Цаберголине је синтетички дериват ерготина, природног алкалоида који производи гљива Цлавицепс пурпуреа, такође позната као Ергот. Цлавицепс пурпуреа је аскомицет који захвата траве, посебно ражи.
Каберголин - хемијска структура
Када је раж заражена овим паразитом, она се назива рожнатом ражом због склероције у облику малих рогова које овај организам формира на биљци.
indikacije
За оно што користи
Каберголин је назначен у третману:
- Аденома хипофизе која излучује пролактин (хормон који се користи за стимулацију млечних жлезда и производњу млека);
- Хиперпролактинемија, односно повишене концентрације пролактина у крви;
- Паркинсонова болест;
- Галактореја, тј. Абнормално излучивање млека код жена које не доје;
- У терапији акромегалије.
Упозорења
Каберголин треба примењивати опрезно код пацијената са већ постојећим кардиоваскуларним болестима, хипотензијом, Раинаудовим синдромом, пептичким улкусом и гастроинтестиналним крварењем.
Пажња се такође мора посветити примени каберголина код пацијената са већ постојећим болестима бубрега и / или јетре.
Пошто каберголин може изазвати изненадне нападе сна, снажно се саветује да се не возе или користе машине од стране пацијената који узимају лек.
интеракције
Истовремена употреба макролида (антибиотика, као што је еритромицин ) и каберголина може повећати концентрацију каберголина у плазми, узрокујући потенцијално опасне ефекте.
Пошто је каберголин агонист допаминског рецептора, не би требало да се даје у комбинацији са антагонистима допамина или антипсихотичним лековима .
Препоручује се да се избегне употреба каберголина у вези са ергот алкалоидима током дужег временског периода, како би се избегао могући појачани ефекат.
Интеракције се могу јавити у комбинацији са антихипертензивним и каберголинским лековима .
Нуспојаве
Каберголин може изазвати различите врсте нуспојава. Сваки пацијент различито реагује на терапију, па се не каже да се нуспојаве појављују са једнаким интензитетом у сваком појединцу. Споредни ефекти изазвани каберголином су генерално зависни од дозе.
У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити након третмана лијеком.
Психијатријски поремећаји
Терапија каберголином може изазвати поремећаје спавања, заблуде, психотичне поремећаје, агресију, конфузију и халуцинације .
Поремећаји нервног система
Када узимате каберголин, појава поремећаја као што су вртоглавица, главобоља, вртоглавица, хиперкинезија или дискинезија коју карактеришу неконтролисани покрети мишића, губитак координације и / или равнотеже је веома честа појава.
Осим тога, каберголин може узроковати поспаност и изненадне нападе спавања у одсуству знакова упозорења, због чега је веома опасно возити возила и / или користити машине.
Срчани поремећаји
Каберголин може изазвати озбиљне болести срца, укључујући срчане валвулопатије (тј. Поремећаје срчаног залиска), перикардитис (тј. Упала перикарда, мембрану која покрива срце) и перикардијалне изливе (накупљање флуида у перикардијалном простору, тј. Укључени простор). између перикарда и срца). Штавише, каберголин може да подстакне настанак ангине пекторис .
Васкуларне патологије
Терапија каберголином може изазвати ортостатску хипотензију, тј. Нагли пад крвног притиска након преласка из лежећег или седећег положаја у усправан положај.
Раинаудов синдром
Третман каберголином може изазвати Раинаудов феномен. То је феномен карактеризиран прекомјерним спазмом периферних крвних судова који узрокује смањење протока крви у погођеним подручјима. Феномен се јавља углавном у прстима прстију, али може захватити и друге дијелове тијела. Кожа захваћених подручја обично поприма жуту боју која може постати цијанотична и, коначно - након што је крв обновљена - постаје црвена.
Плеуропулмонални респираторни поремећаји
Каберголин може изазвати плеурални излив и плеуропулмонарну фиброзу . Осим тога, каберголин може изазвати диспнеју и респираторну инсуфицијенцију .
Гастроинтестинални поремећаји
Терапија каберголином може изазвати поремећаје као што су гастритис, мучнина, повраћање, диспепсија (тешкоћа при варењу) и констипација .
Поремећаји контроле импулса
Третман каберголином може изазвати озбиљне поремећаје контроле импулса. Ови поремећаји укључују компулзивну куповину или претјерану куповину, патолошко коцкање, повећани либидо, хиперсексуалност, булимију и неконтролисану потребу за јелом.
Измена дијагностичких тестова
Каберголин може изазвати смањење нивоа хемоглобина у крви и / или црвених крвних зрнаца. Штавише, може изазвати повећање нивоа креатин фосфокиназе у крви.
Остале нуспојаве
Остале нуспојаве које се могу појавити након узимања каберголина су:
- Реакције преосетљивости код осетљивих субјеката;
- Кожни осип;
- алопеција;
- Киднеи фаилуре;
- Уретрална васкуларна опструкција;
- Абдоминална васкуларна опструкција;
- Болови у трбуху;
- крварење из носа;
- Грчеви ногу;
- астенија;
- Периферни и непериферни едеми;
- умор;
- Оштећење јетре.
предозирати
Симптоми предозирања могу бити резултат прекомјерне стимулације допаминских рецептора. Ови симптоми су хипотензија, мучнина, повраћање, поремећај желуца, ортостатска хипотензија, конфузија или психоза и / или халуцинације. Ако је потребно, неабсорбовани лек мора бити елиминисан из тела. За третман симптома, употреба допаминергичких антагониста може бити корисна.
Механизам акције
Каберголин је агонист допаминских рецептора и - као такав - је у стању да опонаша своје биолошке ефекте. Нарочито, каберголин делује на Д2 рецепторе (допаминергични рецептори типа 2) који се налазе на ћелијама одговорним за ослобађање пролактина које се налазе у предњој хипофизи. Забрањујући ослобађање пролактина, каберголин може прекинути учинак биолошких функција које су с њим повезане.
Каберголин такође реагује са допаминергичним неуронима у нигростриаталном делу мозга.
Код пацијената са Паркинсоновом болешћу, постоји дегенерација допаминергичких неурона нигростриатара и децифит ензима одговорних за синтезу допамина. Због тога се - за лечење ове патологије - користе лекови који могу деловати директно на допаминергичне рецепторе, као што је каберголин.
Начин коришћења - Дозирање
Каберголин је доступан за оралну примену у облику таблета.
Дозу мора одредити лекар на основу врсте патологије коју треба лечити. Штавише, одговор на дозу примењеног лека - како у погледу ефикасности третмана, тако и нуспојава - изгледа да зависи од осетљивости сваког пацијента.
Нормално, оптимална доза каберголина се постиже постепеним повећањем почетне дозе лека.
Уобичајене дозе се крећу од 0, 5 мг до 3 мг лека.
У сваком случају, 3 мг каберголина дневно не треба прекорачити.
Трудноћа и дојење
Пријављени су случајеви абортуса или конгениталних малформација након узимања каберголина од стране труднице.
Пре почетка лечења каберголином, мора се искључити присуство трудноће. Поред тога, неопходно је предузети мере предострожности - оба пола - да би се избегла појава трудноће и током третмана и на крају ње, у периоду од најмање месец дана.
Стога, треба избегавати лечење каберголином током трудноће, осим у случају када лекар не сматра да је то неопходно.
Каберголин не треба користити мајке које доје.
цонтраиндицатионс
Употреба каберголина је контраиндикована у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на каберголин или ергот алкалоиде;
- У случају неконтролисане хипертензије;
- Повијест пулмонарних, перикардијалних и / или ретроперитонеалних фибротичних поремећаја;
- У случају већ постојећих поремећаја срчаног залиска;
- У трудноћи.
