ДУФАСТОН ® - Дидрогестерон

ДУФАСТОН ® је лек на бази Дидрогестерона

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Прогестиниц

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ДУФАСТОН ® - Дидрогестероне

ДУФАСТОН® се користи као адјувантна терапија естрогена за очување здравља ендометрија, смањујући ризик од неопластичне трансформације.

ДУФАСТОН® је такође индициран у лечењу гинеколошких поремећаја као што су дисменореја, ендометриоза, неправилности ћелијског циклуса, метроагија, неплодност иу случају претње абортуса.

Механизам деловања ДУФАСТОН ® - Дидрогестероне

Дидрогестерон, активни принцип ДУФАСТОН®-а је прогестин са 21 угљениковим атомима који карактерише биолошка својства слична прогестерону, али са механизмом селективног деловања.

Прецизније, на начин аналоган прогестерону, дидрогестерон делује на ендометријском нивоу и гарантује секрецијску трансформацију корисну за структурално и тропско фаворизовање гнездења ембриона и, у случају примене након супституционе терапије, ендометријалне трансформације и хиперплазије у Ниво миометрија инхибира потенцијално опасне контракције материце током трудноће.

Међутим, за разлику од прогестерона, овај активни принцип нема исти "централни" ефекат ендогеног хормона, недостаје инхибиторно дејство на повратну везу на оси хипоталамус-хипофиза, а самим тим и депресивно дејство на фоликолиничну и лутеалну секрецију.

Овај хормон такође нема андрогенску, естрогену и кортикоидну активност, која је посебно опасна током трудноће због здравља фетуса.

Перорално се апсорбује у интестиналном нивоу, метаболизира се до нивоа јетре у 20-алфа дидро-дидрогестерону и елиминише углавном путем урина, чиме се омогућава боља карактеризација ендогених концентрација природног прогестерона и његових метаболита.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ДУФАСТОН И ЕНДОМЕТРИЈАЛНА ХИПЕРПЛАСИА: молекуларна структура

Као што је познато, Дуфастон се користи заједно са естрогенском терапијом како би се смањио ризик од хиперплазије ендометрија. Ова студија показује како њена администрација може регулисати експресију цитокина и фактора раста укључених у ендометријску хиперплазију, регулишући ћелијски циклус.

2.ДИДРОГЕСТЕРОН И ОПШТЕ ЗДРАВЉЕ

Интересантна студија која је упоредила ефикасност дидрогестерона и калцијума плус витамин Д, у побољшању укупног здравственог статуса добровољних жена. Дидрогестерон, узет 500 мг дневно, био је ефикаснији од калцијума и витамина Д, одржавајући сличну учесталост нуспојава.

3. ДИДРОГЕСТРОН И РЕГУЛАЦИЈА ЦИКЛУСА ЋЕЛИЈЕ У БОЛЕСТИ ДОЈКЕ

Преглед који прикупља резултате бројних истраживања везаних за ефекте дидрогестерона на регулацију ћелијског циклуса у бенигним болестима дојке. Подаци показују да након прве митотске активности овај хормон може индуковати апоптозу регулисањем величине и конзистенције млечних чворова, све до потпуног нестанка.

Начин употребе и дозирање

ДУФАСТОН® филмом обложене таблете од 10 мг дидрогестерона:

Дозе дихидрогестерона се значајно разликују од пацијента до пацијента на основу клиничке слике и повезаног терапијског циља.

Дозе између 10 и 20 мг дневно су на пример назначене током терапије естрогеном у две недеље после почетка исте.

Шема претпоставке и употребљена доза су уместо тога подвргнути важним индивидуалним варијацијама током ендометриозе, дисменореје, неправилности циклуса, аменореје и метроагије, иако увек између 10 и 20 мг на дан.

Посебна организациона сложеност терапије, у комбинацији са значајном интериндивидуалном варијабилношћу доза и присуством потенцијалних нежељених ефеката, захтева континуирани медицински надзор иу почетним фазама лечења иу току терапије.

Упозорења ДУФАСТОН ® - Дидрогестероне

Унос ДУФАСТОН®-а мора нужно претходити пажљивој контролној посети која је корисна за разјашњење корисности терапије и могућег присуства физио-патолошких фактора који су некомпатибилни са давањем дидрогестерона.

Прецизније промене функције јетре, затајење бубрега, астма, дијабетес, лупус, психијатријске патологије, порфирија и холестаза су неки од потенцијално ризичних стања за које је неопходан континуирани медицински надзор у комбинацији са периодичним контролама.

Такође је важно да пацијент буде обавештен о могућим нежељеним ефектима терапије естрогеном, нарочито дугорочним, као што је повећан ризик од рака дојке и повећан кардиоваскуларни ризик, како би могао боље да процени извештај о ризику заједно са лекаром. / бенефиције.

У случају да је ДУФАСТОН® примењен у комбинацији са терапијом естрогеном, такође би било неопходно проценити интеракције, контраиндикације, упозорења и нежељене ефекте хормонске терапије на бази естрогена,

ДУФАСТОН® садржи лактозу, тако да би његов унос могао изазвати више или мање озбиљне нуспојаве код пацијената са недостатком лактазних ензима, малапсорпцијом глукозе / галактозе и нетолеранцијом на лактозу.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Упркос опасности од абортуса, једна од терапијских индикација за коју се препоручује унос дидрогестерона, у овом тренутку фармакокинетика овог активног састојка није у потпуности окарактерисана када се узима током трудноће, иако се чини да нема акутне токсичности на фетус.

Различите истраживачке групе истражују могуће корелације између хипоспадије (структуралне промјене уретре) феталног и неонаталног и уноса прогестагена током трудноће.

Насупрот томе, употреба ДУФАСТОНА се не препоручује током трудноће због способности активног састојка да прође кроз филтер дојке и да се излучи док је још активан у мајчином млеку.

интеракције

Иако у овом тренутку нису идентификоване клинички релевантне интеракције лекова, фармакокинетичке карактеристике и релативна ефикасност дидрогестерона могу се променити истовременом применом активних састојака који могу да модулирају ензимску активност цитокромних ензима одговорних за метаболизам овог хормона.

Контраиндикације ДУФАСТОН ® - Дидрогестероне

ДУФАСТОН® је контраиндикован у случају преосетљивости на активни састојак или на неки од његових ексципијената, у случају вагиналног крварења непознатог порекла, рака дојке или зависних тумора естрогена-прогестина, промене функције јетре и постојећих или претходних тромбоемболијских процеса.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Неколико клиничких испитивања и пажљиво праћење у маркетингу проценили су учесталост нуспојава терапије прогестином тако што су идентификоване међу најчешћим мигренама и главобољама, промене гениталног апарата као што су уочавање хеморагичне, абнормалне функције јетре, абдоминални бол, реакције коже као што су осип и копривњача, повећана напетост дојке са придруженим болом и дифузним едемом.

С друге стране, дугорочне нуспојаве терапије естроген-прогестин са значајним повећањем учесталости рака дојке, неоплазми које зависе од прогестина, венске тромбозе и инфаркта миокарда су клинички важније.