ЈАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + метформин

ЈАНУМЕТ ® лек базиран на Ситаглиптину и метформину

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Повезана орална хипогликемијска средства

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЈАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + метформин

ЈАНУМЕТ® се користи у лечењу дијабетеса типа ИИ, када само терапија метформином, чак и при највишој дози, није била у стању да гарантује добру контролу гликемије.

Код пацијената са тешком метаболичком декомпензацијом, ЈАНУМЕТ ® може бити укључен у троструку терапију са сулфонилуреом.

Механизам деловања ЈАНУМЕТ ® - ситаглиптин + метформин

ЈАНУМЕТ ® је орални хипогликемични лек који се добија комбиновањем активних састојака који припадају категорији ДПП-4 и инхибитора бигванида.

Терапијски ефекат, који се спроводи кроз интегрисану контролу метаболизма глукозе, је посредован ситаглиптином, који је у стању да повећа доступност инкретина (смањење активације ДПП-4, укључен у иреверзибилну хидролизу), хормони који су посвећени сензибилизацији Панкреасне бета ћелије корисне да осигурају ослобађање инсулина, и метформина, способног да делује на различита осетљива инсулинска ткива повећавајући унос глукозе у крви, и на ниво јетре инхибирањем процеса глуконеогенезе и гликогенолизе.

Са становишта метаболизма, хипогликемијски ефекат је, с једне стране, подржан повећаном секрецијом инсулина, ас друге смањеном ендогеном продукцијом глукозе.

Са фармакокинетичке тачке гледишта, унос ЈАНУМЕТ ® одржава карактеристике два активна састојка узета појединачно, готово непромењена.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ЕФИКАСНОСТ КОМБИНОВАНЕ СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН ТЕРАПИЈЕ

Студије су показале да повезаност метформина и ситаглиптина може да обезбеди добру контролу гликемије код пацијената са дијабетесом типа ИИ, код којих терапија само метформином није била ефикасна. У овим случајевима, примећено је даље смањење гликозилираног хемоглобина, одлична контрола гликемије, основна и пост-прандијална, и смањен ризик од хипогликемије.

2. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН, ОД КЛИНИЧКЕ ПРАКСЕ

Важни терапијски успјеси које је повезаност између метформина и ситаглиптина стекла у клиничкој пракси, суштински су повезани са индивидуалним терапијским ефектима два активна састојка. Међутим, ин витро студије су показале да ова комбинација може деловати синергистички на бета ћелију, чувајући функцију и интегритет, вероватно активирањем анти-апоптотских гена укључених у преживљавање ћелија.

3. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН У ЈЕДНОМ ФОРМУЛАЦИЈИ

Фармакокинетичке студије и клиничка испитивања различите природе, закључили су да терапеутски ефекат који се може приметити након узимања ЈАНУМЕТ-а, може бити потпуно упоредив са оним који се добија са одвојеном али истовременом применом метформина и ситаглиптина, са истом фреквенцијом нуспојаве.

Начин употребе и дозирање

ЈАНУМЕТ ® 50/850 или 50/1000 мг таблете ситаглиптина и метформина:

ЈАНУМЕТ ® терапија треба да почне од минималне дозе која се може применити, да би се на крају исправила или потврдила горе поменута доза, на основу метаболичког одговора уоченог у смислу концентрације глукозе у крви.

Максимална доза не би требало да прелази 100 мг ситаглиптина, могуће у две различите дозе истовремено са оброцима како би се смањила гастроинтестинална нежељена дејства.

У случају да се користи трострука терапија са сулфонилуреама, могу се користити и ниже дозе.

У сваком случају, на вашем лекару је да процени и формулише одговарајућу дозу.

Упозорења ЈАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + Метформин

Веома је важно да се обезбеди правилна контрола гликемије, да се третман са ЈАНУМЕТ ® прати периодичним праћењем нивоа гликемије и истовременом применом нефармаколошких мера као што су физичка активност и уравнотежена исхрана.

Такође је неопходно пратити функцију бубрега да би се спречило накупљање метформина од изазивања потенцијално смртоносног стања метаболичке ацидозе код пацијента.

Третман са ЈАНУМЕТ® треба прекинути у случајевима када је потребна употреба јодираних контрастних средстава, или лекова или поступака који могу угрозити функцију бубрега.

Услови хипогликемије, потенцијално проверени након нетачних доза, примене активних састојака или других узрока, могу смањити перцептивне и реактивне капацитете пацијента, чинећи коришћење машина и возила опасним.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Употреба ЈАНУМЕТ-а у трудноћи је јако контраиндикована, због присутности студија које показују повећан ризик од конгениталних малформација код новорођенчади рођених код жена које су примале метформин.

Напротив, експериментисање са ситаглиптином тренутно не даје статистички значајне резултате.

Надаље, могуће излучивање ових активних састојака у мајчино млијеко излаже дијете потенцијалном ризику од хипогликемије, како би се контраиндикација проширила и на период дојења.

интеракције

Такође, у овом случају, фармаколошке интеракције које се примећују за ЈАНУМЕТ® треба приписати одвојено присуству два активна састојка.

Сходно томе, док ситаглиптин није јако реактиван, с фармакокинетичким промјенама које се могу примијенити након примјене дигоксина и циклоспорина, метформин би могао негативно реагирати на истовремену примјену глукортикоида, бета агониста, циметидина и диуретика.

Неколико студија је такође проценило присуство других могућих ин витро интеракција, које ипак имају скроман клинички значај ин виво.

Такође је корисно запамтити да истовремена примена рифампицина или јодираних контрастних средстава може да промени нормалну функцију бубрега, повећавајући излагање организма тим хипогликемичним лековима.

Контраиндикације ЈАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + метформин

ЈАНУМЕТ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на активне састојке или ексципијенте, дијабетес типа И, дијабетичну кето ацидозу, тешке промене у функцији јетре и бубрега, дехидратацију, шок, акутне патологије, отказивање срца и дисања, шок, алкохолизам, трудноћу и дојење .

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нуспојаве које су описане након терапије ЈАНУМЕТ-ом су у суштини приписиве онима које су уочене током монотерапије са ситаглиптином и метформином.

Изнад свега, почетна фаза терапије може бити праћена гастроинтестиналним поремећајима као што су мучнина, повраћање, констипација или дијареја, инфекције горњег респираторног тракта и главобоља и вртоглавица.

Клинички значајније нежељене реакције примећене су само ретко, са појавом реакција преосетљивости као што су ангиоедем, осип и уртикарија, промене хематолошког и електрокардиографског обрасца, за које је било потребно прекинути терапију.

Хипогликемијска стања се, с друге стране, јављају углавном током троструке терапије са сулфонилуреама.