НОЛВАДЕКС ® - тамоксифен

НОЛВАДЕКС ® је лек на бази тамоксифен цитрата

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антиестрогени - хормонални антагонисти и сродне супстанце

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације НОЛВАДЕКС ® - тамоксифен

НОЛВАДЕКС ® је селективни анти-естрогени лек који се користи у лечењу рака дојке и недавно је поново процењен за краткорочно лечење ановулативне женске неплодности.

Механизам деловања НОЛВАДЕКС ® - тамоксифен

Тамоксифен, активни састојак НОЛВАДЕКС®-а је дериват трифенилетилена, прекурсора чак и најчешће коришћеног кломифен цитрата, који се одликује значајном селективном фармаколошком активношћу, што га чини једним од најчешће коришћених лекова у лечењу естроген-зависног рака дојке.

Горе поменути активни састојак, када се узима орално и апсорбује на интестиналном нивоу, везивањем за албумин у плазми, достиже различита ткива која се натјечу са естрогенима за везивање за естрогенски рецептор.

На овај начин, тамоксифен се може везати за прекомерно експримиране естрогене рецепторе током рака дојке, чиме се спречава да естрогени испољавају своје трофичко и пролиферативно дејство на неопластичне ћелије рака дојке које зависе од естрогена.

Недавни докази су показали да тамоксифен може смањити ниво укупног холестерола у крви, а посебно ЛДЛ, уз очување минералне густине кости, чиме се штити од кардиоваскуларних и остеопоротских болести.

Комплексна биолошка активност овог лека и даље је предмет бројних студија, чија је намера да боље опише свој молекуларни механизам деловања.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ТАМОКСИФЕН: ВАЛИДНА АЛТЕРНАТИВА ЗА КЛОМИФЕН У ОТПОРНИМ ЖЕНАМА

Студија која показује да тамоксифен може бити ефикасна у дози од 40 мг дневно у индуковању овулације код жена са синдромом полицистичних јајника и резистентним на кломифен цитрат.

2. ТАМОКСИФЕН И ТРОМБОЕМБОЛИЧКИ ДОГАЂАЈИ

Епидемиолошки рад показује како употреба тамоксифена може бити у корелацији са повећаном учесталошћу тромбоемболијских епизода. Ове епизоде су примијећене у 5% жена које се лијече испод 45 година, 7% између 45 - 54 године, 14% између 55 - 64 године, 19% између 65 - 74 године, 27% у болесника старијих од 74 године.

3. АНТИФИБРОТИЧНИ ЕФЕКТИ ТАМОКСИФЕНА

Експериментална студија показује како тамоксифен може инхибирати фиброзу бубрега у моделима нефросклерозе, вјероватно модулирањем секреције про-фибротичких фактора као што је ТГФ бета.

Начин употребе и дозирање

НОЛВАДЕКС ®

Филмом обложене таблете од 10 - 20 мг тамоксифен цитрата:

Доза, обично између 20 и 40 мг дневно, узета у једној или две администрације, мора бити дефинисана од стране Вашег лекара, који мора да надгледа цео терапијски процес и ефикасност лечења.

Упозорења НОЛВАДЕКС ® - тамоксифен

Да би НОЛВАДЕКС® терапија могла да изрази максималну терапеутску ефикасност без угрожавања здравственог стања пацијента, са потенцијално опасним споредним ефектима, требало би претходити пажљивом медицинском прегледу како би се проценила прописана прикладност и одсуство. стања која нису компатибилна са тамоксифеном.

У том смислу, важно је да лекар обавести пацијента о могућим нежељеним ефектима терапије и главним знаковима са којима се оне јављају, тако да се могу одмах препознати.

Штавише, медицински надзор постаје фундаментални и за утврђивање здравственог стања пацијента и ефикасност терапије тамоксифеном.

НОЛВАДЕКС® садржи лактозу и стога је контраиндикован код пацијената са интолеранцијом на галактозу, мањком ензима лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Појава нежељених ефеката на видни апарат, магловитост и замућење, може довести до опасности у вожњи возила или употреби механизације.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Иако у литератури постоје контрадикторни подаци у вези са профилом безбедности тамоксифена када се узимају током трудноће, бројни експериментални подаци који показују ефекте на фетус слични онима изазваним естрогеном или кломифеном омогућавају ширење контраиндикација и на тамоксифен.

Ове контраиндикације се такође примењују на следећу фазу дојења.

интеракције

Метаболизам јетре којем је подвргнут тамоксифен излаже пацијента клинички релевантним интеракцијама лекова.

У ствари, ефикасност третмана и учесталост њених споредних ефеката могу бити значајно варирани истовременим узимањем ЦИП3А4 модулатора, ензима одговорног за метаболизам тамоксифена.

Осим тога, истовремени унос дикумаринских антикоагуланата могао би бити наглашен тамоксифеном, што би захтевало периодично праћење индекса коагулације.

Статистички је инциденца епизода емболичног тромба била већа код пацијената који су примали тамоксифен и цитотоксичне лијекове.

Контраиндикације НОЛВАДЕКС ® - тамоксифен

Употреба НОЛВАДЕКС-а је контраиндикована у случају преосетљивости на активни састојак или на једну од помоћних супстанци, трудноћу и дојење, као превентивну терапију за рак дојке, или код пацијената са дукталним карциномом ин ситу или са антикоагулантном терапијом.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Дуготрајна терапија, неопходна за лечење рака дојке, излаже пацијента бројним нежељеним ефектима везаним за употребу тамоксифена.

Прецизније, вруће трепће, губитак вагиналне крви, осип на кожи, дерматитис, задржавање хидро-слане воде, вртоглавица, поремећаји вида, грчеви доњих екстремитета, волуметријски пораст циста јајника, хепатска стеатоза и затајење јетре су најчешћи нежељени ефекти терапије са НОЛВАДЕКС®.

Међутим, они који су од највеће важности, узимајући посебан значај из клиничке тачке гледишта, повезани су са већом учесталошћу развоја емболичних догађаја тромба и малигних патологија концентрисаних углавном у подручју материце и ендометрија.