amitriptilin

Амитриптилин је антидепресивни лек који припада породици ТЦА (трициклични антидепресиви). Може се користити и за лечење депресије и за лечење непсихијатријских болести.

Амитриптилин - хемијска структура

Амитриптилин се сматра веома важним лијеком, због чега је укључен у листу есенцијалних лијекова које је саставила Свјетска здравствена организација (ВХО). Ова листа наводи све лијекове потребне у оквиру основног здравственог система.

indikacije

За оно што користи

Употреба амитриптилина је индицирана код сљедећих болести:

Мајор Депрессион;
Депресивна фаза манично-депресивне психозе;
Реактивна депресија;
Неуротична депресија;
Маскед депрессион;
Депресија у схизофреној психози;
Невољна депресија;
Тешка депресија током неуролошких болести или других органских болести;
анксиозност;
Поремећај дефицита пажње;
Профилаксу мигрене и хроничних или рекурентних главобоља;
фибромиалгиа;
Несаница.

Упозорења

Депресија је повезана са повећаним ризиком од развоја самоубилачких мисли и самоповређивања. Пошто се побољшање патологије не може десити одмах у првим недељама лечења, саветује се да се пацијенти пажљиво прате док се то не појави.

Амитриптилин може да изазове ортостатску хипотензију, промене у нивоу шећера у крви и промену хематопоезе (синтезу крвних ћелија), па је неопходно вршити периодичне провере крвног притиска, глукозе у крви и крвне слике.

Терапија амитриптилином може изазвати дисфункцију јетре и бубрега, тако да се ове функционалности морају пажљиво пратити током трајања третмана.

Пацијенти на терапији амитриптилином не треба да конзумирају алкохолна пића, јер може доћи до узајамног повећања токсичних ефеката изазваних са ове две супстанце.

Много опреза треба користити приликом давања лека пацијентима који пате од већ постојећих кардиоваскуларних болести.

Пацијенти који се лече амитриптилином и који пате од хипертиреоидизма - или се лече хормонима штитне жлезде - треба држати под строгим клиничким надзором.

Пошто амитриптилин може изазвати конвулзије, његова примена код пацијената са епилепсијом - или они који пате од нападаја конвулзија - дозвољена је само под строгим надзором лекара.

Због свог антихолинергичног деловања, амитриптилин треба примењивати са опрезом код пацијената код којих прекомерна парасимпатичка активност може бити штетна.

Амитриптилин се не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.

интеракције

Амитриптилин не треба давати у комбинацији са иреверзибилним МАОИ (инхибиторима моноамин оксидазе), јер могу настати озбиљне нуспојаве. Ако је неопходно заменити иреверзибилни МАО са трицикличким антидепресивом, неопходно је да протекне период од најмање две недеље.

Амитриптилин смањује ефикасност хипотензивних лекова .

Истовремена примјена амитриптилина и симпатомиметичких лијекова може резултирати повећањем активности ових лијекова .

Много пажње мора бити посвећено истовременој примјени амитриптилина и антихолинергичких лијекова (као што су они који се користе у лијечењу Паркинсонове болести) због нуспојава које могу настати.

Амитриптилин може да побољша ефекат хипнотичких, седативних, анксиолитичних и анестетичких лекова .

Фенотиазини (антипсихотични лекови), халоперидол (други антипсихотични лек) и циметидин (лек који се користи за лечење чира на желуцу) могу одложити елиминацију амитриптилина, чиме се повећава његова концентрација у крви. Ово повећање може изазвати погоршање токсичних ефеката самог амитриптилина.

Нуспојаве

Амитриптилин може да изазове различите врсте нежељених ефеката, од којих су неки веома озбиљни. Међутим, сваки појединац различито реагује на терапију, па се не каже да се штетни ефекти јављају сви и са истим интензитетом код сваког пацијента.

Главне нуспојаве које се могу појавити након терапије амитриптилином су наведене у наставку.

Антицхолинергиц еффецтс

Због блокаде амитриптилин узрокује у холинергичким рецепторима, сува уста, мидријаза (дилатација зјенице), констипација, дизурија, уринарна ретенција, нејасан вид, очна хипертонија и циклоплегија (парализа мишића трепавица).

Срчани поремећаји

Терапија амитриптилином може изазвати многе болести срца, укључујући:

Ортостатска хипотензија (тј. Нагли пад крвног притиска при преласку из седећег или лежећег положаја у усправан положај);
тахикардија;
хипертензија;
Поремећаји ритма и срчане проводљивости;
Срчани застој;
Затајење срца;
Инфаркт миокарда;
Мождани удар.

Поремећаји нервног система

Лечење амитриптилином може да изазове различите поремећаје нервног система, као што су:

главобоља;
vrtoglavica;
дрхтање;
атаксија;
дизартрија;
Екстрапирамидални симптоми, тј. Симптоми слични Паркинсону;
конвулзије;
Парестезија екстремитета;
Периферне неуропатије.

Психијатријски поремећаји

Терапија амитриптилином може промовисати почетак поспаности, седације, астеније, агитације, конфузних стања праћених халуцинацијама, еуфоријом и хипоманичним стањима. Ове психотичне манифестације могу се лечити смањењем дозе примењеног лека или додавањем фенотиазинског лека у терапију која већ постоји.

Амитриптилин такође може изазвати самоубилачке идеје и / или понашање.

Гастроинтестинални поремећаји

Амитриптилин може изазвати мучнину, повраћање, дијареју, анорексију, стоматитис и сублингвални и паротидни аденитис.

Поремећаји хематолимфатичног система

Терапија амитриптилином може да доведе до супресије коштане сржи што доводи до смањења производње крвних ћелија, укључујући и леукоците и тромбоците.

Алергијске реакције

Амитриптилин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику еритема, уртикарије, свраба, генерализованог или локализованог едема лица и језика.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити након третмана амитриптилином су:

жутица;
Повећане трансаминазе и алкалне фосфатазе у крвотоку;
Галактореја, то јест абнормално излучивање млека код жена које не доје;
Гинекомастија, то јест абнормални развој груди код мушкараца;
Промене у либиду;
Промене у стопи гликемије.

предозирати

Симптоми предозирања амитриптилином могу бити:

Сува уста;
тахикардија;
мидријаза;
хипотензија;
Респираторна депресија;
Задржавање урина.

У најтежим случајевима предозирања могу се појавити и грчеви, кома и халуцинације.

Лечење предозирања амитриптилином је само симптоматско. Може бити корисно извршити испирање желуца. У циљу борбе против срчане токсичности, неостигмин се може примењивати интравенски. У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање, одмах се обратите свом лекару.

Механизам акције

Амитриптилин је трициклични антидепресив и као такав може да инхибира поврат два типа моноамина који су укључени у етиологију депресије: серотонин (5-ХТ) и норадреналин (НА).

Серотонин и норадреналин се синтетишу унутар пресинаптичког нервног завршетка и ослобађају у синаптички зид (простор присутан између пресинаптичког и постсинаптичког завршетка) након одређених стимулуса. Када стигне у синаптички зид, 5-ХТ и НА ступају у интеракцију са својим рецепторима како би извршили сваку своју биолошку активност.

Након тога, моноамини се везују за транспортере који су додељени њиховом поновном преузимању (СЕРТ за серотонин и НЕТ за норепинефрин) и пријављени су унутар пресинаптичког завршетка.

Амитриптилин делује тако што инхибира НЕТ и СЕРТ транспортере. Ова инхибиција узрокује да моноамини остану у синаптичком зиду дуже време, што резултира повећањем серотонинергичке и норадренергичке трансмисије.

Начин коришћења - Дозирање

Амитриптилин је доступан за оралну примену у облику таблета или оралних капи.

Дозу мора одредити лекар у складу са врстом патологије коју треба лечити.

У сваком случају, доза лека која се обично даје може варирати од 10 до 50 мг амитриптилина, да би се давала једном или више пута дневно. Доза се може повећати или смањити док се не постигне оптимална доза.