ЦОЛВЕР ® је лек на бази карведилола
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације ЦОЛВЕР ® Царведилоло
ЦОЛВЕР ® је индикован за лечење есенцијалне артеријске хипертензије и ангине пекторис.
Хипотензивни ефекти ЦОЛВЕР® могу се повећати удруживањем са антихипертензивним лековима, као што су диуретици.
Механизам дјеловања ЦОЛВЕР ® Царведилол
Карведилол који се налази у ЦОЛВЕР-у орално, апсорбује се веома брзо на гастро-ентеричком нивоу, достижући максималне концентрације у плазми већ након сат времена од претпоставке. Упркос добром профилу апсорпције, биорасположивост овог активног принципа никада не прелази 25% од укупне узете дозе, с обзиром на присуство врло очигледног метаболизма првог пролаза.
Због своје липофилне природе, у циркулаторном току лек је везан за протеине плазме, који делују као транспортери.
Карведилол делује као неселективни бета блокатор. Важан хипотензивни ефекат је, у ствари, такође последица инхибиторног дејства на алфа 1 адренергичне рецепторе, експримиране на површини фиброцелуларних ћелија глатких мишића малих судова (одговорних за периферну вазодилатацију); Поред тога, карведилол врши активност бета-блокатора на срчане адренергичке рецепторе, неопходне за смањење рада срца кроз модулацију пре и после вентрикуларног оптерећења.
Студије такође приписују карведилолу антиоксидативно дејство, које се врши детоксикацијом слободних радикала кисеоника и вероватно је укључено у васкуларну заштиту.
После знатно дужег полу-живота (6/10 сати) у поређењу са његовим сродницима са бета-блокаторима, активна супстанца се елиминише углавном кроз фецес, након хепатичне глукурокоњугације.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
КОПЕРНИЧКА СТУДИЈА: УПОТРЕБА ЦАРВЕДИЛОЛА У КАРДИЈСКОЈ НЕДОСТАЦИ
Ова важна студија, проведена на приближно 2.300 пацијената, показала је како примјена карведилола, код пацијената који пате од благог или умјереног затајења срца, може смањити ризик од смрти и хоспитализације због кардиоваскуларних догађаја за 27% у односу на контролу, и чак 31% због срчане инсуфицијенције. Ови подаци показују да карведилол може да има заштитно дејство на здравље срца, што спречава погоршање срчане инсуфицијенције.
2. АНТИОКСИДАНТНИ ЕФЕКТИ ЦАРВЕДИЛОЛА
За разлику од кардиоселективних бета блокатора који се користе у лечењу кардиоваскуларних болести, чини се да карведилол има изражено антиоксидативно дејство. Недавне студије показују да овај активни принцип може да интервенише како у детоксикацији слободних радикала кисеоника, тако иу супресији производње ових реактивних врста, гарантујући побољшање клиничког стања пацијента.
3. ЦАРВЕДИЛОЛ У МЕТАБОЛИЧКОМ СИНДРОМУ
Директно учешће карведилола у бројним метаболичким путевима навело је истраживаче да проуче ефекте овог активног састојка код пацијената који пате од метаболичког синдрома. Подаци, прилично охрабрујући, показали су да - за разлику од других бета-блокатора - примена карведилола може да доведе до смањења крвног притиска уз одржавање биохемијских и метаболичких параметара, чиме се смањује кардиоваскуларни ризик.
Начин употребе и дозирање
ЦОЛВЕР® 6, 25 / 25 мг таблете карведилола: стандардни третман за хипертензију укључује давање 12, 5 мг карведилола у прва два дана, након чега слиједи одржавање дозе од 25 мг дневно у једној дози. У случају смањеног терапијског одговора, могуће је повећати дозу до максимално 50 мг, могуће у два различита дневна давања; алтернативно, могуће је комбиновати ЦОЛВЕР® са антихипертензивним леком друге природе.
Исти терапеутски протокол би такође требало да се користи за лечење ангине пекторис, док је у случају срчане инсуфицијенције прикладно формулисати дозу на основу тежине патологије.
Прилагођавање дозе, тачније смањење дозе, је прикладно у случају пацијената који примају дигиталну терапију, диуретике и АЦЕ инхибиторе, како би се накнадно омогућило повећање дозе на основу опажених терапеутских ефеката и ни у ком случају не прије недеља (временски интервал потребан да би се максимизирали ефекти).
У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ЦОЛВЕР ® Царведилоло - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ЦОЛВЕР ® Царведилоло
Упозорења и мјере опреза потребне за минимизирање нуспојава карведилола су многобројне и оправдане бројним биолошким реакцијама у које је укључен овај активни састојак.
Пацијенти са дијабетесом који се подвргавају хипогликемијској терапији, на пример, треба стално да прате ниво глукозе у крви да би спречили дејство карведилола на метаболизам глукозе који узрокује гликемијску декомпензацију, док пацијенти који пате од исхемијске болести срца, васкулопатије, чак и третиране срчане инсуфицијенције треба да прате параметре бубрежне функције, како би се смањио ризик од затајења бубрега.
Капацитет вентилације треба да надгледа лекар током терапије карведилолом код пацијената са бронхоспазмом и тешкоћама дисања. У случају погоршања ове функције, терапију треба прекинути постепеним смањивањем коришћене дозе.
У случају хируршких операција, саветује се да се благовремено обавести анестезиолога, како би се избегла употреба анестетика са израженом негативном инотропном активношћу и тако смањила нежељена дејства, као што су тешка брадикардија и хипотензија.
Код пацијената са преосетљивошћу, карведилол, као и сви остали бета-блокатори, може повећати сензибилизацију на алергене, са посљедичним ризиком од анафилактичких реакција.
Феокромоцитом, Принзметалова ангина и друга одређена патолошка стања, могла би да одреди повећање нежељених ефеката карведилола.
Присуство неких нежељених ефеката као што су главобоља и вртоглавица, могу смањити пацијентове нормалне перцептивне способности, чинећи опасним коришћење машина и возила.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако у литератури нема студија о коришћењу карведилола у трудноћи, хемодинамски ефекти (смањена плацентална перфузија) и метаболички (хипогликемија) повезани са употребом ЦОЛВЕР-а® могу оштетити фетус и угрозити његов нормалан раст. Осим тога, с обзиром на присуство активног састојка у мајчином млеку, не препоручује се узимање овог лека током трудноће или дојења.
интеракције
Карведилол, имајући у виду важан антихипертензивни ефекат, може лако да ступи у интеракцију са другим лековима са хипотензивним дејством, као што су диуретици или блокатори калцијумских канала, што доводи до побољшања ове активности. У овом случају, препоручљиво је прилагодити дозу како би се оптимизирала терапијска ефикасност и минимизирала појава нуспојава.
Код пацијената који пате од срчане инсуфицијенције и пролазе кроз терапију дигоксином, истовремена примена карведилола може довести до повећања концентрације дигоксина у плазми, што чини неопходним праћење нивоа дигоксина.
Поред тога, због ефекта маскирања типичних симптома хипогликемије, може бити неопходно да се прилагоди доза хипогликемијских средстава која се користе.
Истовремена примена рифампицина и инхибитора оксидазе мешане функције може довести до повећања нивоа карведилола у плазми, са непредвидивим биолошким ефектима.
Карведилол је коначно могао да ступи у интеракцију са анестетиком са негативном инотропном активношћу, повећавајући ефекат и повећавајући ризик за здравље пацијента.
Контраиндикације ЦОЛВЕР ® Царведилол
ЦОЛВЕР ® је контраиндикован у случају тешке или неадекватно лечене срчане инсуфицијенције, у случају бронхопнеумопатије са бронхоспазмом, абнормалне функције јетре, астме, кардиогеног шока, тешке брадикардије, наглашене хипотензије и у случају преосетљивости на једну од његове компоненте.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Чини се да су нуспојаве описане за ЦОЛВЕР ® генерално пролазне и клинички неважне. Међу најчешћим нежељеним реакцијама могуће је описати: вртоглавицу, брадикардију, едем, мучнину, дијареју, повраћање, промене у виду, главобољу и хипергликемију.
Код предиспонираних болесника уочена је појава астме, диспнеје, хиперхолестеролемије, тромбоцитопеније, промјена расположења, смањења срчане функције и кожних реакција у случају преосјетљивости.
Упркос бројним описаним нуспојавама, било је потребно само у неколико случајева прекинути терапију.
белешке
ЦОЛВЕР® се може продавати само под медицинским рецептом.
Употреба ЦОЛВЕР-а® код спортиста, у недостатку терапеутске потребе, да се смањи физиолошки одговор на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање артеријског притиска, повећање емоционалне напетости итд.), Је ДОУБЛЕ пракса.
