лекови

Габапентин: Шта је то? Како функционише? Индикације, дозирање, нуспојаве и контраиндикације И.Рандија

општост

Габапентин је активни састојак који се користи у лечењу епилепсије и периферне неуропатске боли .

Габапентин - Хемијска структура

Габапентин је синтетисан са циљем стварања активног састојка способног за агонистичко деловање против рецептора гама-аминобутирне киселине (ГАБА), једног од најважнијих неуротрансмитера који инхибирају централни нервни систем. Циљ је, дакле, био да се створи лек са ГАБА-миметичном акцијом која би могла бити корисна у лечењу епилепсије, слично другим активним састојцима са сличним дејством (као што су барбитурати и бензодиазепини). Парадоксално, габапентин не показује било коју врсту ГАБА-миметичке активности, али се верује да је његово место деловања на калцијумским каналима . Упркос томе, тачан механизам деловања са којим је овај активни састојак способан да контролише епилептичке нападе и са којим је у стању да индукује аналгезију у присуству периферне неуропатске боли, изгледа да још увек није потпуно разјашњен.

Да би остварио своју активност, габапентин се мора узети орално . У ствари, лекови који га садрже су у облику капсула или обложених таблета. Дозирање ових лијекова може се обавити након представљања поновљивог медицинског рецепта (РР); међутим, то је дрога А чији се трошкови могу надокнадити од стране Националног здравственог система (ССН).

радозналост

Габапентин је познат и по женском имену габапентина .

Примери лекова за специјалитете који садрже Габапентин

  • Кенеил®
  • Габапентин Алмус®
  • Габапентин ДОЦ®
  • Габапентин ЕГ®
  • Габапентин Милан®
  • Габапентин Пфизер®
  • Неуронтин®

Терапијске индикације

Када се указује на употребу Габапентина?

Употреба габапентина је назначена у лечењу:

  • Различити облици епилепсије (оба епилептичка нападаја ограничена су на локализована подручја мозга и епилептичке нападе који се шире на различите дијелове мозга).
  • Периферна неуропатска бол (на пример, индукована болестима као што су дијабетес и херпес зостер, обично познати као шиндре )

Да ли сте знали да ...

Габапентин се може прописати или као помоћно лечење (комбинована терапија) или друга анти-епилептичка терапија када није у стању да у потпуности контролише нападе, или као једини третман (монотерапија) код одраслих и деце преко 12 година старости. .

Упозорења

Упозорења и мере предострожности за употребу Габапентина

Пре почетка лечења габапентином, обавестите свог лекара ако:

  • Ви болујете од болести бубрега;
  • У хемодијализи је;
  • Пате од респираторних болести и / или патологија нервног система;
  • Ви сте старији од 65 година.

У сваком случају, као меру предострожности, пре узимања лекова на бази габапентина, препоручљиво је обавестити лекара о свом здравственом стању, информишући га о могућем присуству поремећаја или болести било које врсте.

Осим тога, ако се током лечења габапентином појаве симптоми као што су мучнина, повраћање и упорни болови у стомаку, неопходно је да се одмах јавите лекару јер могу указати на акутни панкреатитис.

Током терапије габапентином такође је важно да одмах обавестите свог лекара ако симптоми као што су:

  • Самоубилачке мисли и самоповређивање;
  • Слабост мишића;
  • Бол и бол;
  • слабост;
  • грозница;
  • Обезбојење урина;
  • Абнормалности у тестовима крви и, посебно, повишени нивои креатин фосфокиназе у крви.

Имајте на уму

Пријављени су случајеви злоупотребе и зависности након продаје лијекова који садрже габапентин (пост-маркетиншко искуство).

На крају, имајте на уму да узимање габабентина може изазвати нуспојаве које могу да утичу на способност управљања возилима и / или употребом машина (на пример, поспаност, вртоглавица и умор). Због тога се препоручује крајњи опрез и треба избегавати сличне активности уколико се горе наведене нуспојаве појаве.

Фармаколошке интеракције

Интеракције између Габапентина и других лекова

Пре узимања габапентина, добро је да кажете свом лекару ако узимате, или сте недавно узимали:

  • Остали антиепилептици;
  • Лекови који се користе за лечење поремећаја спавања;
  • Антидепресиви;
  • Анксиолитички лекови;
  • Лекови који се користе у лечењу психијатријских поремећаја;
  • Лекови за лечење неуролошких поремећаја;
  • Опиоидни лекови (могу повећати ефекат габапентина; поред тога комбинација опиоидног габапентина може изазвати поспаност и смањену стопу дисања);
  • Антацидни лекови који садрже алуминијум и магнезијум (могу смањити апсорпцију габапентина на нивоу желуца, стога се препоручује да се габапентин узима најраније два сата након узимања антацидног лека на бази алуминијума и / или магнезијума).

Међутим, пре почетка терапије габапентином, морате да кажете свом лекару ако узимате или сте недавно узимали било које лекове или производе било које врсте, укључујући и лекове без рецепта (СОП). ), ОТЦ лекове, биљне и биљне производе и хомеопатске производе.

Нуспојаве

Нуспојаве узроковане уносом Габапентина

Као и сваки други активни састојак, габапентин такође може да изазове нежељене ефекте, мада не указује на све пацијенте или их манифестује на исти начин. У ствари, свака особа реагује субјективно на давање лека који испољава нуспојаве које се разликују по врсти и интензитету, или их уопште не испољавају.

Међутим, у наставку су наведене неке од главних нуспојава које се могу појавити током третмана габапентином.

Поремећаји крви

Третман габапентином може изазвати леукопенију и тромбоцитопенију.

Поремећаји нервног система

Узимање габапентина може довести до појаве:

  • pospanost;
  • вртоглавица;
  • Главобоља;
  • атаксија;
  • дизартрија;
  • дрхтање;
  • Хипоаестхесиа;
  • Поремећаји координације;
  • Измене рефлекса;
  • конвулзије;
  • нистагмус;
  • Промене у когнитивним функцијама.

Психијатријски поремећаји

Третман са габапентином могао би допринети:

  • Конфузијска стања;
  • Нервозност и узнемиреност;
  • анксиозност;
  • депресија;
  • Емоционална нестабилност;
  • Самоубилачке и самоубилачке мисли.

Кардиоваскуларни поремећаји

Примена габапентина може довести до вазодилатације, хипертензије и палпитација.

Гастроинтестинални поремећаји

Унос Габабентина може да изазове:

  • Мучнина и / или повраћање;
  • Бол у трбуху;
  • диспепсија;
  • Прољев или констипација;
  • Надимање.

Осим тога, у ретким случајевима може доћи до панкреатитиса.

Поремећаји плућа и дисајних путева

Терапија габапентином могла би да промовише почетак:

  • kašalj;
  • диспнеја;
  • бронхитис;
  • фарингитис;
  • ринитис;
  • Респираторна депресија.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење габапентином може довести до појаве: \ т

  • Скин еруптионс;
  • акне;
  • svrab:
  • Стевенс-Јохнсонов синдром;
  • Еритхема мултиформе;
  • алопеција;
  • Осип са еозинофилијом и системским симптомима.

Поремећаји мишићно-скелетног и везивног ткива

Узимање габапентина може изазвати:

  • артралгија;
  • бол у мишићима;
  • Контракције мишића;
  • миоклонија;
  • Рхабдомиолисис.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана габапентином се састоје од:

  • Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
  • анорексија;
  • Повећан апетит;
  • Хипогликемија или хипергликемија (нуспојаве примећене углавном код пацијената са дијабетесом);
  • Инфекције (респираторне, ушне, уринарне);
  • Поремећаји вида;
  • Зујање у ушима;
  • vrtoglavica;
  • Сува уста;
  • Гингивитис и други зубни поремећаји;
  • умор;
  • грозница;
  • Периферни или генерализовани едем;
  • Болести и поремећаји јетре и / или бубрега;
  • Импотенција и сексуална дисфункција.

предозирати

У случају предозирања габапентином, акутна токсичност може се појавити карактеристична по симптомима као што су:

  • pospanost;
  • летаргија;
  • вртоглавица;
  • Поремећаји говора;
  • Доубле висион;
  • dijareja;
  • Губитак свести.

Третман са прекомерно високим дозама активног састојка је генерално симптоматичан и подржавајући . Хемодијализа може бити корисна код пацијената са проблемима бубрега .

У сваком случају, у случају предозирања габапентином - утврђеним или претпостављеним - препоручљиво је одмах отићи у најближу хитну помоћ, водећи рачуна да се паковање употријебљеног лијека понесе са собом.

Механизам акције

Како делује Габапентин?

Као што је поменуто, тачан механизам деловања са којим габабентин може да врши антиепилептичко и аналгетичко деловање против периферне неуропатске боли још увек није потпуно јасан. Међутим, верује се да је његово место деловања на калцијским каналима зависним од напона . Детаљније, показало се да габабентин може да се веже са високим афинитетом за алфа-2-делта (α-2-5) подјединицу горе поменутих канала. Стога је постављена хипотеза да ова веза доводи до низа одговора који би могли бити одговорни и за антиконвулзивну активност (кроз смањење ослобађања ексцитаторних неуротрансмитера у неким подручјима мозга) и за аналгетску активност.

Употреба и дозирање

Како узети Габапентин

Габапентин се мора узети орално ; у ствари, доступан је у облику тврдих капсула и обложених таблета које се морају прогутати целе са пуно воде .

За лечење епилепсије код одраслих и адолесцената и за лечење периферне неуропатске боли код одраслих, уобичајена почетна доза варира од 300 мг до 1800 мг габапентина дневно, а узима се у подељеним дозама према медицинским индикацијама . Након тога, лек може постепено повећавати количину примењеног лека до максимално 3600 мг габапентина дневно.

За лечење епилепсије код деце узраста шест или више година, са друге стране, просечна доза габапентина неопходна за контролу напада је 25-35 мг / кг телесне тежине дневно.

Међутим, тачна доза (доза и трајање третмана) габапентина мора бити утврђена од стране лекара на индивидуалној основи за сваког пацијента и може варирати у зависности од врсте поремећаја који се лечи (епилепсија или периферни неуропатски бол), и зависно од одговора пацијента на исти третман.

Имајте на уму

Пацијенти са бубрежним болестима и поремећајима, болесници на хемодијализи и старији пацијенти ће можда морати да смање своје уобичајене дозе.

Трудноћа и дојење

Може ли се Габапентин узимати током трудноће и током дојења?

Ризик од узимања габапентина код трудница није познат; међутим, студије на животињама су показале репродуктивну токсичност .

Штавише, истраживања која су спроведена на другим антиепилептичким лековима показала су могућност претрпљених промена у развоју фетуса. Конкретно, комбинација неколико антиепилептичких лекова повећава ризик од развоја конгениталних малформација (на пример, расцеп усне, срчане малформације, дефекти неуралне цеви).

У светлу горе наведеног, дакле, употребу габапентина у трудница треба избегавати уколико потенцијалне користи које се очекују за мајку не надмашују могуће ризике за фетус . У таквим ситуацијама, лек се може користити, али само под строгим надзором лекара .

Жене у репродуктивној доби које требају започети терапију габапентином, с друге стране, требају користити контрацептивне методе како би се избјегла могућа трудноћа.

Што се тиче дојиља, будући да се габабентин излучује у мајчином млијеку, а ефекти који могу имати на бебу, није познато, препоручљиво је избјегавати дојење тијеком лијечења активним састојком.

цонтраиндицатионс

Када Габапентин не треба користити

Употреба габапентина је контраиндикована у случају познате преосетљивости на сам габапентин и / или на једну или више помоћних материја које се налазе у медицинском производу који ће се користити.