® је контраиндикован у случају обољења јетре, преосетљивости на једну од његових компоненти, истовремену примену инхибитора ензима ЦИП3А4, као иу периоду трудноће и дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Учесталост нежељених ефеката повезаних са ЗОЦОР® терапијом била је прилично ниска, упоредива са оном у контролној групи.

Најчешће нуспојаве су биле релативно мале и генерализоване, као што су дијареја, мучнина, повраћање, вртоглавица и астенија.

Учесталост и озбиљност нежељених ефеката као што су миопатије, рабдомиолиза, затајење јетре, психијатријски и гастроинтестинални поремећаји, неминовно теже повећању код пацијената предиспонираних за одређене патологије, или подвргнути терапији лековима који могу да промене фармакокинетику симвастатина.