општост
Циклоспорин је активни састојак са имуносупресивним и анти-инфламаторним деловањем.
Из тог разлога, његова употреба је индицирана у свим оним ситуацијама у којима је неопходно смањити пацијентов имунолошки одговор и упалу коју он ствара.
Такође познат као циклоспорин А, овај активни састојак је циклични полипептид састављен од 11 амино киселина. Тренутно доступни лекови на бази циклоспорина долазе у облику меких капсула за оралну употребу, концентрат за раствор за инфузију и капи за очи . У зависности од медицинског производа који се користи, издавање може да се обави по представљању непоновљивог лекарског рецепта или ограниченом рецепту (лекови који се могу продавати јавности само на рецепт из болница или специјалиста).
Примери лекова који садрже Циклоспорин
- Цикорин®
- Икервис®
- Сандиммун®
- Сандиммун Неорал®
Терапијске индикације
Када се указује на употребу циклоспорина?
Циклоспорин који се даје орално је индициран у следећим случајевима:
- После пресађивања органа, коштане сржи или трансплантације матичних ћелија да би се спречило одбацивање (код одраслих и деце);
- Лечење аутоимуних болести, као што су:
- Атопијски дерматитис, екцем или псоријаза (само одрасли);
- Ендогени увеитис (само одрасли);
- Нефротски синдром (одрасли и дјеца);
- Тешки реуматоидни артритис (само одрасли).
Циклоспорин примењен интравенском инфузијом је такође индициран у превенцији феномена одбацивања након различитих типова трансплантата.
С друге стране, циклоспорин у облику капи за очи указан је у лечењу тешког кератитиса и код лечења синдрома сувог ока који се не побољшава са конвенционалним терапијама.
Да ли сте знали да ...
Циклоспорин је такође укључен у састав различитих ветеринарских лекова који се користе за:
- Лечење хроничних манифестација атопијског дерматитиса код паса;
- Симптоматско лечење хроничног алергијског дерматитиса код мачака;
- Лечење идиопатског сувог кератокоњунктивитиса и хроничног површинског кератитиса.
Упозорења
Упозорења и мере предострожности за употребу циклоспорина
Пре почетка и током третмана циклоспорином орално или парентерално, морате обавестити свог лекара ако сте у једном или више следећих стања:
- Ви патите од било које инфекције, или имате симптоме који могу указивати на инфекцију која још није дијагностикована (на пример, грозница, бол у грлу, кашаљ итд.);
- Пате од поремећаја и поремећаја бубрега и / или јетре;
- Испољава или пати од хипертензије;
- Пате од хипомагнезије или хиперкалемије;
- Један пати од гихта;
- Ви патите од неког облика рака;
- Пате од епилепсије;
- Вакцинације се морају извршити;
- Трудни сте или дојите.
Пре почетка терапије са циклоспоринским капљицама за очи, потребно је обавестити лекара ако:
- Он је патио од инфекција ока које је задобио Херпес вирус;
- Лијечени сте лијековима за лијечење глаукома;
- Ви узимате кортикостероидне лекове.
Међутим, као меру предострожности, пре узимања лекова на бази циклоспорина, увек је препоручљиво да обавестите лекара о свом здравственом стању, информишући их о могућем присуству било које врсте поремећаја или болести, чак и ако нису присутни у горе наведеном пријављене листе са ознакама.
Имајте на уму
Због супресивног деловања на имуни систем, унос циклоспорина повећава ризик од развоја рака, посебно коже и лимфоидног система. Из тог разлога, препоручује се да се изложеност УВ зрацима ограничи што је више могуће, водећи рачуна о томе да се користе одговарајући заштитни филтери (заштитна средства за заштиту од високе заштите) и да носе одговарајућу заштитну одећу .
На крају, треба подсетити да употреба циклоспорина и орално и парентерално, као и кроз око, може довести до појаве нежељених ефеката који могу да утичу на способност управљања возилима и / или употребом машина ; према томе, ове активности треба избегавати током третмана активним састојком.
Фармаколошке интеракције
Интеракције између циклоспорина и других дрога
Због фармаколошких интеракција које се могу појавити, прије почетка лијечења циклоспорином орално или парентерално, морате обавијестити свог лијечника ако узимате или сте недавно узимали лијекове као што су:
- Лекови који могу да повећају ниво калијума у крви (на пример, диуретици који штеде калијум, лекови који садрже калијум итд.);
- метотрексат;
- digoksin;
- нифедипин;
- Лекови који могу изазвати нефротоксичност;
- Лекови који могу повећати нивое циклоспорина у крви, као што су:
- Антибиотици и антифунгали;
- антихипертензивни;
- Орални контрацептиви;
- метоклопрамид;
- Лекови за лечење гихта;
- Лекови за лечење ХИВ-а;
- Лијекови против рака;
- Итд
- Лекови који могу смањити нивое циклоспорина у крви, као што су:
- Антиконвулзиви и барбитурати;
- Лекови за лечење туберкулозе;
- Босентан (активни састојак који се користи у лечењу плућне хипертензије);
- Производи на бази кантариона (или кантарион, биљка са познатим антидепресивним својствима);
- Итд
Имајте на уму
Током оралне и парентералне терапије са циклоспорином неопходно је избегавати унос грејпфрута, његових деривата или производа који га садрже, јер би могли да ометају терапеутску активност активног састојка.
Уместо тога, пре узимања циклоспорина у облику капи за очи, морате да кажете свом лекару ако узимате друге капи за очи на бази кортикостероида .
У сваком случају, пре почетка терапије циклоспорином - или оралним путем или локално - потребно је да обавестите лекара ако узимате, или ако сте недавно били, лекове или производе било које врсте, укључујући лекови без рецепта (СОП), лекови без рецепта (ОТЦ), биљни и фитотерапеутски производи и хомеопатски производи.
Нуспојаве
Нуспојаве узроковане уносом циклоспорина
Циклоспорин може изазвати неколико нуспојава, мада не показују сви пацијенти или их манифестују на исти начин. У ствари, свака особа реагује субјективно на администрацију - орално, парентерално или окуларно - циклоспорина, показујући споредне ефекте који су различити по врсти и / или интензитету, или уопште нису.
Циклоспорин оралним и парентералним путем
У наставку су наведени неки од главних нуспојава изазваних применом оралног и парентералног циклоспорина.
Поремећаји крви
Лечење циклоспорином може изазвати: \ т
- леукопенија;
- тромбоцитопенија;
- анемија;
- Микроангиопатска хемолитичка анемија;
- Тромбоцитопенична тромботична пурпура.
Поремећаји нервног система
Терапија циклоспорином може да доведе до:
- Главобоља;
- дрхтање;
- парестезија;
- конвулзије;
- енцефалопатије;
- несаница;
- конфузија;
- атаксија;
- пареза;
- Поремећаји вида;
- цома;
- Моторна полинеуропатија.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Унос циклоспорина може да изазове:
- акне;
- Хипертрихоза и хирзутизам;
- Скин еруптионс.
Гастроинтестинални поремећаји
Третман са циклоспорином може да поспеши појаву: \ т
- Мучнина и повраћање;
- Бол у трбуху;
- dijareja;
- Пептични улкус;
- Панкреатитис.
Остале нуспојаве
Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије циклоспорином се састоје од:
- Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
- Реакције на месту примене у случају интравенске инфузије;
- Грозница и умор;
- Хот фласхес;
- хипертензија;
- Дисфункција јетре и / или бубрега;
- Хепатотоксичност и / или нефротоксичност;
- хиперлипидемија;
- хипергликемија;
- хиперкалемиа;
- хипомагнесемиа;
- анорексија;
- Менструални поремећаји;
- гинецомастиа;
- Болови у мишићима и / или грчеви;
- Слабост мишића;
- Повећање телесне тежине.
Циклоспорин за Виа Оцуларе
Међу најчешћим нежељеним ефектима који се могу појавити током примене капи за очи на бази циклоспорина, подсећамо:
- Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
- Бол на месту примене;
- иритација;
- Повећано лацриматион;
- Блурред висион;
- Окуларна хиперемија;
- Еритем и едем капка;
- Бактеријски кератитис;
- Херпес зостер офталмолошки.
предозирати
Ако узимате прекомерне дозе циклоспорина, морате одмах да обавестите лекара или одете у најближу хитну помоћ, водећи рачуна о томе да паковање са леком понесете са собом. Антидоти нису познати и лечење је симптоматско и подржавајуће . Међутим, брза индукција повраћања и испирања желуца може бити корисна.
Механизам акције
Како делује циклоспорин?
Циклоспорин је циклични полипептид са имуномодулаторним, имуносупресивним и чак антиинфламаторним својствима .
Механизми деловања којима циклоспорин може да изврши горе наведене активности су следећи:
- Инхибиција ћелијски посредованих имуних одговора који укључују:
- Производња антитела зависних од Т лимфоцита;
- Реакција трансплантације на домаћина (ГВХД);
- Алогенски имунитет на трансплантацију.
- Блокада мирних лимфоцита у Г0 или Г1 фази ћелијског циклуса.
- Инхибиција ослобађања интерлеукина 2 и ослобађање лимфокина активираним Т ћелијама.
Употреба и дозирање
Како узимати Цицлоспорине
Циклоспорин је доступан у различитим фармацеутским формулацијама погодним за оралну примену (меке капсуле), парентерална примена (концентрат за раствор за интравенску инфузију) и окуларно давање (капи за очи).
Меке капсуле треба прогутати целе уз помоћ мало воде; концентрат за раствор за инфузију мора претходно да се разблажи и затим администрира спором интравенском инфузијом од стране специјализованог особља ; капи за очи, наравно, морају бити усађене директно у захваћено око .
Дозирање циклоспорина (доза и трајање третмана) мора бити одређено од стране лекара појединачно за сваког пацијента. Међутим, испод су неке од доза које се обично користе у терапији.
Орални циклоспорин
Када се циклоспорин даје орално, доза коју треба узети варира у зависности од тога зашто је потребно користити активни састојак:
- Спречавање одбацивања у случају трансплантације органа, матичних ћелија или коштане сржи: дневна доза између 2 мг и 15 мг циклоспорина по килограму телесне тежине.
- Нефротски синдром :
- Одрасли : дневна доза између 2, 5 мг и 5 мг циклоспорина по килограму телесне тежине;
- Деца : дневна доза између 2, 5 мг и 6 мг циклоспорина по килограму телесне тежине.
- Ендогени увеитис : дневна доза између 5 мг и 7 мг циклоспорина по килограму телесне тежине.
- Псоријаза и атопијски дерматитис : дневна доза између 2, 5 мг и 5 мг циклоспорина по килограму телесне тежине.
- Тешки реуматоидни артритис : дневна доза између 3 мг и 5 мг циклоспорина по килограму телесне тежине.
Дневне дозе оралног циклоспорина треба поделити у две дозе . Штавише, регрутовање би требало да се врши сваког дана у исто време .
Интравенски циклоспорин
Количина циклоспорина која се обично користи интравенски је између 3 мг и 5 мг по килограму телесне тежине, која се даје у две подељене дозе .
Циклоспорин преко ока
Што се тиче циклоспорина у облику капи за очи, уобичајена препоручена доза је једна кап у сваком захваћеном оку, једном дневно, увече пре спавања за ноћни одмор.
Имајте на уму
Ако носите контактне леће, оне се морају уклонити пре него што се инсталирају циклоспоринске капи за очи. Леће се затим могу носити следећег јутра.
Трудноћа и дојење
Може ли се циклоспорин узимати у трудноћи и током дојења?
Употреба циклоспорина - примењена било којом рутом - се генерално не препоручује током трудноће (ин виво експерименти, али нису потврђени код људи, показали су повећан ризик од малформација у фетусу), и током дојења. дојке (активни састојак се излучује у мајчино млеко).
Стога, ако се јави потреба за третманом на бази циклоспорина, труднице и мајке које доје морају обавезно обавестити доктора о свом статусу.
цонтраиндицатионс
Када се циклоспорин не треба користити
Употреба циклоспорина путем било ког начина примене је контраиндикована у случају познате преосетљивости на сам циклоспорин и / или на једну или више помоћних материја које се налазе у медицинском производу који ће се користити.
Употреба циклоспорина путем оралне и парентералне (интравенске инфузије) је такође контраиндикована у следећим случајевима:
- Ако већ узимате лекове:
- Дабигатран (активни састојак са антикоагулантном активношћу који припада групи директних инхибитора тромбина);
- Босентан (активни састојак који се користи у лечењу плућне хипертензије);
- Алискирен (активни састојак са антихипертензивним деловањем припада групи директних инхибитора ренина).
- Ако узимате производе базиране на кантарион (или кантарион, биљка са познатим антидепресивним својствима).
Коначно, употреба циклоспорина у облику капи за очи је контраиндикована у присуству инфекција ока .
Имајте на уму
За детаљније информације о индикацијама, упозорењима и мерама предострожности, интеракцијама, нежељеним ефектима, употреби током трудноће и током дојења и контраиндикација циклоспорина, саветује се да се консултујете са лекаром и пажљиво прочитате упутство за употребу лека. то је прописано и то ћете морати да користите.
