ЗАРОКСОЛИН ® је лек на бази метолазона
ТЕРАПИЈСКЕ ГРУПЕ: Диуретици / диуретици са мањим диуретским деловањем, попут тиазида.
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Упутства ЗАРОКСОЛИН ® Метолазоне
ЗАРОКСОЛИН ® је индикован за лечење свих оних едематозних стања које карактерише већа ретенција хидро-слане воде и хипертензија средње-ниског степена. У тежим облицима, са друге стране, ЗАРОКСОЛИН® се може комбиновати са другим антихипертензивним лековима.
Механизам деловања ЗАРОКСОЛИН ® Метолазоне
ЗАРОКСОЛИН® као диуретик сличан тиазиду, обично се узима орално и, када се апсорбује око 65% укупне дозе, концентрише се углавном на бубрег, где може да изврши своје биолошко дејство у року од једног сата од примене. . На овом нивоу је у стању да инхибира натријумске канале који се експримирају на апикалној површини ћелија дисталног тубула и узлазног тракта петље нефрона Хенле, смањујући реапсорпцију натријума и промовишући излучивање и последични диуретички ефекат. Антихипертензивно дејство усмерено ка ћелијама глатког мишића артериолара, примећено је отприлике након 1-2 недеље лечења, када се узме у обзир низак ниво содемије, долази до повећања размене натријума / калцијума, што гарантује већу реапсорпцију натријум и веће излучивање калцијума, што смањује контрактилне особине васкуларног просјечног слоја.
Након терапијског деловања, око 80% метолазона се излучује у урину, док се преостали део одстрањује путем жучи.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
1 МЕТОЛАЗОНЕ ИН ЦАРДИАЦ ИНСУФФИЦИЕНЦИ
Иако литература предлаже студије са веома малим бројем укључених пацијената (не више од 250 по студији), метолазон се свакодневно користи у клиничкој пракси, а често се комбинује са диуретиком у третману срчане инсуфицијенције. Упркос ниској величини узорка, чини се да се све студије слажу са терапеутском ефикасношћу метолазона, који се такође користи у дозама испод 5 мг / дан, за које се избегавају многе нежељене ефекте.
2. МЕТОЛАЗОН У ТРЕТМАНУ ДИЛАТАТИВНОГ КАРДИОМИОПАТИЈЕ
Ова студија, коју је спровела немачка школа кардиологије, показује како код пацијената који пате од дилатиране кардиомиопатије, дакле са комбинованим едемом и рефракторном терапијом са диуретицима, додавање метолазона мале дозе (2.5 / 5мг умријети) је обезбедило значајан опоравак диурезе и значајан губитак тежине.
Додавање овог лека стандардној терапији могло би смањити дозу фуросемида и тако смањити учесталост хипокалемије.
3. МЕТОЛАЗОН У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ
Студија, датирана 1986. године, једна је од првих која је показала клиничку ефикасност метолазона у лечењу средње озбиљне хипертензије. Заправо, резултати добијени на 105 пацијената показали су да овај активни састојак, чак и при дозама од 0, 5 мг, може гарантовати пад притиска од око 10 ммХг, у одсуству нуспојава које би заслужиле клиничку пажњу.
Начин употребе и дозирање
ЗАРОКСОЛИН ® 5/10 мг таблете метолазона
- За лечење хипертензивних стања препоручују се дозе између 2, 5 и 5 мг (пола таблете - 1 таблета) ујутру, продужене за 3/4 недеље
- За лечење едематозних стања због срчане инсуфицијенције предлажу се дозе од 2, 5 до 5 мг дневно, које се узимају ујутру.
- За лечење едема услед бубрежне инсуфицијенције могу се користити дозе између 5 и 20 мг на дан.
С обзиром на продужено вријеме дјеловања, када се постигне терапијски циљ, било би корисно поставити дозу за одржавање, снижавајући дозу у односу на акцију напада.
Дозирање, у сваком случају, мора бити оптимизовано од стране лекара, након скрупулозне процене физио-патолошког стања и озбиљности патологије.
Упозорења ЗАРОКСОЛИН ® Метолазоне
Као и код других третираних диуретика, пре узимања ЗАРОКСОЛИН-а током читавог терапијског поступка, било би неопходно стално пратити неке параметре крви, као што су содемија, калијум, азотемија, уриемија и гликемија, посебно код пацијената са дијабетесом или оних који пролазе кроз терапију. хипогликемије. У случају промене једног од ових параметара, неопходно је да се преиспита план лечења и извештавају горе наведене вредности пре наставка лека.
Имајући у виду хипокалемизујући ефекат ЗАРОКСОЛИН-а, било би индицирано узимање хране богате калијумом или специфичних додатака у исто време када и терапија лековима.
С друге стране, с обзиром на могућност погоршања хиперурикемије, треба га примијенити опрезно код гихта. Иако нису познати никакви директни ефекти ЗАРОКСОЛИН-а у промени уобичајених возачких вештина и употреби машина, неопходно је узети у обзир да би погрешне дозе или неочекивани споредни ефекти могли значајно смањити нормалне перцептивне и реактивне способности пацијента који се лечи.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако су студије спроведене на животињама отклониле тератогене ефекте на фетус, метолазон, активни састојак ЗАРОКСОЛИН® може лако прећи плацентарну баријеру и изложити фетус ризику од неонаталне жутице, тромбоцитопеније и других нежељених ефеката типичних за одрасле. Осим тога, овај активни састојак може да се излучи непромењено у мајчино млеко.
У светлу ових података, употреба ЗАРОКСОЛИН-а током читавог периода трудноће је јако обесхрабрена, док се предлаже да се дојење прекине ако се узима касније.
интеракције
ЗАРОКСОЛИН ® може да реагује са:
- Петље диуретика, изазивајући обилан губитак течности и електролита, за које би било потребно исправити дозирање;
- Алкохол и барбитурати, са повећаним хипотензивним дејством;
- Циклоспорин, који изазива повећање серумског креатинина;
- Дигитални, повећавајући учесталост аритмија и поремећаја откуцаја срца повезаних са хипокалемијом;
- Кортикостероиди и релативни ризик од хипокалемије;
- Литијум и кураре, појачавајући токсични ефекат;
- Антикоагуланти који мењају своју нормалну биолошку функцију;
- Инсулин и орални антидиабетици, са значајним смањењем толеранције глукозе.
Контраиндикације ЗАРОКСОЛИН ® Метолазоне
ЗАРОКСОЛИН® не треба узимати у случају преосетљивости на активни састојак лека или на једно од његових једињења, у случају анурије, коме и пред-кому јетре.
Не препоручује се за употребу у педијатријској доби.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Примена ЗАРОКСОЛИН-а® може одредити настанак различитих нуспојава, због изражене биолошке и метаболичке активности лека или преосетљивости на једно од његових једињења.
Према томе, међу најчешћим нежељеним ефектима могуће је пронаћи ортостатску хипотензију, са потешкоћама у одржавању усправног положаја, мучнине, повраћања, дијареје, главобоље, губитка апетита и сувих уста, све симптоме који се углавном могу приписати диуретском и салуретичном деловању лека. Овим реакцијама додају се и други хематолошки интереси, одређени феноменом хемоконцентрације, као што је повећање гликемије, азотемије, креатинина, напада гихта и промене крвне слике.
У случајевима преосетљивости на лек, примећене су дерматолошке реакције, као што су копривњача, егзантема и ангиопатије.
У горе наведеним случајевима, неопходно је консултовати свог лекара и евентуално прекинути терапију са ЗАРОКСОЛИН ®
белешке
ЗАРОКСОЛИН ® се може набавити само на рецепт.
ЗАРОКСОЛИН® треба увек користити након консултација са лекаром.
Неслужбена употреба ЗАРОКСОЛИН-а између спортиста и не-спортиста, у потрази за губитком неколико килограма, излаже тело озбиљним споредним ефектима. Штавише, увек је пожељно поновити да губитак тежине диктира елиминација течности и соли, а не ефекат стварног губитка тежине, схваћен као губитак масне масе.
Стога је ЗАРОКСОЛИН ® класификован као ДОПАНТИ супстанца.