општост
Клопидогрел је активно антиагрегационо средство које се користи за спречавање стварања тромба .
Са хемијске тачке гледишта, клопидогрел припада породици тиенопиридина . То је активни састојак који се, да би извршио своје терапеутско дејство, мора дати орално . Међутим, треба нагласити да је клопидогрел способан да инхибира агрегацију тромбоцита тек након трансформације у активни метаболит ензимима цитокрома П450 (ЦИП450). Другим речима, клопидогрел је пролек који се, да би извршио своју активност, мора прво метаболисати у организму.
Примери специјалности Медицински производи који садрже клопидогрел
- Аверелик®
- Цлопидогрел ДОЦ Генерици®
- Цлопидогрел Тева®
- Дуоплавин®
- Грепид®
- Исцовер®
- Ногрег®
- Плавик®
- Ревлис®
- Зопиа®
- Зиллт®
Терапијске индикације
Када се указује на употребу клопидогрела?
Употреба клопидогрела је индицирана код одраслих пацијената како би се спријечило стварање крвних угрушака ( тромби ) у случају:
- Стврдњавање артеријских крвних судова (атеросклероза) са последичним срчаним ударима, можданим ударом или болешћу периферних артерија;
- Претходна епизода нестабилне ангине или инфаркта миокарда;
- Присуство атријалне фибрилације код пацијената који не могу да узимају антагонисте витамина К (орални антикоагуланси).
Да ли сте знали да ...
Клопидогрел се може користити у горе поменутим условима или сам или у комбинацији са ацетилсалицилном киселином (другим антиплателетним агенсом). У том смислу, напомињемо присуство на фармацеутском тржишту медицинских производа који садрже оба горе наведена активна састојка.
Упозорења
Упозорења и мере предострожности за употребу клопидогрела
Пре почетка терапије клопидогрелом, морате обавестити свог лекара ако сте у једном или више следећих стања:
- Изложени сте високом ризику од крварења или крварења узрокованих, на пример , :
- Присуство гастроинтестиналних чирева;
- Присуство болести или поремећаја крви који могу предиспонирати за крварење;
- Присуство недавних тешких рана;
- Један мора да се подвргне или је тек прошао операцију (укључујући стоматолошке ординације);
- Исхемијски мождани удар се десио у последњих седам дана;
- Пате од болести јетре и / или бубрега;
- Алергијске реакције су се развиле након употребе других антитромбоцитних средстава или оралних антикоагуланса.
У сваком случају, као меру предострожности, пре узимања лекова на бази клопидогрела, увек је добра идеја да обавестите свог лекара о свом здравственом стању и могућем присуству било које врсте поремећаја или болести.
Поред тога, Вашем лекару треба одмах контактирати и обавестити вас ако сте у једној или више од следећих ситуација током лечења клопидогрелом:
- Појава симптома као што су модрице, грозница и умор, јер би то могла бити тромботична тромбоцитопенична пурпура (могућа нуспојава лијечења клопидогрелом);
- Ако се озбиљно повредите, повећава се ризик од крварења;
- Ако морате да се оперишете било које врсте (чак иу амбулантном окружењу).
Имајте на уму
Узимање клопидогрела може довести до нуспојава које могу утицати на способност управљања возилима и / или руковањем машинама, па се стога препоручује опрез.
Фармаколошке интеракције
Интеракције клопидогрела са другим лековима
Због интеракција лекова које се могу појавити, пре узимања клопидогрела, морате да кажете свом лекару ако узимате - или сте недавно узимали - лекове као што су:
- Лекови који могу повећати ризик од крварења и / или крварења, као што су:
- Остали антиплатетски агенси ;
- Орални антикоагуланси ;
- Хепарин или други ињекциони антикоагуланси ;
- Нестероидни антиинфламаторни лекови ( НСАИД );
- Инхибитори поновног преузимања серотонина ;
- Лекови за инхибиторе протонске пумпе (на пример, омепразол, есомепразол, итд.);
- Антивирусни лекови који се користе у лечењу ХИВ-а (на пример, ефавиренз);
- Лекови против рака (на пример, паклитаксел);
- Антидијабетички лекови као што је репаглинид;
- Антифунгални лекови (као што су флуконазол, вориконазол, итд.);
- Антиепилептички лекови као што је карбамазепин;
- Антидепресивни лекови који инхибирају моноамин оксидазу типа А ( ИМАО-А ) као што је моклобемид.
Међутим, пре започињања терапије клопидогрелом, и даље треба да кажете свом лекару ако узимате - или сте недавно били - лекови или производи било које врсте, укључујући и лекове који се издају без рецепта (СОП), или ОТЦ лекови, биљни и биљни производи и хомеопатски производи.
Нуспојаве
Нуспојаве узроковане уносом клопидогрела
Као и сваки други активни састојак, клопидогрел такође може изазвати нежељене ефекте након узимања, иако их не узимају сви пацијенти или их манифестују на исти начин. У ствари, сваки појединац реагује субјективно на унос активног састојка. Међутим, главне нуспојаве које се могу појавити током терапије клопидогрелом су наведене у наставку.
Крварење и крварење
Лечење клопидогрелом може изазвати крварење и крварење на различитим органима и ткивима. Детаљније, могли бисмо да видимо изглед:
- Интракранијско крварење;
- Гастроинтестинално крварење;
- Ретроперитонеална хеморагија;
- Интраокуларно крварење;
- крварење из носа;
- Хемоптиза и / или плућна хеморагија;
- хематурија;
- Мусцулоскелетал блеединг;
- Крварење коже.
Поремећаји крви и лимфног система
Лијечење клопидогрелом може узроковати појаву: \ т
- тромбоцитопенија;
- Леукопенија, неутропенија или еозинофилија;
- Тромботична тромбоцитопенична пурпура;
- Апластична анемија.
Кардиоваскуларни поремећаји
Узимање клопидогрела може довести до:
- хематом;
- хипотензија;
- васкулитис;
- Коунисов синдром.
Поремећаји нервног система
Терапија клопидогрелом може изазвати вртоглавицу, главобољу, дисгеузију и парестезију.
Поремећаји гастроинтестиналног тракта
Лечење клопидогрелом може да изазове: \ т
- Бол у трбуху;
- диспепсија;
- Прољев или констипација;
- надимање;
- Мучнина и / или повраћање;
- гастритис;
- Чир на желуцу и дуоденални улкус;
- Улцеративни или лимфоцитни колитис;
- панкреатитис;
- Стоматитис.
Поремећаји плућа и дисајних путева
Терапија клопидогрелом може да подстакне настанак бронхоспазма, интерстицијалне пнеумоније или еозинофилне пнеумоније.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Током лијечења клопидогрелом може доћи до:
- свраб;
- Скин еруптионс;
- Буллоус дерматитис;
- уртикарија;
- екцем;
- Стевенс-Јохнсонов синдром;
- Акутна генерализована егзантетемска пустулоза (АГЕП).
Остале нуспојаве
Остале нуспојаве које се могу појавити након узимања клопидогрела се састоје од:
- Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих појединаца;
- vrtoglavica;
- гинецомастиа;
- гломерулонефритис;
- Повећана креатинемија;
- грозница;
- Артралгија и / или мијалгија;
- Акутно затајење јетре;
- хепатитис;
- Промена тестова функције јетре;
- Повећано време крварења.
предозирати
Унос прекомерних доза клопидогрела може погодовати појави крварења и последичних компликација крварења . Према томе, у случају предозирања клопидогрелом - утврђеним или претпостављеним - потребно је одмах контактирати лекара или отићи у најближу хитну помоћ, са собом донети паковање лека. За сада нема специфичних антидота за предозирање клопидогрелом, па је лечење генерално симптоматско и подржавајуће.
Механизам акције
Како ради клопидогрел?
Као што је поменуто, клопидогрел је пролек који, да би спровео своје терапеутско дејство, прво мора бити конвертован у свој активни метаболит . До ове конверзије долази након метаболизма цитокром П450 ензима (ЦИП450). Тако добијени активни метаболит клопидогрела може селективно и иреверзибилно инхибирати везивање аденозин-дифосфата (АДП) са П2И12 рецептором присутним на нивоу тромбоцита. Када се овај рецептор активира везивањем за ендогени супстрат АДП, фаворизује се агрегација тромбоцита. Стога, кроз инхибицију везе између АДП и П2И12 рецептора, активни метаболит клопидогрела је у стању да изврши анти-тромбоцитну агрегациону активност.
Да ли сте знали да ...
Пошто је антитромбоцитно дејство последица активног метаболита клопидогрела чија формација зависи од активности ЦИП450, могуће је да сви пацијенти не достигну адекватан ниво инхибиције агрегације тромбоцита. Заиста, неки ензими садржани у цитокрому П450 су полиморфни или могу бити предмет инхибиције супстанцама, природним производима или другим лековима које пацијент узима. Из тог разлога, увек је добро рећи лекару који лекови или природни производи се узимају или су недавно узимани.
Начин употребе и дозирање
Како узимати Цлопидогрел
Клопидогрел је доступан као орална таблета . Ове таблете треба прогутати целе са мало воде, пожељно у исто време сваког дана, са или без хране.
Генерално, препоручена доза клопидогрела је 75 мг дневно.
У случају нестабилне ангине или срчаног удара, почетна доза се може повећати до 300 мг активног састојка дневно, узимајући у једној дози, или у четири подељене дозе од по 75 мг. Након тога, доза се може смањити на 75 мг клопидогрела дневно.
Међутим, тачна количина клопидогрела коју ће сваки пацијент морати да узме ће одредити лекар на индивидуалној основи. Ово здравствено стање ће такође одредити трајање третмана.
Имајте на уму
Ако заборавите да узмете дозу клопидогрела у исто време дана, може се узимати док не прође више од 12 сати од уобичајеног времена узимања. Ако је прошло више од 12 сати, с друге стране, треба узети следећу дозу и не треба узимати двоструку дозу да би се компензовала заборава.
Трудноћа и дојење
Може ли се Клопидогрел узимати током трудноће и током дојења?
Употреба клопидогрела се не препоручује за време трудноће и још мање током дојења. Стога, ако је терапија заснована на горе поменутом активном састојку неопходна, труднице (познате или сумњиве) и мајке које доје морају обавезно обавестити лекара о својој ситуацији.
цонтраиндицатионс
Када се не користи Клопидогрел
Клопидогрел се не сме користити у следећим случајевима:
- У присуству познате преосетљивости на сам клопидогрел или на било коју помоћну супстанцу која се налази у медицинском производу који ће се користити;
- У случају крварења у току (на пример, присуство чира на желуцу, мождане хеморагије итд.);
- У присуству тешке болести јетре.
