бупропион

Бупропион (такође познат као амфебутанон) је атипични антидепресив чија структура је веома слична амфетамину, моћном стимулансу централног нервног система.

Бупропион - хемијска структура

Међутим - упркос сличности са амфетамином - бупропион има потпуно другачију фармаколошку активност.

indikacije

За оно што користи

Употреба бупропиона је индикована за лечење великог депресивног поремећаја.

Упозорења

Депресија повећава ризик од самоубилачких мисли, самоповређивања и покушаја самоубиства. Ови симптоми се не побољшавају одмах након узимања бупропиона јер лек треба неко време да покаже своју терапеутску ефикасност (обично две недеље, али понекад и више). Стога је неопходно да се пацијенти држе под надзором док се не појави значајна ремисија.

Бупропион се не сме користити за лечење депресије код деце и адолесцената млађих од 18 година.

Потребан је опрез приликом примене бупропиона код пацијената са већ постојећим поремећајима јетре и / или бубрега.

Бупропион снижава праг нападаја, стога се код примене код пацијената са историјским конвулзивним поремећајима или оних који узимају друге лекове који могу смањити конвулзивни праг, укључујући и антипсихотичне лекове, антималарије, антихистаминике, седативе, користити много опреза., стимулативне или аноректичне производе. Чак и пацијенти који су претрпели повреде главе, који злоупотребљавају алкохол или који пате од дијабетеса третираног инсулином или хипогликемичним средствима, изложени су ризику од конвулзија.

Примена бупропиона код хипертензивних пацијената може довести до погоршања хипертензије.

интеракције

Метаболизам бупропиона може бити смањен истовременом применом ССРИ (селективних инхибитора поновног преузимања серотонина), укључујући:

парокетине;
флувоксамин;
сертралин;
норфлуокетине;
флуокетине;
Ванлафакина;
Циталопрам.

Будући да бупропион селективно инхибира поврат допамина, треба избегавати истовремену терапију са допаминергичким агонистима или антагонистима .

Истовремену примену бупропиона и МАОИ (инхибитора моноаминооксидазе) треба избегавати због нежељених ефеката који могу настати таквим асоцијацијама.

Истовремена примјена бупропиона и сљедећих лијекова може повећати ризик од нападаја:

Теофилин, који се користи у лечењу астме;
Остали антидепресиви;
Трамадол, опиоидни аналгетик;
седативи;
Мефлокин или хлорокин, лекови који се користе за лечење маларије;
Лекови за контролу телесне тежине или апетита;
стероиди;
Кинолони, лекови са антибиотским деловањем;
антихистаминици;
Лекови за лечење дијабетеса.

Може доћи до повећања споредних ефеката изазваних бупропионом када се даје истовремено са лековима, као што су:

Лекови за лечење Паркинсонове болести (као што су леводопа, амантадин или орфенадрин);
Лекови који се користе за лечење епилепсије, као што су - на пример - карбамазепин, фенитоин и валпроат;
Антитуморска средства као што су циклофосфамид и ифосфамид;
, -Блокатори, као што је метопролол;
Антиплатетска средства, као што су тиклопидин и клопидогрел;
Антиаритмици, као што је флекаинид;
Никотинске фластере за престанак пушења;
Лекови за лечење ХИВ-а, као што је ритонавир.

Бупропион може смањити терапеутску ефикасност тамоксифена (лека против рака).

Треба избегавати комбинацију бупропиона и алкохола .

Нуспојаве

Бупропион може изазвати различите споредне ефекте који се могу појавити различито и са различитим интензитетом код сваког пацијента. То се дешава због различите осетљивости коју сваки појединац има према леку.

Испод су главне нуспојаве које се могу појавити током терапије бупропионом.

Поремећаји нервног система

Третман бупропионом може изазвати главобољу, дрхтање, вртоглавицу, поремећаје концентрације, симптоме сличне Паркинсоновој болести, недостатак координације, оштећење памћења, парестезију и синкопу.

Психијатријски поремећаји

Бупропион може изазвати различите психијатријске поремећаје, укључујући:

несаница;
агитатион;
анксиозност;
депресија;
Агресивност;
непријатељство;
раздражљивост;
халуцинације;
Ненормални снови и ноћне море;
деперсонализација;
делиријум;
психоза;
параноја;
Суицидална концепција и понашање.

Поремећаји метаболизма и исхране

Терапија бупропионом може промовисати појаву анорексије и губитка тежине. Даље, лек може да промени ниво глукозе у крви.

Кардиоваскуларни поремећаји

Третман бупропионом може изазвати тахикардију и палпитације.

Са друге стране, на васкуларном нивоу, лек може изазвати повећање - чак и озбиљан - артеријски притисак, вазодилатацију, црвенило и ортостатску хипотензију, односно нагли пад крвног притиска при преласку из седећег или лежећег положаја у усправан положај.

Гастроинтестинални поремећаји

Узимање бупропиона може изазвати бол у трбуху, мучнину, повраћање, затвор и сува уста.

Хепатобилијарни поремећаји

Терапија бупропионом може да промовише појаву хепатитиса, жутице и промене вредности ензима јетре у крви.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Након третмана бупропионом, могу се јавити осипи на кожи, еритем, пруритус, Стевенс-Јохнсонов синдром (варијанта полиморфног еритема) и повећано знојење. Осим тога, може доћи до погоршања псоријазе код пацијената са псоријазом.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које могу настати након бупропиона су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката и - у неким случајевима - анафилактички шок;
ангиоедем;
грозница;
диспнеја;
бронхоспазам;
Артралгија и мијалгија;
Контракције мишића;
астенија;
Бол у грудима;
Измена осећаја укуса;
Поремећаји вида;
Тинитус.

предозирати

Симптоми предозирања бупропионом се састоје од погоршања нуспојава, али су пријављени и случајеви несвјестице. Смрт се ретко десила због предозирања.

Није познат никакав специфичан антидот, па је лечење само симптоматско. Употреба активног угља може бити корисна. Међутим, ако се узме предозирање, потребно је одмах отићи у болницу.

Механизам акције

Бупропион је селективни инхибитор поновног преузимања допамина (ДА) на пресинаптичком нивоу и има благи ефекат против поновног преузимања серотонина (5-ХТ) и норадреналина (НА).

Допамин, серотонин и норадреналин су неуротрансмитери који се синтетизују унутар специфичних пресинаптичких нервних завршетака и ослобађају се на основу одређених стимулуса. Једном у синаптичком простору (простор присутан између пресинаптичких и постсинаптичких живчаних завршетака), они ступају у интеракцију са својим постсинаптичким рецепторима како би извршили своје биолошко дјеловање. Након тога, они су поново заробљени од стране одређених транспортера и враћени су на пресинаптички завршетак.

Бупропион углавном инхибира поновни унос допамина, допуштајући му да остане у синаптичком простору током дужег периода. Допамин, дакле, интерагује са својим постсинаптичким рецепторима дуже време, стварајући последично повећање допаминергичког сигнала.

Начин коришћења - Дозирање

Бупропион је доступан за оралну примену у облику таблета. Како лек може изазвати поремећаје спавања, узимање таблета пре спавања се не препоручује.

Дозу бупропиона мора одредити лекар на индивидуалној основи.

У сваком случају, доза лека која се нормално користи је 150 мг активног састојка, која се узима једном дневно. Доза се може повећати до 300 мг.

Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега може бити потребно смањење дозе бупропиона.

Иако нису пријављени случајеви симптома устезања, не препоручује се нагли прекид терапије; уместо тога, препоручује се постепено смањење дозе.

Трудноћа и дојење

Неке студије су пријавиле повећан ризик од кардиоваскуларних малформација код новорођенчади чије су мајке узимале бупропион током трудноће, нарочито током првог триместра трудноће. Стога, бупропион не треба давати трудницама, осим ако лекар сматра да је то неопходно.

Бупропион и његови метаболити се излучују у мајчино млеко, тако да лек не треба да користе мајке које доје.

цонтраиндицатионс

Употреба бупропиона је контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на бупропион;
Код пацијената који пате од конвулзивних патологија или са историјом конвулзивних поремећаја;
Код пацијената који узимају друге лекове базиране на бупропиону;
Код пацијената који пате од тумора који укључују централни нервни систем;
Код пацијената са тешком цирозом јетре;
Код пацијената који пате - или који су патили - од булимије или анорексије;
Код пацијената који су већ на терапији МАОИ.

Бупропион и пушење

Да бисте сазнали више: Бупропион за престанак пушења

Бупропион је лек који се не користи само за лечење велике депресије, већ се користи иу терапији престанка пушења.

У ствари, поред инхибиције поновног преузимања допамина (механизам одговоран за антидепресивно дејство), лек такође има антагонистичко деловање против никотинских рецептора већ у терапијским концентрацијама.

Бупропион - захваљујући механизму деловања - може смањити жељу за никотином код пацијената, а такође смањује нелагодност и симптоме изазване апстиненцијом. Даље, лек је у стању да смањи ризик од рецидива.

Генерално, препоручена почетна доза бупропиона је 150 мг дневно, која се може повећати до максимално 300 мг.