ЦОНЦОР® је лек бисопролол емифумарато.
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације ЦОНЦОР ® Бисопролол
ЦОНЦОР® се користи у лечењу високог крвног притиска и ангине пекторис.
Механизам деловања ЦОНЦОР ® Бисопролол
Бисопролол, који се узима преко ЦОНЦОР®, апсорбује се више од 90% у цревима и метаболизира се само у малој мери у јетри. Повезан са 30% укупног уноса протеина у плазму, допире до срца, где има висок афинитет за Бета 1 адренергичне рецепторе.
Овај активни састојак је, у ствари, класични кардиоселективни бета-блокатор који не представља никакав тип активности на васкуларном и бронхијалном глатком мишићу, нити интринзичну симпатомиметичку активност.
Његова терапеутска активност је стога углавном последица инхибиторног деловања на срчане Бета 1 рецепторе, са последичним негативним инотропним и хронотропним ефектом, који омогућава и да смањи рад срца и побољша коронарну реперфузију. Антихипертензивно дејство за ову фармацеутску категорију још није добро описано, иако експериментални докази показују значајно смањење активности ренина у плазми (ензим укључен у пут ренин-ангиотензин-алдостерон), док би антиангинално деловање било одрживо управо смањењем рада срца и оптимизације коронарне циркулације.
Након донекле продуженог полуживота (10/12 сати), лек се елиминише у једнаким деловима кроз измет и урин.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
АНТИПЕРТЕНЗИВНИ УЧИНАК БИСОПРОЛОЛА
Ова студија, спроведена на 273 болесника са хипертензијом лечених 5 мг бисопролола током 16 недеља, показује антихипертензивну ефикасност овог активног састојка. Прецизније, смањење уоченог систоличког притиска било је 16ммХг, са одзивношћу од 90% и незнатном учесталошћу нежељених ефеката.
2. ЕФИКАСНОСТ БИСОПРОЛОЛА У ИНФЛАМАТОРНОЈ ПАТОЛОГИЈИ
Изгледа да је бисопролол ефикасан не само у лечењу хипертензије, већ и код упалне патологије. Ова студија, спроведена на 67 пацијената, показала је да би се секреција инфламаторних цитокина могла значајно смањити током терапије овим активним састојком. Описано деловање може бити посебно важно у превенцији системских и несистемских патологија на запаљивој основи.
3. КОМБИНОВАНА ТЕРАПИЈА ЗА ХИПЕРТЕНЗИЈУ
Неколико студија потврђује посебну ефикасност комбинације ниске дозе бисопролола и хидроклоротиазида. Конкретно, комбинована терапија се чини не само ефикаснијом него монотерапија, већ може гарантовати постизање терапеутског стандарда у мање времена без клинички релевантних споредних ефеката.
Начин употребе и дозирање
ЦОНЦОР ® 5мг / 10мг бисопролол емифумарато таблете: стандардна доза која се користи у лечењу артеријске хипертензије и ангине пекторис износи 5 мг дневно. У случају смањене ефикасности и након пажљиве клиничке процјене, лијечник може одлучити да удвостручи дневну дозу.
Унос треба обавити на пуном желуцу, док прекид терапије треба да се уради постепеним смањивањем дозе.
У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЦОНЦОР ® Бисопрололо - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ЦОНЦОР ® Бисопролол
ЦОНЦОР®, као и остали бета-блокатори, има важне метаболичке и кардиоваскуларне ефекте који могу бити потенцијално опасни за одређене категорије пацијената у ризику. На примјер, брадикардно дјеловање бисопролола могло би прикрити неке нуспојаве хипогликемије и хипертиреозе, скривајући важне знакове за дијагностичке и терапеутске сврхе. Иста активност може бити наглашена и постати опасна у случају истовремене примене анестетика и мишићних релаксаната; стога би било пожељно прекинути терапију прије операције.
Суспензија ЦОНЦОР® терапије треба да се спроводи постепено, како би се избегли посебно изражени реактивни одговори код срчаних пацијената и оних који пате од срчаног блока првог степена, болести периферне циркулације или Принзметал ангине.
Иако је бисипролол селективни бета-блокатор, високе концентрације могу имати ефекат и на бета 2 рецепторе бронхијалног глатког мишића, изазивајући бронхоспазам код пацијената са бронхопатијом.
Чини се да бисопролол повећава осјетљивост на алергене, погоршава симптоме код предиспонираних пацијената.
Неочекиване реакције и нуспојаве као што су вртоглавица, поспаност и главобоља, могу смањити пацијентове нормалне перцептивне способности и учинити употребу стројева или вожње опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
ЦОНЦОР® је контраиндикован током читавог периода трудноће, јер може бити одговоран за хемодинамске догађаје који могу угрозити нормалну плаценталну перфузију и узроковати проблеме у развоју фетуса. Штавише, у време испоруке, метаболички ефекти бисопропола могу да одреде хипогликемију и брадикардију, са озбиљним реперкусијама на здравље фетуса.
Одсуство података о могућем излучивању овог активног састојка у мајчино млеко сугерише да се избегне унос чак и током лактације, или суспензија у случају терапије.
интеракције
Кардиоселективни бета блокатори, дакле и бисопролол, могу да ступају у интеракцију са бројним другим активним принципима, утврђујући значајну варијацију терапијске ефикасности.
Прецизније, антиаритмици класе ИИ и ИИИ, антагонисти калцијума као што су верапамил / дилтиазем, антихипертензиви са централним деловањем, халогенирани анестетици-испарљиви, дигиталис гликозиди, клонидин, антипсихотици и антидепресиви, могу да одреде повећање биолошких ефеката лека са могућим хипотензија.
У случају пацијената са дијабетесом који се подвргавају хипогликемијској терапији, можда ће бити потребно прибјећи прилагођавању дозе након сталног праћења глукозе у крви.
ЦОНЦОР® би такође могао да доведе до повећања депресивног дејства алкохола, аналгетика и антихистамина.
Контраиндикације ЦОНЦОР ® Бисопролол
ЦОНЦОР® је контраиндикован у случајевима хипотензије, респираторних болести и бронхопатија, феохромоцитома, метаболичке ацидозе, кардиогеног шока, брадикардије, акутне или хроничне неадекватно третиране срчане инсуфицијенције и преосетљивости на један од његових активних састојака.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Студије у литератури и подаци из клиничког искуства наглашавају појаву нежељених ефеката посебно у почетној фази терапије. Међу најчешћим нуспојавама биле су умор, умор, вртоглавица, главобоља, осјећај хладноће и трнце у екстремитетима, мучнина, повраћање, дијареја и констипација. Било је ређих случајева слабости, грчева, брадикардије, хипотензије, депресије.
Промене у хемато-клиничким параметрима уочене су само у неколико случајева, за које је суспензија терапије ребалансирала ове вредности.
белешке
ЦОНЦОР® се може купити само на рецепт.
Употреба ЦОНЦОР® код спортиста, у одсуству терапеутске потребе, за смањење физиолошког одговора на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости, итд.) Је ДОПАНТ пракса.
