ЦРЕСТОР ® Росувастатин

ЦРЕСТОР® је лек калцијумове соли на бази росувастатина

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Хиполипидемски - инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЦРЕСТОР ® Росувастатин

ЦРЕСТОР® је индикован у лечењу примарне хиперхолестеролемије, мешане дислипидемије и хетерозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије, увек када терапија исхраном и други нефармаколошки третмани - као што су контролисана вежба и губитак тежине - не дају задовољавајуће резултате. Међутим, чак и током ЦРЕСТОР® терапије препоручљиво је одржавати исправан начин живота, чији је циљ побољшање липидемијског профила пацијента.

ЦРЕСТОР® се може користити у најтежим и ријетким случајевима хиперхолестеролемије, на примјер хомозиготном породичном облику, увијек као додатак адекватној исхрани иу сваком случају повезан с другим третманима за снижавање липида.

Механизам дејства ЦРЕСТОР® Росувастатин

Орални росувастатин се апсорбује у гастро-ентеричном тракту, достижући максималну концентрацију у плазми 5 сати након оралне примене. Везана за протеине плазме, углавном албумин, допире до јетре у великим количинама, где обавља део своје биолошке функције. Терапијски ефекти овог активног принципа су, у ствари, због различитих биолошких дејстава, сажети на следећи начин:

Инхибиција ензима ХМГ-ЦоА редуктазе неопходних за синтезу мевалоната (неповратан и одлучујући ензимски корак за синтезу холестерола)
Повећање броја јетрених рецептора за ЛДЛ на хепатоцитима (гарантује бољи преокрет ових липопротеина);
Смањење хепатичке синтезе ВЛДЛ, прекурсора ЛДЛ.

Сви ови механизми доводе до смањења вредности укупног холестерола, ЛДЛ холестерола и триглицерида у плазми, што се може проценити у року од недељу дана од почетка третмана и максимума на четвртом, након чега остају константне током терапије.

Након терапијског дејства (полу-живот 19 сати) росувастатин се углавном елиминише непромењеним фекалијама, ау мањој мери урином, мада се минимални проценат метаболизира у јетри до неактивних метаболита као што је лактон.

Важност терапије снижавања липида је углавном због терапијског дјеловања против кардиоваскуларних болести повезаних с атеросклерозом (кардиоваскуларни исхемијски догађаји, инфаркт миокарда, мождани удар и смрт).

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

Ам Ј Цардиол. 2003 Јул 15; 92 (2): 152-60.

У овој студији процењена је ефикасност различитих доза росувастатина у лечењу током 6 недеља пацијената са хиперхолестеролемијом, са нивоима ЛДЛ холестерола у плазми између 160 и 250 мг / дЛ. Терапија росувастатином осигурала је постизање терапеутског циља (ЛДЛ холестерола мање од 100 мг) код више од 80% третираних пацијената. Значајно нижи проценти су забележени у поређењу са другим статинима. Поред тога, просечан пад ЛДЛ холестерола добијеног росувастатином био је најмање 10% виши од оног који је постигнут са другим лековима.

2. РОСУВАСТАТИНА И ЦОЕНЗИМА К 10

Познато је да се изопренилни ланац коензима К10 синтетише из прекурсора, мевалоната, који се дели са метаболизмом холестерола и инхибира употребом статина. Неколико стручњака широм света тврди да мањак коензима К10 који се примећује код пацијената који примају дуготрајну терапију статинима може делимично да буде одговоран за миопатије и рабдомиолизу повезану са овом врстом третмана (претпостављајући про-енергетску улогу и антиоксидант коензима К10 у метаболизму митохондрија). Ова важна студија показује како росувастатин може одредити значајно смањење нивоа коензима К10, без утицаја на настанак споредних реакција.

3. ДЈЕЛОТВОРНОСТ РОСУВАСТАТИНЕ У ПРЕВЕНЦИЈИ КАРДИОВАСКУЛАРНОГ РИЗИКА \ т

Ова веома важна европска студија - спроведена на скоро 18.000 пацијената који пате од високог кардиоваскуларног ризика (такође праћена дозом ц-реактивног протеина у плазми) и непатолошким нивоима ЛДЛ холестерола - показује како примена росувастатина гарантује преполовљавање кардиоваскуларних незгода (срчани удар), мождани удар и смрт) чак и за пацијенте са нивоима ЛДЛ холестерола који не оправдавају прописивање лека.

Начин употребе и дозирање

ЦРЕСТОР® 5/10/20 / 40мг таблете соли росувастатин калцијума: формулација дозе треба да узме у обзир нивое укупног холестерола, ЛДЛ холестерола, ХДЛ холестерола и изнад свега укупног кардиоваскуларног ризика, стога је повезан и са другим факторима, као што је гојазност, метаболичке патологије (дијабетес), хипертензија и познавање кардиоваскуларних болести.

Смернице саветују узимање, у почетној фази лечења, 5/10 мг росувастатина једном дневно, у комбинацији са хиполипидном исхраном и правилним начином живота. Дозирање се може повећати до 20 мг након четири недеље третмана, што је период у којем план терапије постиже максималну ефикасност.

Дозе веће од 20 мг могу се применити код пацијената са тешком хиперхолестеролемијом и имају висок кардиоваскуларни ризик, али само под строгим надзором специјалисте, пошто се учесталост нежељених догађаја значајно повећава код ових доза. Сличне дозе не треба давати пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом, чак и умереном.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА ЦРЕСТОР® РОСУВАСТАТИНА, ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА ЈЕ ПОТРЕБНА.

Упозорења ЦРЕСТОР ® Росувастатин

У случајевима примарне хиперхолестеролемије, ЦРЕСТОР® треба примењивати само у случају неуспеха претходне терапије за исхрану која траје најмање 12 недеља. Кроз план лечења и даље би било неопходно да се одржи правилан начин живота и адекватна исхрана.

Дозирање веће од 20 мг, точније терапеутске дозе од 40 мг, повезано је са повећањем рада бубрега, стога би током терапије високом дозом ЦРЕСТОР ® било препоручљиво пратити функцију бубрега, како би се избегло било какво оштећење. Слично томе, треба пратити нивое креатинина у плазми (маркери оштећења мишића), пошто дозе росувастатина веће од 20 мг / дан могу угрозити интегритет мишића код мијалгије, миопатија и ретко рабдомиолизе.

Штавише, и пре и током периода лечења, било би неопходно да се прате маркери функције јетре, посебно код неких пацијената у ризику (алкохоличари и пацијенти са претходном болешћу јетре), како би се избегла промена у нормалним фармакокинетичким својствима, са побољшањем споредних ефеката.

Код старијих и јапанских пацијената, код којих је изложеност леку значајно виша, терапеутске дозе не треба користити изнад 5 мг.

ЦРЕСТОР ® међу својим ексципијенсима садржи лактозу, стога се не препоручује за неподношење лактозе / галактозе или за недостатак лактазних ензима.

Познат механизам деловања ЦРЕСТОР®-а и одсуство у литератури научних доказа, могуће је искључити нежељена дејства која могу смањити пацијентове перцептивне и реактивне капацитете, те онемогућити употребу машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Примена ЦРЕСТОР-а је озбиљно контраиндикована у трудноћи, имајући у виду значај холестерола у нормалном ембрионалном и феталном развоју; према томе, у случају терапије статинима, треба предузети одговарајуће мере контрацепције.

Не постоје клинички подаци о ефектима излучених статина у мајчином млеку на здравље новорођенчета; стога је препоручљиво избјегавати дојење тијеком терапије овим лијековима.

интеракције

Повећана концентрација росувастатина у плазми може се појавити након истовременог узимања:

циклоспорин;
Варфарин и антагонисти витамина К;
Фибрате и супстанце са дејством снижавања липида;
Инхибитори јетреног ензима ЦИП3А4 (итраконазол), одговорни за метаболизам росувастатина (забиљежено клинички не значајно повећање).

У овим случајевима препоручљиво је прегледати дозу ЦРЕСТОР-а како би се избегла појава нежељених ефеката.

Смањење концентрација росувастатина забележено је током примене:

Антациди;
еритромицин;

ЦРЕСТОР® је такође у могућности да повећа концентрацију оралних контрацептива у плазми, захтевајући тако даље прилагођавање дозе ових лекова.

Повећан ризик од миопатије примећен је код истовремене примене ЦРЕСТОР-а са другим инхибиторима ХМГ-ГоА редуктазе (укључујући рижу са црвеном ферментацијом) и фибратима, посебно у дозама већим од 20 мг росувастатина.

Контраиндикације ЦРЕСТОР ® Росувастатин

ЦРЕСТОР® је контраиндикован у случајевима смањене функције јетре, тешке бубрежне инсуфицијенције, миопатија и стања која предиспонирају поремећаје скелетног мишића, истовременог узимања циклоспорина и преосетљивости на једну од његових компоненти.

Дозе од 40 мг росувастатина су контраиндиковане код пацијената са оштећењем јетре чак и скромне тежине, са познатошћу или историјом претходне мишићне болести (посебно у вези са другим агенсима за снижавање липида) и код јапанских пацијената код којих постоји већа изложеност леку.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нуспојаве повезане са ЦРЕСТОР® терапијом су генерално добро подношљиве, благе и ограничене на период третмана. Конкретније, најчешће нуспојаве су: главобоља, вртоглавица, констипација, мучнина, абдоминални бол, миалгија и астенија. У дозама већим од 20 мг, уочене су миопатије, повећање концентрације креатин киназе у плазми, протеинурија и повећање трансаминаза, односно индекси мишићног, реналног и јетреног дистреса.

У сваком случају, симптоматологија се лако регресира када се терапија лијековима обустави или прилагоди.